| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1231466C |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2005.12.14 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN01816941.4 |
| 申請(qǐng)日期 | 2001.08.29 |
| 專利名稱 | 新型哌啶衍生物 |
| 主分類號(hào) | C07D211/44 |
| 分類號(hào) | C07D211/44;C07D211/22;C07D401/12;C07D417/12;C07D211/26;A61K31/445;A61P3/06 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2000.9.8 EP 00119677.3 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 弗·哈夫曼-拉羅切有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | J·艾克曼;J·埃比;A·楚喬洛夫斯基;H·德姆洛;O·莫蘭德;S·瓦拉鮑姆;T·威勒 |
| 地址 | 瑞士巴塞爾 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2001-08-29 PCT/EP2001/009941 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2003.04.07 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市中咨律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 劉金輝;林柏楠 |
| 國(guó)省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式(I)化合物：其中U為O或孤電子對(duì)，V為O、-CH2-或-C≡C-，m和n相互獨(dú)立地為0-7且m+n為0-7，W為CO、COO、CONR1、SO2或SO2NR1，條件是a)若W為CO，則V不為-CH2-，b)若V為-CH2-和W為SO2，則m+n為1-2，d)若V為O，則m為1-7，e)若V為O且W為CO或SO2，則n為1-6或m+n為1-3，A1為H、C1-7烷基或C2-7鏈烯基，A2為C3-10環(huán)烷基、C3-10環(huán)烷基-C1-7烷基、C2-7鏈烯基，C2-7炔基；或任選被羥基或C1-7烷氧基取代的C1-7烷基，A3和A4為氫，或A1和A2或A1和A3相互鍵合形成環(huán)且-A1-A2-或-A1-A3-為C1-7亞烷基或C2-7亞鏈烯基，任選被R2取代，其中-A1-A2-或-A1-A3-的一個(gè)-CH2-基團(tuán)可以任選被NR3、S或O替換，或A5為任選被鹵素取代的C1-7烷基；C2-7鏈烯基、C3-10環(huán)烷基、C3-10環(huán)烷基-C1-7烷基、芳基、芳基-C1-7烷基、雜芳基或雜芳基-C1-7烷基，其中所述芳基是指苯基或萘基，其任選被1-3個(gè)選自C1-7烷基、C1-7烷氧基、硫代C1-7烷氧基、C1-7烷基羰基、C1-7烷氧基羰基、氟、氯、溴、CN、CF3和二氧代C1-7亞烷基中的取代基取代，所述雜芳基是指包含1、2或3個(gè)選自N、O和S的原子的5-或6-元環(huán)，或者具有兩個(gè)5-或6-元環(huán)且其中一個(gè)或兩個(gè)環(huán)含有1、2或3個(gè)選自N、O和S的原子的雙環(huán)芳族基團(tuán)，這些環(huán)狀基團(tuán)任選被1-3個(gè)選自C1-7烷基、C1-7烷氧基、硫代C1-7烷氧基、C1-7烷基羰基、C1-7烷氧基羰基、氟、氯、溴和CN中的取代基取代，R2為C1-7烷基、羥基、羥基-C1-7烷基或N(R4，R5)，R1、R3、R4和R5相互獨(dú)立地為氫或C1-7烷基，及其可藥用鹽和/或可藥用酯。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式(I)的化合物及其可藥用鹽和/或其可藥用酯，其中U、V、W、A1、A2、A3、A4、A5、m和n如說(shuō)明書(shū)和權(quán)利要求書(shū)中所定義。這些化合物可用于治療和/或預(yù)防與2，3-氧化角鯊烯-羊毛甾醇環(huán)化酶有關(guān)的疾病如高膽固醇血癥、高脂血、動(dòng)脈硬化、血管疾病、真菌病、膽石、腫瘤和/或過(guò)度增殖性疾病以及治療和/或預(yù)防葡萄糖耐量異常和糖尿病。 |
| 國(guó)際公布 | 2002-03-14 WO2002/020483 英 |
