| 公開(公告)號(hào) | CN1720046A |
| 公開(公告)日 | 2006.01.11 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200380105221.5 |
| 申請(qǐng)日期 | 2003.10.09 |
| 專利名稱 | 作為抗脂解藥用于治療血脂異常等代謝相關(guān)疾病的5-取代的2H-吡唑-3-甲酸衍生物 |
| 主分類號(hào) | A61K31/45(2006.01)I |
| 分類號(hào) | A61K31/45(2006.01)I;C07D231/16(2006.01)I;C07D231/14(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.10.10 US 60/418,057 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 阿倫納藥品公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | G·森普爾;C·阿韋爾布;P·斯金納;T·加鮑伊;辛泳俊 |
| 地址 | 美國(guó)加利福尼亞州 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2003-10-09 PCT/US2003/032174 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2005.06.06 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 王景朝 |
| 國(guó)省代碼 | 美國(guó);US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 下式(Ia)的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽、溶劑合物或水合物：其中：R2為H、鹵素、C1-12烷基或C1-12鹵代烷基；R3為C3-6環(huán)烷基、C1-12烷基、C1-12鹵代烷基、C3-6環(huán)烷基-C1-4亞烷基、芳基-C1-4亞烷基或雜芳基-C1-4亞烷基，其中所述芳基-C1-4亞烷基和雜芳基-C1-4亞烷基可任選被1-5個(gè)選自以下的取代基取代：C1-4�；1-4酰氧基、C2-4烯基、C1-4烷氧基、C1-4烷基、C1-4烷基甲酰胺基、C2-4炔基、C1-4烷基磺酰胺基、C1-4烷基亞磺�；�、C1-4烷基磺酰基、C1-4烷硫基、C1-4烷基脲基、氨基、C1-4烷基氨基、C1-4二烷基氨基、芳基磺酰基、C1-4烷氧基羰基、氨基甲�；Ⅳ然�、氰基、C3-6環(huán)烷基、C1-4二烷基甲酰胺基、C1-4二烷基磺酰胺基、鹵素、C1-4鹵代烷氧基、C1-4鹵代烷基、C1-4鹵代烷基亞磺�；�、C1-4鹵代烷基磺�；�、C1-4鹵代烷硫基、雜環(huán)基、羥基、硫代、硝基、C4-6氧代-環(huán)烷基、氨磺�；突撬峄�；條件是：A)如果R2為H，則R3不為CF3、正丙基、異丁基、正丁基、異丙基、叔丁基、甲基、乙基、正戊基、正己基、正庚基、正壬基、正十一烷基、正十二烷基、環(huán)戊基、芐基、4-甲基-芐基、4-氯-芐基、4-甲氧基-芐基、3-氯-芐基、苯乙基或3-苯基-丙基；B)如果R2為Cl，則R3不為異丁基、乙基或CH3；C)如果R2為Br，則R3不為異丁基、叔丁基或CH3；D)如果R2為I，則R3不為CH3；E)如果R2為CH3，則R3不為CH3；F)如果R2為CF3，則R3不為CF3。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及作為抗脂解藥和受體RUP25激動(dòng)劑的式(Ia)的某些吡唑羧酸衍生物及其藥學(xué)上可接受的鹽，其中R2為H、鹵素、C1-12烷基或C1-12鹵代烷基；R3為C3-6環(huán)烷基、C1-12烷基、C1-12鹵代烷基、C3-6環(huán)烷基-C1-4亞烷基、芳基-C1-4亞烷基或雜芳基-C1-4亞烷基，其中所述芳基-C1-4亞烷基和雜芳基-C1-4亞烷基可任選被1-5個(gè)選自權(quán)利要求書中所列取代基的取代基取代。本發(fā)明還提供含有本發(fā)明化合物的藥用組合物，和使用本發(fā)明的化合物和組合物治療代謝相關(guān)疾病的方法，所述代謝相關(guān)疾病包括血脂異常、動(dòng)脈粥樣硬化、冠心病、胰島素抵抗、II型糖尿病、X綜合癥等。另外，本發(fā)明也提供含有其它活性劑的藥用組合物，例如，所述活性劑屬于α-葡糖苷酶抑制劑、醛糖還原酶抑制劑、雙胍、HMG-CoA還原酶抑制劑、角鯊烯合成抑制劑、貝特類藥物、LDL分解代謝增強(qiáng)劑、血管緊張素轉(zhuǎn)化酶(ACE)抑制劑、胰島素分泌增強(qiáng)劑、噻唑烷二酮等。 |
| 國(guó)際公布 | 2004-04-22 WO2004/032928 英 |
