公開(公告)號
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CN1684966A
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公開(公告)日
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2005.10.19
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申請(專利)號
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CN03822939.0
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申請日期
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2003.09.26
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專利名稱
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新的腺嘌呤化合物及其用途
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主分類號
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C07D473/18
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分類號
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C07D473/18;C07D473/16;C07D473/24;C07D473/34;C07D473/40;A61K31/522;A61K31/5377;A61K31/55;A61P11/06;A61P17/00;A61P31/12;A61P35/00;A61P37/02;A61P37/08;A61P43/00
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2002.9.27 JP 283428/2002;2002.10.16 JP 301213/2002
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申請(專利權(quán))人
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住友制藥株式會社
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發(fā)明(設(shè)計)人
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磯部義明;高久春雄;荻田晴久;戶邊雅則;栗本步;荻野哲廣;藤田一司
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地址
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日本大阪府
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頒證日
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國際申請
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PCT/JP2003/012320 2003.9.26
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進入國家日期
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2005.03.25
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專利代理機構(gòu)
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中國專利代理(香港)有限公司
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代理人
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張元忠;劉玥
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國省代碼
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日本;JP
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主權(quán)項
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一種可局部給藥的藥物,含通式(1)表示的腺嘌呤化合物:其中環(huán)A是6-10元單環(huán)或雙環(huán)芳族烴環(huán),或5-10元單環(huán)或雙環(huán)含1-3個選自0-2個氮原子、0或1個氧原子和0或1個硫原子的雜原子的雜芳族環(huán),n是0-2的整數(shù),m是0-2的整數(shù),R是鹵原子、取代或未取代的烷基、取代或未取代的環(huán)烷基、取代或未取代的烷氧基、或取代或未取代的氨基,以及當n是2是,R可以是相同的或不同的,X1是氧原子、硫原子、NR1(其中R1是氫原子或烷基)或單鍵,Y1是單鍵、可以被橋氧基取代的亞烷基、或下式的二價基團:(其中r1和r2獨立地是1-3的整數(shù)),Y2是單鍵、任選被羥基或橋氧基取代的亞烷基、氧化烯、亞環(huán)烷基、環(huán)氧化烯、含1或2個雜原子的單環(huán)雜環(huán)的二價基團,其中所述雜原子選自氮原子其中所述氮原子可以被取代、氧原子和硫原子其中所述硫原子可以被1-2個氧原子氧化,或下式的二價基團:(其中A’是亞環(huán)烷基、s1是1-3的整數(shù)),Z是亞烷基,Q1是氫原子、鹵原子、羥基、烷氧基、或是一個選自由下面所示取代基組成的基團,Q2是一個選自由下面所示取代基組成的基團,Q2中的R10或R11可以與R一起,連同相連的環(huán)A形成一個9-14元的稠合二環(huán)或三環(huán),當m是0時,Q1是一個選自由下面所示取代基組成的基團,取代基:-COOR10;-COSR10;-OCOOR10;-OCOR10;-CONR11R12;-OCONR11R12(其中R10是取代或未取代的烷基、取代或未取代的環(huán)烷基、取代或未取代的鏈烯基、取代或未取代的環(huán)鏈烯基、或者是取代或未取代的炔基,R11和R12獨立地是氫原子、取代或未取代的烷基、取代或未取代的環(huán)烷基、取代或未取代的鏈烯基、取代或未取代的環(huán)鏈烯基、或取代或未取代的炔基、或者R11和R12可以與相連的氮原子一起形成一個5-7元的含一個或多個氮原子的雜環(huán));以及選自下式(3)-(6)的任何基團:(其中M是單鍵、氧原子或硫原子,以及q是1-3的整數(shù)),以及當m是2時,(Y2-Q2)可以相同或不同,或作為活性成分的其藥學上可接受的鹽。
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摘要
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一種局部給藥的藥物,其可以有效地作為抗過敏藥。該局部給藥的藥物含有作為活性成分的通式(1)表示的腺嘌呤化合物:(1)[其中環(huán)A是6-10元單環(huán)或雙環(huán)芳族烴環(huán),或5-10元單環(huán)或雙環(huán)含1-3個選自0-2個氮原子、0或1個氧原子和0或1個硫原子的雜芳族環(huán),n是0-2的整數(shù),m是0-2的整數(shù),R是鹵原子、取代或未取代的烷基等等,X1是氧原子、硫原子、NR1(其中R1是氫原子或烷基)或單鍵,Y1是單鍵、亞烷基等等,Y2是單鍵、亞烷基等等,Z是亞烷基,Q1和Q2中的至少一個是-COOR10(其中R10是取代或未取代的烷基等等)]等等或作為活性成分的其藥學上可接受的鹽。
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國際公布
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WO2004/029054 日 2004.4.8
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