| 公開(公告)號 | CN1756752A |
| 公開(公告)日 | 2006.04.05 |
| 申請(專利)號 | CN200480006057.7 |
| 申請日期 | 2004.03.03 |
| 專利名稱 | 取代的2-吖丁啶酮化合物、其制劑及其治療高膽甾醇血癥的用途 |
| 主分類號 | C07D403/12(2006.01)I |
| 分類號 | C07D403/12(2006.01)I;C07D205/08(2006.01)I;A61K31/397(2006.01)I;A61P3/06(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2003.3.7 US 60/452,809 |
| 申請(專利權)人 | 先靈公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | D·A·伯內特;J·W·克拉德爾;W·瓦卡羅 |
| 地址 | 美國新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-03-03 PCT/US2004/006546 |
| 進入國家日期 | 2005.09.05 |
| 專利代理機構 | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 王景朝 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權項 | 一種結構式(I)代表的化合物： 或式(I)化合物的藥學上可接受的異構體、鹽、溶劑合物或酯， 其中在上式(I)中： X、Y和Z可以相同或不同，各自獨立選自-CH2-、-CH(烷基)-和-C(烷基)2-； Q1和Q2可以相同或不同且各自獨立選自H、-(C0-C30亞烷基)-G、-OR6、-OC(O)R6、-OC(O)OR9、-OC(O)NR6R7和-L-M； Q3是1至5個獨立選自以下的取代基：烷基、鏈烯基、炔基、-(C0-C30亞烷基)-G、-(C0-C10亞烷基)-OR6、-(C0-C10亞烷基)-C(O)R6、-(C0-C10亞烷基)-C(O)OR6、-(C0-C10亞烷基)-OC(O)R6、-(C0-C10亞烷基)-OC(O)OR9、-CH＝CH-C(O)R6、-CH＝CH-C(O)OR6、-C≡C-C(O)OR6、-C≡C-C(O)R6、-O-(C1-C10亞烷基)-OR6、-O-(C1-C10亞烷基)-C(O)R6、-O-(C1-C10亞烷基)-C(O)OR6、-CN、-O-(C1-C10亞烷基)-C(O)NR6R7、-O-(C0-C10亞烷基)-C(O)NR6NR7C(O)OR6、-O-(C1-C10亞烷基)-C(O)(芳基)-N-N＝N-、-OC(O)-(C1-C10亞烷基)-C(O)OR6、-(C0-C10亞烷基)-C(O)NR6R7、-(C0-C10亞烷基)-OC(O)NR6R7、-NO2、-(C0-C10亞烷基)-NR6R7、-O-(C2-C10亞烷基)-NR6R7、-NR6C(O)R7、-NR6C(O)OR9、-NR6C(O)NR7R8、-NR6S(O)0-2R9、-N(S(O)0-2R9)2、-CHNOR6、-C(O)NR6R7、-C(O)NR6NR6R7、-S(O)0-2NR6R7、-S(O)0-2R9、-O-C(O)-(C1-C10亞烷基)-C(O)NR6R7、-OC(O)-(C1-C10亞烷基)-NR6C(O)O-(烷芳基)、-P(O)(OR10)2、-(C1-C10亞烷基)-OSi(烷基)3、-CF3、-OCF3、鹵代、烷氧基烷氧基、烷氧基烷氧基烷氧基、烷氧基羰基烷氧基、烷氧基芳基烷氧基、烷氧基亞氨基烷基、烷二�；�、烯丙氧基、芳基、芳基烷基、芳氧基、芳基烷氧基、芳�；�、芳酰氧基、芳酰基芳酰氧基、芳基烷氧基羰基、苯甲�；郊柞Ｑ趸�、雜芳基、雜芳基烷基、雜芳基烷氧基、二氧戊環(huán)基、雜環(huán)基、雜環(huán)基烷基、雜環(huán)基羰基、雜環(huán)基羰基烷氧基和-L-M； Q4是1至5個獨立選自以下的取代基：烷基、鏈烯基、炔基、-(C0-C30亞烷基)-G、-(C0-C10亞烷基)-OR6、-(C0-C10亞烷基)-C(O)R6、-(C0-C10亞烷基)-C(O)OR6、-(C0-C10亞烷基)-OC(O)R6、-(C0-C10亞烷基)-OC(O)OR9、-CH＝CH-C(O)R6、-CH＝CH-C(O)OR6、-C≡C-C(O)OR