| 公開(公告)號(hào) | CN1711088A |
| 公開(公告)日 | 2005.12.21 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200380103178.9 |
| 申請(qǐng)日期 | 2003.11.12 |
| 專利名稱 | 治療癌癥的方法及相關(guān)方法 |
| 主分類號(hào) | A61K31/496 |
| 分類號(hào) | A61K31/496;C07D401/14 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.11.13 US 60/426,204;2002.11.13 US 60/426,282;2002.11.13 US 60/426,107;2003.4.3 US 60/460,369;2003.4.3 US 60/460,493;2003.4.3 US 60/460,328;2003.11.7 US 60/517,915 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 希龍公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | T·D·馬查朱斯基;A·漢納;E·哈伍德;P·哈羅德森;C·C·海斯;E·薩姆拉;X·尚;J·沃蘭;S·朱 |
| 地址 | 美國(guó)加利福尼亞州 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2003-11-12 PCT/US2003/035806 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2005.05.13 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 上海專利商標(biāo)事務(wù)所有限公司 |
| 代理人 | 徐 迅 |
| 國(guó)省代碼 | 美國(guó);US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種下式的化合物其藥學(xué)上可接受的鹽、其互變體、或互變體的藥學(xué)上可接受的鹽在制備治療癌癥的藥物中的用途，其中所述的藥物是單位劑型，并且藥物的每個(gè)單位劑量足以提供下列的至少一項(xiàng)：(a)在施用于對(duì)象后，對(duì)象血漿中化合物的Cmax達(dá)到約20至4000ng/mL或?qū)ο笱褐谢衔锏腃max達(dá)到約40至8000ng/mL；(b)在給藥后24小時(shí)，對(duì)象血漿中化合物的濃度達(dá)到約10至2,000ng/mL或在給藥后24小時(shí)，對(duì)象血液中化合物的濃度達(dá)到約20至4,000ng/mL；或者(c)在施用于對(duì)象后，對(duì)象血漿中化合物的AUC值達(dá)到約500至60,000ng*h/mL或?qū)ο笱褐谢衔锏腁UC值達(dá)到約750至120,000ng*h/mL。 |
| 摘要 | 提供了用4-氨基-5-氟-3-[6-(4-甲基哌嗪-1-基)-1H-苯并咪唑-2-基]喹啉-2(1H)-酮治療癌癥的方法。具體地，本方法可有效治療實(shí)體瘤或白血病，包括前列腺癌、結(jié)直腸癌、乳房癌、多發(fā)性骨髓瘤、胰腺癌、小細(xì)胞癌、急性骨髓性白血病、慢性骨髓性白血病或骨髓增生性疾病。還提供了測(cè)定4-氨基-5-氟-3-[6-(4-甲基哌嗪-1-基)-1H-苯并咪唑-2-基]喹啉-2(1H)-酮的數(shù)量的方法和測(cè)定代謝情況的方法。 |
| 國(guó)際公布 | 2004-05-27 WO2004/043389 英 |
