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公開(kāi)(公告)號(hào)
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CN1727339A
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公開(kāi)(公告)日
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2006.02.01
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN200510091606.1
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申請(qǐng)日期
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1997.03.05
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專利名稱
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三環(huán)化合物及其制備和用途
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主分類號(hào)
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C07D307/77(2006.01)I
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分類號(hào)
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C07D307/77(2006.01)I;C07D307/93(2006.01)I;C07D491/048(2006.01)I;A61K31/404(2006.01)I;A61K31/343(2006.01)I;A61P25/20(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
97192700.6
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優(yōu)先權(quán)
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1996.3.8 JP 051491/96;1996.7.12 JP 183667/96;1997.2.13 JP 029185/97
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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武田藥品工業(yè)株式會(huì)社
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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大川滋紀(jì);內(nèi)川治;深津考司;宮本政臣
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地址
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日本大阪
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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進(jìn)入國(guó)家日期
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專利代理機(jī)構(gòu)
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中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所
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代理人
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陳 昕
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國(guó)省代碼
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日本;JP
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主權(quán)項(xiàng)
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一種下式化合物或其鹽：其中R1為(i)可選被1至5個(gè)取代基取代的C1-6烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C3-6環(huán)烷基或C6-14芳基，取代基選自由鹵原子、硝基、氰基、羥基，可選鹵代的C1-6烷基、C1-6烷氧基、氨基、單C1-6烷氨基、二C1-6烷氨基、羧基、C1-6烷基羰基、C1-6烷氧羰基、氨甲�；蜟1-6烷基氨甲�；�、二C1-6烷基氨甲�；6-10芳基氨甲�；�、C6-10芳基、C6-10芳氧基和可選鹵代的C1-6烷基羰基氨基組成的組，(ii)可選被1或2個(gè)取代基取代的氨基，取代基選自由C1-6烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C3-6環(huán)烷基和C6-14芳基組成的組，每個(gè)取代基又可被1至5個(gè)取代基取代，后者取代基選自由鹵原子、硝基、氰基、羥基、可選鹵代的C1-6烷基、C1-6烷氧基、氨基、單C1-6烷基、二C1-6烷氨基、羧基、C1-6烷基羰基、C1-6烷氧羰基、氨甲�；蜟1-6烷基氨