| 公開(公告)號 | CN1712398A |
| 公開(公告)日 | 2005.12.28 |
| 申請(專利)號 | CN200410060060.9 |
| 申請日期 | 2004.06.25 |
| 專利名稱 | 二芳基脒類化合物、其制備方法和其藥物組合物與用途 |
| 主分類號 | C07D295/125 |
| 分類號 | C07D295/125;C07D241/04;C07D213/53;C07D213/78;C07D207/335;C07D207/416;C07D333/22;C07D333/38;C07D307/68;C07D307/52;C07C257/10;A61K31/495;A61K31/496;A61K9/00;A61P25/24;A61P25/00 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | |
| 申請(專利權)人 | 中國醫(yī)學科學院藥物研究所 |
| 發(fā)明(設計)人 | 楊光中;王小芳;杜冠華;張建軍;王娜沙;時 煜;楊 靜;王亞芳 |
| 地址 | 100050北京市宣武區(qū)先農(nóng)壇街一號 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進入國家日期 | |
| 專利代理機構(gòu) | 中國國際貿(mào)易促進委員會專利商標事務所 |
| 代理人 | 唐偉杰 |
| 國省代碼 | 北京;11 |
| 主權項 | 如通式(I)所示的二芳基脒類化合物、其立體異構(gòu)體及其藥用鹽其中：Ar選自苯環(huán)和碳原子數(shù)5-14個的芳香雜環(huán)，其中雜原子選自一至三個N，O和/或S；R1選自氫、鹵素、羥基、巰基、氰基、硝基，取代或非取代的C1-18的烷基、取代或非取代的C1-18的烷氧基、取代或非取代的C1-18的烷硫基，取代基選自鹵素、羥基、巰基、基、硝基，或R1為其中R7，R8選自氫或C1-6的烷基，或-COOR9，其中R9選自氫或C1-6的烷基，取代或非取代的C3-8脂肪環(huán)基，取代基選自C1-6的烷基、C1-6的烷氧基、C1-6的烷硫基，鹵素、羥基、巰基、氰基、硝基，取代或非取代的苯基，取代基選自C1-6的烷基、C1-6的烷氧基、C1-6的烷硫基，鹵素、羥基、巰基、氰基、硝基，取代或非取代的定義C5-14雜環(huán)基，其中取代基選自C1-6的的烷基、C1-6的烷氧基、C1-6的烷硫基，鹵素、羥基、巰基、氰基、硝基，R1表示單取代基或多取代基，取代基多個時可以是相同或不同的，取代基可以連接在苯環(huán)的各個不同位置；R1還表示并環(huán)方式取代，并環(huán)方式可以在2，3位，也可以是在3，4位，可以是并苯環(huán)，也可以是并五員或六員雜環(huán)，也可以是并部分飽和的5～7員碳環(huán)，并環(huán)可以被取代或非取代的，取代基選自鹵素、羥基、巰基、氰基、硝基，取代或非取代的C1-18的烷基、取代或非取代的C1-18的烷氧基、取代或非取代的C1-18的烷硫基，其中取代基選自鹵素、羥基、巰基、氰基、硝基，[R7，R8選自氫或C1-6的烷基]，-COOR9[R9選自氫或C1-6的烷基]，取代或非取代的脂肪環(huán)基[取代基選自C1-6的烷基、C1-6的烷氧基、C1-6的烷硫基，鹵素、羥基、巰基、氰基、硝基]，取代或非取代的苯基[取代基選自C1-6的烷基、C1-6的烷氧基、C1-6的烷硫基，鹵素、羥基、巰基、氰基、硝基]，取代或非取代的雜環(huán)基[取代基選自C1-6的烷基、C1-6的烷氧基、C1-6的烷硫基，鹵素、羥基、巰基、氰基、硝基]，R1表示單取代基或多取代基，取代基多個時可以是相同或不同的，取代基可以連接在并環(huán)的各個不同位置；R2選自氫、羥基、巰基、鹵素、硝基、氰基、C1-6的烷基、C1-6的烷氧基、C1-6的烷硫基、非取代的氨基、C1-6的烷基取代的氨基、胺磺酰基、磺酸甲酯基，但不包括羧基、硫代羧基、羧酸酯、硫代羧酸酯、酰胺和硫代酰胺；R2表示的取代基數(shù)目可以是一個，也可以兩個或兩個以上，當取代基數(shù)目是兩個或兩個以上時可以是相同或不同的，可以連接在芳環(huán)的不同位置上；R3選自氫、C1-6的烷基，R3表示的取代基數(shù)目的數(shù)目可以是一個取代基，也可以兩個或兩個以上，可以在哌嗪環(huán)上的不同位置；R4，選自氫或C1-6的烷基；兩個取代的芳香環(huán)可以處于C＝N的同一側(cè)或異側(cè)。 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開了一類新結(jié)構(gòu)的取代二芳基脒類化合物及其可藥用酸的鹽，這類化合物及其可藥用酸的鹽的制備和純化方法，含有它們的藥物組合物。這類化合物具有5-羥色胺再攝取抑制活性，動物實驗顯示了強的抗抑郁作用，可以用于治療抑郁癥，也可以用于治療與體內(nèi)5-羥色胺有關的其它精神神經(jīng)系統(tǒng)疾病。 |
| 國際公布 |
