公開(公告)號(hào) | CN1226296C |
公開(公告)日 | 2005.11.09 |
申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN03153045.1 |
申請(qǐng)日期 | 1999.12.10 |
專利名稱 | 制備辛伐他汀的方法 |
主分類號(hào) | C07D309/30 |
分類號(hào) | C07D309/30;C07D319/06 |
分案原申請(qǐng)?zhí)? | 99802754.5 |
優(yōu)先權(quán) | 1998.12.10 JP 351865/98 |
申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 鐘淵化學(xué)工業(yè)株式會(huì)社 |
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 田岡直明;井上健二 |
地址 | 日本大阪府大阪市 |
頒證日 | |
國(guó)際申請(qǐng) | |
進(jìn)入國(guó)家日期 | |
專利代理機(jī)構(gòu) | 上海專利商標(biāo)事務(wù)所有限公司 |
代理人 | 周承澤 |
國(guó)省代碼 | 日本;JP |
主權(quán)項(xiàng) | 一種制備式(3)的二醇內(nèi)酯的方法;所述方法包括用無機(jī)堿和仲醇或叔醇處理式(1)的洛伐他汀,得到式(2)的三醇酸,其中,所述無機(jī)堿是堿金屬氫氧化物或堿金屬醇鹽,所述仲醇或叔醇是其烴部分為有3-8個(gè)碳原子的烷基的仲醇或叔醇;連續(xù)酸化和內(nèi)酯化式(2)的三醇酸,制得式(3)的二醇內(nèi)酯。 |
摘要 | 一種能在工業(yè)上方便有效地生產(chǎn)辛伐他汀的方法,辛伐他汀可用作HGM-CoA還原酶抑制劑。這種方法包括用無機(jī)堿和仲醇或叔醇處理,使洛伐他汀脫;,從而形成二醇內(nèi)酯,然后,通過使用縮酮或縮醛保護(hù)基來選擇性保護(hù)、酰化、去保護(hù)基和內(nèi)酯化二醇內(nèi)酯,從而制得辛伐他汀。 |
國(guó)際公布 |