公開(kāi)(公告)號(hào)
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CN1726049A
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公開(kāi)(公告)日
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2006.01.25
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申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào)
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CN200380105925.2
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申請(qǐng)日期
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2003.12.15
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專(zhuān)利名稱(chēng)
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用于減輕脂肪酶抑制劑的胃腸副作用的組合物、方法和成套產(chǎn)品
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主分類(lèi)號(hào)
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A61K47/12(2006.01)I
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分類(lèi)號(hào)
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A61K47/12(2006.01)I;A61K31/365(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I;A61P3/06(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;A61P1/12(2006.01)I;A61P1/06(2006.01)I;A61P39/00(2006.01)I
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2002.12.17 US 60/434,156
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申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人
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寶潔公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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R·J·詹德西克;W·R·弗蘭西斯;G·R·凱爾姆;B·赫德
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地址
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美國(guó)俄亥俄州
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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2003-12-15 PCT/US2003/039798
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進(jìn)入國(guó)家日期
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2005.06.13
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專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu)
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上海專(zhuān)利商標(biāo)事務(wù)所有限公司
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代理人
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范 征
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國(guó)省代碼
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美國(guó);US
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主權(quán)項(xiàng)
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一種組合物,所述組合物包含:(a)全熔點(diǎn)為約33℃或更高的硬化劑,所述硬化劑選自R-COOR′、R-OR′、R-CONR′R″、R-NR′R″、其鹽,以及它們的混合物,其中:(i)R選自具有約14至約24個(gè)碳原子的烷基、具有約14至約24個(gè)碳原子的鏈烯基、具有約14至約24個(gè)碳原子的炔基、具有約14至約24個(gè)碳原子的雜烷基、具有約14至約24個(gè)碳原子的雜烯基,和具有約14至約24個(gè)碳原子的雜炔基;和(ii)R′和R″分別獨(dú)立地選自氫、烷基、鏈烯基、炔基、雜烷基、雜烯基和雜炔基;和(b)脂肪酶抑制劑;其中所述硬化劑與所述脂肪酶抑制劑的比率按重量計(jì)為至少約4.5∶1,或者其中當(dāng)所述硬化劑為R-COOH時(shí),所述硬化劑選自肉豆蔻酸、十五烷酸、棕櫚酸、棕櫚油酸、十七烷酸、反油酸、桐酸、十八碳三烯-4-酮酸、花生酸、二十碳烯酸、二十二烷酸、芥酸、二十四烷酸,以及它們的混合物,另外所述硬化劑與所述脂肪酶抑制劑的比率接重量計(jì)為至少約1∶1。
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摘要
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本公開(kāi)內(nèi)容涉及適于各種治療的組合物,這些治療包括改進(jìn)與脂肪酶抑制劑等化合物有關(guān)的不可取的副作用(如,未消化脂肪或油脂的肛門(mén)泄漏)。具體地講,本發(fā)明的一個(gè)實(shí)施方案涉及適于給動(dòng)物服用的組合物,以便使動(dòng)物胃腸道中存在的一種或多種親脂物質(zhì)硬化。硬化劑的全熔點(diǎn)為約33℃或更高。本文也敘述了包含所述組合物的各種成套產(chǎn)品。另外公開(kāi)的是提供了使存在于動(dòng)物胃腸道中的親脂物質(zhì)硬化的方法,其中所述方法包括給動(dòng)物服用一種組合物,所述組合物包含安全有效量的硬化劑,其中硬化劑如本文所述并且全熔點(diǎn)為約33℃或更高。該方法也包括那些選自治療胃腸疼痛、治療排便急迫感、治療肥胖、治療血脂過(guò)多、治療痢疾、抑制肛門(mén)泄漏、降低毒性物質(zhì)的含量、降低血液膽固醇含量、誘發(fā)飽腹感、有效減輕體重、有效控制體重、治療II型糖尿病、推遲II型糖尿病的發(fā)作、防止II型糖尿病,以及它們的組合,所述方法包括給動(dòng)物服用一種組合物,所述組合物包含安全有效量的硬化劑和安全有效量的脂肪酶抑制劑。
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國(guó)際公布
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2004-07-22 WO2004/060401 英
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