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環(huán)形魚腥藻肽-型肽治療其中抑制羧肽酶U對其有益的病癥的用途,新型魚腥藻肽衍生物及其中間體

公開(公告)號 CN1897963A  
公開(公告)日 2007.01.17  
申請(專利)號 CN200480039059.6  
申請日期 2004.10.28  
專利名稱 環(huán)形魚腥藻肽-型肽治療其中抑制羧肽酶U對其有益的病癥的用途,新型魚腥藻肽衍生物及其中間體  
主分類號 A61K38/12(2006.01)I  
分類號 A61K38/12(2006.01)I;C07K7/50(2006.01)I;A61P7/00(2006.01)I;A61P7/02(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)N  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2003.10.29 SE 0302853-7  
申請(專利權(quán))人 阿斯利康(瑞典)有限公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 P·比約爾奎斯特;M·布查南;M·坎皮特利;A·卡羅爾;E·海德;J·內(nèi)夫;M·波拉;R·奎恩  
地址 瑞典南泰利耶  
頒證日  
國際申請 2004-10-28 PCT/SE2004/001568  
進入國家日期 2006.06.26  
專利代理機構(gòu) 中國專利代理(香港)有限公司  
代理人 劉 玥  
國省代碼 瑞典;SE  
主權(quán)項 一種式(I)的化合物或其藥學(xué)可接受鹽或溶劑合物,或其鹽的溶劑合物在制備治療或預(yù)防其中抑制羧肽酶U對其有益的病癥的藥物的方法中的用途, 其中: X為(CH2)mY(CH2)n; m和n獨立為1、2、3、4、5或6;條件是m+n不超過6; Y為鍵、O、S(O)p或S-S; R1為CO2R15或羧酸電子等排體,如S(O)2OH、S(O)2NHR15、PO(OR15)OH、PO(OR15)NH2、B(OR15)2、PO(R15)OH、PO(R15)NH2或四唑; R2、R3、R4、R5和R6獨立為氫、C1-6烷基(任選被鹵素、羥基、氰基、SH、S(O)3H、S(O)q(C1-6烷基)、OC(O)(C1-4烷基)、CF3、C1-4烷基、OCF3、COOH、CONH2、CONH(C1-6烷基)、NH2、CNH(NH2)或NHCNH(NH2)取代)、C3-6環(huán)烷基(C1-4)烷基(其中該環(huán)烷基環(huán)任選被鹵素、羥基、氰基、C1-4烷基、CF3、C1-4烷氧基、OCF3、NH2、CNH(NH2)或NHCNH(NH2)取代)、雜環(huán)基(C1-4)烷基(其中該雜環(huán)基環(huán)任選被鹵素、羥基、氰基、C1-4烷基、CF3、C1-4烷氧基、OCF3、NH2、CNH(NH2)或NHCNH(NH2)取代)、苯基(C1-4)烷基(其中該苯基環(huán)任選被鹵素、羥基、氰基、C1-4烷基、CF3、C1-4烷氧基、OCF3、NH2、CNH(NH2)或NHCNH(NH2)取代)或雜芳基(C1-4)烷基(其中該雜芳基環(huán)任選被鹵素、羥基、氰基、C1-4烷基、CF3、C1-4烷氧基、OCF3、NH2、CNH(NH2)或NHCNH(NH2)取代); p和q獨立為0、1或2; R7、R8、R9、R10、R11、R12和R13獨立為H或C1-4烷基; R14為H或C1-4烷基;和, R15為H或C1-4烷基。  
摘要 式(I)的化合物的在制備治療或預(yù)防其中抑制羧肽酶U對其有益的病癥的藥物的方法中的用途。詳細說明了式(I)化合物和包含式(I)化合物和藥學(xué)可接受輔助劑、稀釋劑或載體的組合物。  
國際公布 2005-05-06 WO2005/039617 英  
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