| 公開(公告)號 | CN100360519C |
| 公開(公告)日 | 2008.01.09 |
| 申請(專利)號 | CN02822177.X |
| 申請日期 | 2002.09.05 |
| 專利名稱 | 苯并硫雜庚英回腸膽汁酸轉(zhuǎn)運(yùn)抑制劑 |
| 主分類號 | C07D337/08(2006.01)I |
| 分類號 | C07D337/08(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;A61K31/38(2006.01)I;A61P3/06(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2001.9.7 GB 0121622.5 |
| 申請(專利權(quán))人 | 阿斯特拉曾尼卡有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | I·斯塔克;M·U·J·達(dá)爾斯特倫;D·布羅姆貝里 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2002-09-05 PCT/GB2002/004029 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2004.05.08 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 譚明勝 |
| 國省代碼 | 瑞典;SE |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種式(I)的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽： 其中： R1和R2其中之一選自氫或C1-6烷基，而另一個(gè)為C1-6烷基； Rx和Ry其中之一選自氫、羥基、C1-6烷基、C1-6烷氧基，而另一個(gè)為氫； R3、R5和R6分別為氫； R4為下式(IA)基團(tuán)： X為-S-； 環(huán)A是芳基或雜芳基單環(huán)，該單環(huán)含有5-6個(gè)原子，并且在雜芳基單環(huán)中，這5-6個(gè)原子中至少有一個(gè)為硫；其中環(huán)A任選被一個(gè)選自R17的取代基取代； R7、R8和R9分別為氫； n為1； m為0且R10不存在； R11是羧基、磺基、亞磺基或下式(IB)基團(tuán)： 其中： q為0且Y不存在； p為1-3； R12和R13分別為氫； r為0且R14不存在； R15是羧基、磺基或亞磺基； R17選自鹵素或羥基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式(I)的化合物(其中變項(xiàng)基團(tuán)在本說明書中定義)、藥學(xué)上可接受的鹽、溶劑化物、這類鹽的溶劑化物和前藥，以及它們作為回腸膽汁酸轉(zhuǎn)運(yùn)(IBAT)抑制劑用于治療高脂血癥的用途。還描述了其制備方法及含有它們的藥用組合物。 |
| 國際公布 | 2003-03-20 WO2003/022830 英 |