甲酰基、二C1-6烷基氨甲�；6-10芳基氨甲�；�、C6-10芳基、C6-10芳氧基和可選鹵代的C1-6烷基羰基氨基組成的組，或(iii)5元至14元雜環(huán)基團(tuán)，該雜環(huán)除碳原子以外還含有1至3個(gè)雜原子，雜原子選自氮原子、氧原子和硫原子，該雜環(huán)可被1至5個(gè)取代基取代，取代基選自由鹵原子、C1-6烷基、C3-6環(huán)烷基、C2-6炔基、C2-6鏈烯基、C7-11芳烷基、C6-10芳基、C1-6烷氧基、C6-10芳氧基、甲�；�、C1-6烷基羰基、C6-10芳基羰基、甲酰氧基、C1-6烷基羰氧基、C6-10芳基羰氧基、羧基、C1-6烷氧羰基、C7-11芳烷氧羰基、氨甲�；�、可選鹵代的C1-4烷基、氧、脒基、亞氨基、氨基、單C1-4烷氨基、二C1-6烷氨基、3元至6元環(huán)氨基、C1-3亞烷二氧基、羥基、硝基、氰基、巰基、磺基、亞磺基、膦酰基、氨磺�；�、單C1-6烷基氨磺酰基、二C1-6烷基氨磺�；1-6烷硫基、C6-10芳硫基、C1-6烷亞磺酰基、C6-10芳亞磺�；1-6烷磺�；虲6-10芳磺酰組成的組；R2為(i)氫原子或(ii)可選被1至5個(gè)取代基取代的C1-6烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C3-6環(huán)烷基和C6-14芳基，取代基選自由鹵原子、硝基、氰基、羥基、可選鹵代的C1-6烷基、C1-6烷氧基、氨基、單C1-6烷氨基、二C1-6烷氨基、羧基、C1-6烷基羰基、C1-6烷氧羰基、氨甲酰基、單C1-6烷基氨甲�；⒍﨏1-6烷基氨甲�；�、C6-10芳基氨甲酰基、C6-10芳基、C6-10芳氧基和可選鹵代的C1-6烷基羰基氨基組成的組；R3為(i)氫原子，(ii)可選被1至5個(gè)取代基取代的C1-6烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C3-6環(huán)烷基和C6-14芳基，取代基選自由鹵原子、硝基、氰基、羥基、可選鹵代的C1-6烷基、C1-6烷氧基、氨基、單C1-6烷氨基、二C1-6烷氨基、羧基、C1-6烷基羰基、C1-6烷氧羰基、氨甲�；蜟1-6烷基氨甲�；�、二C1-6烷基氨甲酰基、C6-10芳基氨甲�；�、C6-10芳基、C6-10芳氧基和可選鹵代的C1-6烷基羰基氨基組成的組，或(iii)5元至14元雜環(huán)，該雜環(huán)除碳原子以外還含有1至3個(gè)雜原子，雜原子選自氮原子、氧原子和硫原子，該雜環(huán)可被1至5個(gè)取代基取代，取代基選自由鹵原子、C1-6烷基、C3-6環(huán)烷基、C2-6炔基、C2-6鏈烯基、C7-11芳烷基、C6-10芳基、C1-6烷氧基、C6-10芳氧基、甲�；�、C1-6烷基羰基、C6-10芳基羰基、甲酰氧基、C1-6烷基羰氧基、C6-10芳基羰基氧、羧基、C1-6烷氧羰基、C7-11芳烷氧羰基、氨甲�；�、可選鹵代的C1-4烷基、氧、脒基、亞氨基、氨基、單C1-4烷氨基、二C1-4烷氨基、3元至6元環(huán)氨基、C1-3亞烷二氧基、羥基、硝基、氰基、巰基、磺基、亞磺基、膦酰基、氨磺�；蜟1-6烷基氨磺�；�、二C1-6烷基氨磺�；1-6烷硫基、C6-10芳硫基、C1-6烷亞磺酰基、C6-10芳亞磺�；1-6烷磺�；虲6-10芳磺酰組成的組；X代表CHR4、NR4、O或S，其中R4為(i)氫原子或(ii)可選被1至5個(gè)取代基取代的C1-6烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C3-6環(huán)烷基和C6-14芳基，取代基選自由鹵原子、硝基、氰基、羥基、可選為鹵代的C1-6烷基、C1-6烷氧基、氨基、單C1-6烷氨基、二C1-6烷氨基、羧基、C1-6烷基羰基、C1-6烷氧羰基、氨甲酰基、單C1-6烷基氨甲�；⒍﨏1-6烷基氨甲�；�、C6-10芳基氨甲酰基、C6-10芳基、C6-10芳氧基和可選鹵代的C1-6烷基羰基氨基組成的組或iii)甲酰基；Y代表C、CH或N，其條件是若X為CH2，則Y為C或CH；……代表一個(gè)單鍵或雙鍵；A環(huán)為一個(gè)5元至7元雜環(huán)，可選地除碳原子和一個(gè)氧原子以外還含有1至3個(gè)雜原子，雜原子選自氮原子、氧原子和硫原子，該雜環(huán)可被1至4個(gè)選自由下列基團(tuán)組成的組的取代基取代：(i)可選被1至5個(gè)取代基取代的C1-6烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C3-6環(huán)烷基和C6-14芳基，取代基選自由鹵原子、硝基、氰基、羥基、可選鹵代的C1-6烷基、C1-6烷氧基、氨基、單C1-6烷氨基、二C1-6烷氨基、羧基、C1-6烷基羰基、C1-6烷氧羰基、氨甲�；�、單C1-6烷基氨甲酰基、二C1-6烷基氨甲酰基、C6-10芳基氨甲�；6-10芳基、C6-10芳氧基和可選鹵代的C1-6烷基羰基氨基組成的組，(ii)鹵原子，(iii)C1-6烷氧基，(iv)C6-10芳氧基，(v)甲酰基，(vi)C1-6烷基羰基，(vii)C6-10芳基羰基，(viii)甲酰氧基，(ix)C1-6烷基羰氧基，(x)C6-10芳基羰氧基，(xi)羧
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摘要
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提供了一種下式化合物（如圖)或其鹽，其中R1為可選被取代的烴基、氨基或雜環(huán)基團(tuán)；R2為H或可選被取代的烴基；R3為H或可選被取代的烴基或雜環(huán)基團(tuán)；X為CHR4、NR4、O或S，其中R4為H或可選被取代的烴基；Y為C、CH或N；A環(huán)為一個(gè)可選被取代的5元至7元環(huán)；B環(huán)為一個(gè)可選被取代的苯環(huán)；m為1至4，以及其制備方法、制備中間體及其藥物組合物。
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國(guó)際公布
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