| 公開(公告)號 | CN1671710A |
| 公開(公告)日 | 2005.09.21 |
| 申請(專利)號 | CN03818484.2 |
| 申請日期 | 2003.06.02 |
| 專利名稱 | 用作抗病毒藥物的吡唑并[1,5-A]嘧啶化合物 |
| 主分類號 | C07D487/04 |
| 分類號 | C07D487/04;A61K31/519;A61P31/14 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.6.4 US 60/385,837 |
| 申請(專利權(quán))人 | 新創(chuàng)世紀(jì)藥品公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | G·W·小施普斯;K·E·羅斯納;J·波波維茨-穆勒;Y·鄧;T·王;P·J·庫蘭 |
| 地址 | 美國麻薩諸塞州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/US2003/017368 2003.6.2 |
| 進入國家日期 | 2005.02.01 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 李連濤;梁謀 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 一種以下結(jié)構(gòu)式(I)化合物或其藥物學(xué)上可接受的鹽：其中：G1選自-OH、氰基、-C(O)-OH、-C(O)-OR8、-C(O)-NR2R3、-N(R)-C(O)R8、-S(O)2NR2R3、-N(R)-S(O)2R8、雜芳基、芳基、鹵基、氨基、甲�；�、雜環(huán)烯基、雜環(huán)基烷基、CH(N)OH、CH(N)OR8、羥烷基以及飽和或部分不飽和雜環(huán)基，其中每個R8獨立選自氫、烷基、環(huán)烷基、芳基、芳烷基、雜芳基、雜芳基烷基、烷氧羰基烷基、烷氧羰基、酰氧基烷基、酰氧基烷基以及飽和或部分不飽和雜環(huán)基；R2和R3獨立選自氫、烷基、環(huán)烷基、芳基、芳烷基、雜芳基、雜芳基烷基以及飽和或部分不飽和雜環(huán)基；或者R2和R3一起構(gòu)成5-或6-元雜芳族環(huán)或者飽和或部分不飽和雜環(huán)；或者-NR2R3一起構(gòu)成α-、β-或γ-氨基酸，其中R2為氫或者C1-C6烷基，而R3選自：酰氨基烷基、二烷基氨基烷基、烷氧基烷基、羥烷基、氰基、芳基磺酰基、烷基磺酰基、羥基、烷氧基、-C(R6)(R6)CO2H、-CH2CH2CH(R6)CO2H、-CH2CH(R6)CO2H、-CH(R6)CO2烷基、-SO2芳烷基、-SO2氟代烷基、-CH(R6)CONH2、-CH(R6)CH2CO2H、-CH(R6)CO2H、-CH(R6)CH2CH2CO2H、-CH2CH(R6)CH2CO2H和-CH2CH2CH(R6)CO2H；其中R6獨立選自氫、烷基、環(huán)烷基、芳基、雜芳基、飽和或部分不飽和雜環(huán)基、氨基烷基、烷硫基烷基、氨基甲�；�、羥基和-CH2R7，其中R7選自芳基、芳烷基、環(huán)烷基、雜芳基、飽和或部分不飽和雜環(huán)基、羥基、烷氧基、芳氧基、芳烷氧基、巰基、烷硫基、芳硫基和芳烷硫基；G1連接于吡唑環(huán)的C3或C4位，而另一位任選被烷基、鏈烯基、鏈炔基、鹵基、氟代烷基、羥基、烷氧基或者氰基取代；而且G2獨立選自烷基、環(huán)烷基、芳基、雜芳基、飽和或部分不飽和雜環(huán)基、三氟甲基、羧基烷基氨基、烷基氨基、羧基、鏈烯基、烷氧基烷基、雜環(huán)基烷基、環(huán)烷基烷基、芳烷基以及-W-Cy，其中W選自O(shè)、N(R)、S、C(O)、CH(R)、-O-CH(R)-、-N(R)-CH(R)-、-S-CH(R)-、-C(O)-N(R)-、-N(R)-C(O)-、-S(O)2-N(R)、-N(R)-S(O)2-和-N(R)-C(O)-N(R)-，其中每個R獨立選自氫、烷基、環(huán)烷基、芳基、芳烷基、雜芳基、雜芳基烷基以及飽和或部分不飽和雜環(huán)基，Cy選自環(huán)烷基、芳基、芳烷基、雜芳基、雜芳基烷基以及飽和或部分不飽和雜環(huán)基；G3可不存在，或者獨立選自烷基、環(huán)烷基、芳基、雜芳基、飽和或部分不飽和雜環(huán)基以及-W-Cy，其中W選自O(shè)、N(R)、S、C(O)、CH(R)、-O-CH(R)-、-N(R)-CH(R)-、-S-CH(R)-、-C(O)-N(R)-、-N(R)-C(O)-、-S(O)2-N(R)、-N(R)-S(O)2-和-N(R)-C(O)-N(R)-，其中每個R獨立選自氫、烷基、環(huán)烷基、芳基、芳烷基、雜芳基、雜芳基烷基以及飽和或部分不飽和雜環(huán)基，Cy選自環(huán)烷基、芳基、芳烷基、雜芳基、雜芳基烷基以及飽和或部分不飽和雜環(huán)基，而且G2和G3集聚性連接于嘧啶環(huán)的C7、C8和C9位中的任何兩位，而另一位任選被烷基、鏈烯基、鏈炔基、鹵基、氟代烷基、羥基、烷氧基或氰基取代；在G1、G2或G3中，任何所述環(huán)烷基、芳基、芳烷基、雜芳基、雜芳基烷基或者雜環(huán)基的環(huán)部分可任選被取代。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及抑制丙型肝炎病毒復(fù)制。具體地說，本發(fā)明實施方案提供抑制HCVRNA依賴性多聚酶活性的化合物和方法。本發(fā)明還提供預(yù)防和治療HCV感染的組合物和方法。 |
| 國際公布 | WO2003/101993 英 2003.12.11 |
