| 中西藥分類(lèi) | 西藥 |
| 作用分類(lèi) | 循環(huán)系統(tǒng)藥物\調(diào)血脂藥及抗動(dòng)脈粥樣化藥 |
| 英文名 | Simvastatin |
| 漢語(yǔ)拼音 | |
| 別名 | |
| 藥物組成 | |
| 性狀 | 本品為白色或類(lèi)白色結(jié)晶性粉末。無(wú)吸濕性，不溶于水，易溶于氯仿、甲醇和乙醇。 |
| 功效 | |
| 主治 | 高膽固醇血癥的患者以降低冠心病的發(fā)病率和死亡率。中華醫(yī)學(xué)會(huì)心血管病學(xué)會(huì)建議，以下情況可考慮服用： 1．已患有冠心病者，經(jīng)飲食控制后血清膽固醇>5.2mmol/L（200mg/dl)，或低密度脂蛋白-膽固醇>3.12mmol/L（120mg/dl)者。 2．未患有冠心病，但有冠心病危險(xiǎn)因素者，經(jīng)飲食控制后血清膽固醇>5.72mmol/L（220mg/dl)，或低密度脂蛋白-膽固醇>3.64mmol/L（140mg/dl)者。 3．無(wú)冠心病也無(wú)冠心病危險(xiǎn)因素，但血清膽固醇>6.24mmol/L（240mg/dl)，或低密度脂蛋白-膽固醇>4.16mmol/L（160mg/dl)者。 |
| 用途 | |
| 方解 | |
| 藥理作用 | 本品為3羥基-3甲基-戊二酰輔酶A還原酶（HMG-CoA reductase)抑制劑（簡(jiǎn)稱(chēng)“他汀”類(lèi)藥物)，本身無(wú)活性，口服吸收后的水解產(chǎn)物具有強(qiáng)力的降低血膽固醇的作用。內(nèi)源性膽固醇是由肝臟合成的，HMG輔酶A還原酶在膽固醇的合成過(guò)程中起重要作用，辛伐他汀通過(guò)抑制HMG輔酶A還原酶，使內(nèi)源性膽固醇的合成減少，并使肝臟的低密度脂蛋白受體數(shù)上調(diào)，從而可以較大幅度地降低血膽固醇和低密度脂蛋白-膽固醇的水平。辛伐他汀在降低血膽固醇的同時(shí)，可以降低血載脂蛋白B濃度約25%-35%。 在服用一般劑量辛伐他�。�10-40mg/d)的情況下，腎上腺的功能不受影響，游離皮質(zhì)醇、17-羥皮質(zhì)類(lèi)固醇和17-酮類(lèi)固醇的分泌均不受影響。 |
| 體內(nèi)過(guò)程 | 辛伐他汀經(jīng)口服后約85%由胃腸道吸收，4小時(shí)血濃度達(dá)峰值，然后迅速下降，至12小時(shí)后血濃度小于峰值的10%。每日1次連續(xù)服用，無(wú)藥物的積蓄現(xiàn)象。 辛伐他汀進(jìn)入血液后被分解為多個(gè)代謝產(chǎn)物，其中β羥酸辛伐他汀具有強(qiáng)力的抑制HMG輔酶A還原酶的作用，其他代謝產(chǎn)物則只有弱的活性。β羥酸辛伐他汀約占代謝產(chǎn)物總量的21%。辛伐他汀及其代謝產(chǎn)物均與蛋白有很高的結(jié)合率（95%)，且有很高的“首過(guò)效應(yīng)”，即通過(guò)肝循環(huán)后，β羥酸辛伐他汀大部分被肝所攝取，進(jìn)入體循環(huán)的β羥酸辛伐他汀僅為原口服辛伐他汀劑量的5%。這個(gè)特點(diǎn)有利于肝臟得到充足的具有較強(qiáng)活性的辛伐他汀代謝產(chǎn)物來(lái)抑制膽固醇的合成。 用核素標(biāo)記的辛伐他汀經(jīng)口服后，13%的放射性物質(zhì)經(jīng)尿排出，60%由糞便排出，這包括了未吸收的藥物以及經(jīng)膽汁分泌的代謝產(chǎn)物。 |
| 劑型 | 片劑 |
| 規(guī)格 | 片劑：5mg，10mg，20mg。 |
| 用法用量 | 每晚1次，每次5-40mg�？筛鶕�(jù)血膽固醇水平，由5-10mg開(kāi)始，服藥1個(gè)月后復(fù)查血脂，根據(jù)血膽固醇水平調(diào)整劑量。 |
| 不良反應(yīng) | 長(zhǎng)期服用辛伐他汀者不良反應(yīng)一般均很輕而且暫短。較常見(jiàn)的有胃部疼痛、便秘、腹脹、食欲不振等癥狀，較少見(jiàn)的有頭疼、乏力，偶見(jiàn)皮疹。 少數(shù)病人可見(jiàn)到轉(zhuǎn)氨酶增高，但多不嚴(yán)重而且持續(xù)時(shí)間不長(zhǎng)，但如增高至正常值3倍以上者應(yīng)暫停藥觀察。在大系列臨床試驗(yàn)中，約1%-2%的服藥者由于不良反應(yīng)而停藥。 極少數(shù)人有肌肉疼痛并見(jiàn)到肌酸激酶（CK)輕度增高，遇有此種情況應(yīng)停藥觀察。在4S研究中2200余例服藥者中有一例發(fā)生橫紋肌溶解癥。 在大系列臨床研究長(zhǎng)達(dá)5年的觀察中服辛伐他汀者惡性腫瘤的發(fā)病率與服安慰劑者無(wú)明顯差別。 |
| 注意事項(xiàng) | 1．孕婦及哺乳期婦女不宜服用本品。 2．患有肝臟疾病且在活動(dòng)期者不宜服用。 3．與下列藥物合用時(shí)可由于對(duì)HMG輔酶A還原酶的抑制過(guò)強(qiáng)而損傷橫紋肌，因此服辛伐他汀時(shí)應(yīng)避免同時(shí)用纖維酸類(lèi)降脂藥、煙酸、環(huán)孢酶素及紅霉素。 4．辛伐他汀與華法林合用時(shí)可輕度增強(qiáng)后者的抗凝作用，應(yīng)予注意。 5．與地高辛合用時(shí)，辛伐他汀可使前者的血濃度輕度升高（<0.3μg/L)。 |
| 貯藏 | 陰涼干燥處，密閉保存。 |
| 備注 |