6、-C≡C-C(O)R6、-O-(C1-C10亞烷基)-OR6、-O-(C1-C10亞烷基)-C(O)R6、-O-(C1-C10亞烷基)-C(O)OR6、-CN、-O-(C1-C10亞烷基)-C(O)NR6R7、-O-(C0-C10亞烷基)-C(O)NR6NR7C(O)OR6、-O-(C1-C10亞烷基)-C(O)(芳基)-N-N＝N-、-OC(O)-(C1-C10亞烷基)-C(O)OR6、-(C0-C10亞烷基)-C(O)NR6R7、-(C0-C10亞烷基)-OC(O)NR6R7、-NO2、-(C0-C10亞烷基)-NR6R7、-O-(C2-C10亞烷基)-NR6R7、-NR6C(O)R7、-NR6C(O)OR9、-NR6C(O)NR7R8、-NR6S(O)0-2R9、-N(S(O)0-2R9)2、-CHNOR6、-C(O)NR6R7、-C(O)NR6NR6R7、-S(O)0-2NR6R7、-S(O)0-2R9、-O-C(O)-(C1-C10亞烷基)-C(O)NR6R7、-OC(O)-(C1-C10亞烷基)-NR6C(O)O-(烷芳基)、-P(O)(OR10)2、-(C1-C10亞烷基)-OSi(烷基)3、-CF3、-OCF3、鹵代、烷氧基烷氧基、烷氧基烷氧基烷氧基、烷氧基羰基烷氧基、烷氧基芳基烷氧基、烷氧基亞氨基烷基、烷二�；�、烯丙氧基、芳基、芳基烷基、芳氧基、芳基烷氧基、芳�；⒎减Ｑ趸�、芳�；减Ｑ趸⒎蓟檠趸驶�、苯甲酰基苯甲酰氧基、雜芳基、雜芳基烷基、雜芳基烷氧基、二氧戊環(huán)基、雜環(huán)基、雜環(huán)基烷基、雜環(huán)基羰基、雜環(huán)基羰基烷氧基及-L-M； Q5是1至5個獨立選自以下的取代基：烷基、鏈烯基、炔基、-(C0-C30亞烷基)-G、-(C0-C10亞烷基)-OR6、-(C0-C10亞烷基)-C(O)R6、-(C0-C10亞烷基)-C(O)OR6、-(C0-C10亞烷基)-OC(O)R6、-(C0-C10亞烷基)-OC(O)OR9、-CH＝CH-C(O)R6、-CH＝CH-C(O)OR6、-C≡C-C(O)OR6、-C≡C-C(O)R6、-O-(C1-C10亞烷基)-OR6、-O-(C1-C10亞烷基)-C(O)R6、-O-(C1-C10亞烷基)-C(O)OR6、-CN、-O-(C1-C10亞烷基)-C(O)NR6R7、-O-(C0-C10亞烷基)-C(O)NR6NR7C(O)OR6、-O-(C1-C10亞烷基)-C(O)(芳基)-N-N＝N-、-OC(O)-(C1-C10亞烷基)-C(O)OR6、-(C0-C10亞烷基)-C(O)NR6R7、-(C0-C10亞烷基)-OC(O)NR6R7、-NO2、-(C0-C10亞烷基)-NR6R7、-O-(C2-C10亞烷基)-NR6R7、-NR6C(O)R7、-NR6C(O)OR9、-NR6C(O)NR7R8、-NR6S(O)0-2R9、-N(S(O)0-2R9)2、-CHNOR6、-C(O)NR6R7、-C(O)NR6NR6R7、-S(O)0-2NR6R7、-S(O)0-2R9、-O-C(O)-(C1-C10亞烷基)-C(O)NR6R7、-OC(O)-(C1-C10亞烷基)-NR6C(O)O-(烷芳基)、-P(O)(OR10)2、-(C1-C10亞烷基)-OSi(烷基)3、-CF3、-OCF3、鹵代、烷氧基烷氧基、烷氧基烷氧基烷氧基、烷氧基羰基烷氧基、烷氧基芳基烷氧基、烷氧基亞氨基烷基、烷二�；⑾┍趸�、芳基、芳基烷基、芳氧基、芳基烷氧基、芳酰基、芳酰氧基、芳�；减Ｑ趸�、芳基烷氧基羰基、苯甲�；郊柞Ｑ趸�、雜芳基、雜芳基烷基、雜芳基烷氧基、二氧戊環(huán)基、雜環(huán)基、雜環(huán)基烷基、雜環(huán)基羰基、雜環(huán)基羰基烷氧基及-L-M； 其中Q1、Q2、Q3、Q4和Q5的-(C0-C30亞烷基)-基團的一個或多個碳原子任選獨立被-O-、-C(O)-、-CH＝CH-、-C≡C-、-N(烷基)-、-N(烷芳基)-或-NH-置換； G選自糖殘基、二糖殘基、三糖殘基、四糖殘基、糖酸、氨基糖、氨基 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供取代的式(I)2-吖丁啶酮化合物，及其制劑和制備該化合物的方法，所述化合物可用于在患者中治療血管疾病，例如動脈粥樣硬化或高膽甾醇血癥、糖尿病、肥胖癥、中風、脫髓鞘及降低血漿甾醇和/或甾烷醇水平。 |
| 國際公布 | 2004-09-23 WO2004/081002 英 |
