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用一定的稀釋劑制備雙膦酸

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 特瓦制藥工業(yè)有限公司/R·利多爾-哈達斯;Z·哈雷爾;R·利夫施茨-利倫;E·科瓦萊夫斯基-伊賽
公開(公告)號 CN1665825A  
公開(公告)日 2005.09.07  
申請(專利)號 CN03816022.6  
申請日期 2003.05.19  
專利名稱 用一定的稀釋劑制備雙膦酸  
主分類號 C07F9/38  
分類號 C07F9/38;C07F9/58;C07F9/6506;C07F9/6561  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2002.5.17 US 60/381,284;2002.8.6 US 60/401,313;2002.11.1 US 60/423,337;2002.12.9 US 60/431,838;2003.2.25 US 60/450,193  
申請(專利權(quán))人 特瓦制藥工業(yè)有限公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 R·利多爾-哈達斯;Z·哈雷爾;R·利夫施茨-利倫;E·科瓦萊夫斯基-伊賽  
地址 以色列佩塔提克瓦  
頒證日  
國際申請 PCT/US2003/015676 2003.5.19  
進入國家日期 2005.01.06  
專利代理機構(gòu) 中國專利代理(香港)有限公司  
代理人 關(guān)立新;李連濤  
國省代碼 以色列;IL  
主權(quán)項 一種制備雙膦酸的方法,其包括有下述步驟:在芳香烴或聚硅氧烷流體稀釋劑存在且當稀釋劑是芳香烴時不存在作為反應(yīng)混合物的共稀釋劑的聚亞烷基二醇的條件下,使羧酸、亞磷酸和選自PCl3、PCl5、POCl3、PBr3、POBr3和PBr5的一種鹵代磷化合物結(jié)合。  
摘要 提供了一種新的制備雙膦酸(例如risedronic acid)的制法,方法包括了在芳香烴或聚硅氧烷流體稀釋劑存在下把羧酸、亞磷酸和鹵代磷化合物結(jié)合的步驟。當吸收劑是芳香烴時,包括有一種惰性載體或正磷酸共稀釋劑是有利的。  
國際公布 WO2003/097655 英 2003.11.27  
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