5-[[2(R)-[1(R)-[3,5-雙(三氟甲基)苯基]乙氧基]-3(S)-(4-氟苯基)-4-嗎啉基]甲基]-1,2-二氫-3H-1,2,4-三唑-3-酮的制備方法
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公開(公告)號
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CN1293077C
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公開(公告)日
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2007.01.03
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申請(專利)號
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CN03808446.5
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申請日期
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2003.04.17
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專利名稱
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5 - [ [ 2 ( R ) - [ 1 ( R ) - [ 3 , 5 -雙 (三氟甲基 )苯基 ]乙氧基 ] - 3 ( S ) - ( 4 -氟苯基 ) - 4 -嗎啉基 ]甲基 ] - 1 , 2 -二氫 - 3 H - 1 , 2 , 4 -三唑 - 3 -酮的制備方法
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主分類號
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C07D413/06(2006.01)I
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分類號
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C07D413/06(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2002.4.18 US 60/373,734
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申請(專利權(quán))人
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麥克公司;默克.夏普-道姆公司
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發(fā)明(設(shè)計)人
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M·胡夫曼;M·S·卡巴;J·F·帕亞克;D·漢茲
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地址
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美國新澤西州
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頒證日
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國際申請
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2003-04-17 PCT/US2003/011956
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進(jìn)入國家日期
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2004.10.15
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專利代理機(jī)構(gòu)
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中國專利代理(香港)有限公司
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代理人
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盧新華;王景朝
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國省代碼
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美國;US
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主權(quán)項(xiàng)
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一種式1化合物的制備方法：包括：在140-150℃下環(huán)化式4化合物來制備式1化合物：其中式4的化合物是通過下列方法制備的，所述方法包括使式2化合物的鹽酸鹽：在無機(jī)堿、甲苯和極性的、對質(zhì)子惰性的溶劑的存在下，同式3化合物反應(yīng)：以得到式4化合物：其中極性的、對質(zhì)子惰性的溶劑是二甲基甲酰胺或二甲基亞砜；并且其中無機(jī)堿選自碳酸鈉、碳酸銫和碳酸鉀。
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摘要
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本發(fā)明涉及到化合物5-[[2(R)-[1(R)-[3，5-雙(三氟甲基)苯基]乙氧基]-3(S)-(4-氟苯基)-4-嗎啉基]甲基]-1，2-二氫-3H-1，2，4-三唑-3-酮的新的合成方法。該化合物作為物質(zhì)P(神經(jīng)激肽-1)受體拮抗劑是有用的。尤其是，該化合物在精神錯亂、炎癥疾病和嘔吐的治療中是有用的。
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國際公布
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2003-10-30 WO2003/089429 英
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