| 公開(公告)號 | CN1315813C |
| 公開(公告)日 | 2007.05.16 |
| 申請(專利)號 | CN00803622.5 |
| 申請日期 | 2000.01.06 |
| 專利名稱 | 治療肥胖癥的2-氧-4H-3,1-苯并嗪-4-酮 |
| 主分類號 | C07D265/26(2006.01)I |
| 分類號 | C07D265/26(2006.01)I;C07C271/28(2006.01)I;A61K31/536(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 1999.1.8 GB 9900413.7;1999.7.22 GB 9917294.2 |
| 申請(專利權(quán))人 | 阿利茨默治療學有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | H·F·胡德森;R·唐恩哈姆;T·J·米歇爾;B·J·卡爾;C·R·敦克;R·M·J·帕爾默 |
| 地址 | 英國劍橋 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2000-01-06 PCT/GB2000/000032 |
| 進入國家日期 | 2001.08.09 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國國際貿(mào)易促進委員會專利商標事務(wù)所 |
| 代理人 | 郭建新 |
| 國省代碼 | 英國;GB |
| 主權(quán)項 | 式(IIa)的化合物：或其藥物上可接受的鹽；其中：R1a是：(i)C10-30支化或非支化烷基，任選被下列基中的一個或多個獨立地取代：C3-6環(huán)烷基，C3-6環(huán)烯基，芳基，雜芳基，還原雜芳基，-C(O)R13，-CO2R13，-SOR13，-SO2R13，-NR13R14，-OR13，-SR13，-C(O)NR13R14，-NR14C(O)R13，鹵原子，氰基，和硝基和/或任選被一個或多個氧原子間隔，但須R1a中的任何雜原子必須通過至少兩個碳原子與環(huán)外氧原子或與任何其它雜原子隔離；(ii)C2-25烯基，C2-25炔基，C3-6環(huán)烯基，芳基C2-25烯基，雜芳基C2-25烯基，還原雜芳基，還原雜芳基C1-25烷基，或任何上述基的取代衍生物，其中，取代基是一個或多個獨立的下列基：C1-6烷基，鹵代C1-6烷基，芳基，芳基C1-6烷基，雜芳基，還原雜芳基，還原雜芳基C1-6烷基，C1-6烷氧基，芳基C1-6烷氧基，-C(O)R13，-CO2R13，-SOR13，-SO2R13，-NR13R14，-OR13，-SR13，-C(O)NR13R14，-NR14C(O)R13，鹵原子，氰基，和硝基，但須R1a中的任何雜原子必須通過至少兩個碳原子與環(huán)外氧原子或與任何其它雜原子隔離；(iii)C2-9烷基，它被一個或多個氧原子間隔并且任選被下列基的一個或多個獨立地取代：C3-6環(huán)烷基，C3-6環(huán)烯基，芳基，雜芳基，還原雜芳基，-C(O)R13，-CO2R13，-SOR13，-SO2R13，NR13R14，OR13，SR13，-C(O)NR13R14，-NR14C(O)R13，鹵原子，氰基和硝基，但須R1a中的任何雜原子必須通過至少兩個碳原子與環(huán)外氧原子或與任何其它雜原子隔離；或者(iv)C1-9烷基，它被一個選自下列的基取代：-C(O)R13，-CO2R13，SOR13，SO2R13，NR13R14，OR13，SR13，C(O)NR13R14，NR14C(O)R13；四氫萘基，吡啶基，吡咯基，哌啶基，鹵原子，氰基，硝基，雙環(huán)芳基，雙環(huán)雜芳基，單環(huán)或雙環(huán)還原雜芳基，除咪唑基之外的單環(huán)雜芳基；(v)苯基，它被一個選自下列的基取代：OR17，-COR13，-CO2R13，SOR13，SO2R13，CONR13R14，NR14C(O)R13；鹵代C1-6烷基，芳基，芳基C1-6烷基，雜芳基和雜芳基C1-6烷基；或者(vi)雙環(huán)芳基，雙環(huán)雜芳基，單環(huán)或雙環(huán)還原雜芳基，或除咪唑基之外的單環(huán)雜芳基，任選被一個選自下列的基取代：OR17，-COR13，-CO2R13，SOR13，SO2R13，CONR13R14，NR14C(O)R13；鹵代C1-6烷基，芳基，芳基C1-6烷基，雜芳基和雜芳基C1-6烷基；其中，R13和R14各自獨立表示氫，C1-10烷基，C2-10烯基，C2-10炔基，C3-6環(huán)烷基，C3-6環(huán)烯基，芳基，芳基C1-10烷基，雜芳基，雜芳基C1-10烷基，還原雜芳基或還原雜芳基，C1-10烷基，而且R17表示氫或C2-10烯基，C2-10炔基，C3-6環(huán)烷基，C3-6環(huán)烯基，芳基，芳基C1-10烷基，雜芳基，雜芳基C1-10烷基，還原雜芳基或還原雜芳基C1-10烷基；并且R8a、R9a、R10a和R11a各自獨立是氫，鹵原子，羥基，氨基，硝基，氰基，巰基，C1-10烷基，C1-10烷氧基，C1-10環(huán)烷基，C1-10環(huán)烷氧基，C(O)R15，C(O)NR15R16，S(O)R15或鹵代C1-10烷基；其中，R15和R16各自獨立表示氫或C1-10烷基；但須，當R8a、R9a、R10a和R11a是H時，R1a不是CH2CH2Cl或C3烯基。 |
| 摘要 | 包括式(I)的化合物或其鹽、酯、酰胺或前體藥物在抑制一種酶方面的應(yīng)用，所述酶的優(yōu)選作用模式是催化酯官能度的水解，例如，控制和抑制產(chǎn)品和工藝中不需要的酶。所述化合物還適用于醫(yī)藥，例如，用于治療肥胖癥和相關(guān)的病況。本發(fā)明還涉及式(I)中的新型化合物，涉及制備它們的方法和包含它們的藥物組合物。在式(I)中，A是6元芳環(huán)或雜芳環(huán)；而且R1是支化或非支化的烷基(任選間隔一個或多個氧原子)，烯基，炔基，環(huán)烷基，環(huán)烯基，芳基，芳烷基，還原芳烷基，芳烯基，雜芳基，雜芳烷基，雜芳烯基，還原芳基，還原雜芳基，還原雜芳烷基或任何上述基的取代衍生物。 |
| 國際公布 | 2000-07-13 WO2000/040247 英 |
