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肽脫甲酰酶抑制劑

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 史密絲克萊恩比徹姆公司/凱利·M·奧巴特;阿吉塔·貝特;西格弗里德·B·克里斯坦森第四;杰克·D·萊伯;廖湘民
公開(公告)號(hào) CN1652775A  
公開(公告)日 2005.08.10  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN03810650.7  
申請(qǐng)日期 2003.03.13  
專利名稱 肽脫甲酰酶抑制劑  
主分類號(hào) A61K31/4166  
分類號(hào) A61K31/4166;C07D233/78  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2002.3.13 US 60/364,423  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 史密絲克萊恩比徹姆公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 凱利·M·奧巴特;阿吉塔·貝特;西格弗里德·B·克里斯坦森第四;杰克·D·萊伯;廖湘民  
地址 美國(guó)賓夕法尼亞州  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) PCT/US2003/007509 2003.3.13  
進(jìn)入國(guó)家日期 2004.11.11  
專利代理機(jī)構(gòu) 北京市柳沈律師事務(wù)所  
代理人 趙仁臨;張平元  
國(guó)省代碼 美國(guó);US  
主權(quán)項(xiàng) 式(I)化合物:其中,R1選自C1-C9烷基、C1-2烷基Ar和Ar;R2選自氫、C1-C9烷基、C1-4烷基Ar’、NR4、NC(O)R4、C2-4烷基NR3R4、C1-3烷基C(O)NR3R4、C1-3烷基C(O)Ar’、C2-3烷基NHC(O)NR3R4、C2-3烷基NHC(O)Ar’和C1-2烷基SO2R4;R3選自C1-C9烷基、C1-2烷基Ar和Ar;R4是R3、Ar’,或R4可以與R3和與它們相連的氮原子連接在一起形成被1、2或3個(gè)取代基任選取代的雜環(huán),所述取代基選自C1-3烷基、芳基、C1-3烷氧基(任選被1-3個(gè)F取代)、芳氧基、羧基、氧代、羥基、氨基、硝基和氰基,或其可任選稠合于芐基、雜芳基或第二個(gè)雜環(huán);Ar選自苯基、呋喃基和噻吩基,它們均可任選被1、2或3個(gè)選自C1-3烷基、CN、F、Cl、Br和I的取代基取代;Ar’選自苯基、萘基、呋喃基、吡啶基、噻吩基、噻唑基、異噻唑基、吡唑基、三唑基、四唑基、咪唑基、咪唑烷基、苯并呋喃基、吲哚基、噻唑烷基、異噁唑基、噁二唑基、噻二唑基、吡咯基和嘧啶基,它們均可任選被1、2或3個(gè)取代基取代,所述取代基選自:C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、(CH2)0-5CO2R1、C(O)N(R1)2、CN、(CH2)0-5OH、NO2、F、Cl、Br、I、CF3、N(R1)2和NHC(O)R1;A選自C(O)NHOH或N(CHO)OH;當(dāng)Y是C(O)時(shí),X是NH,或當(dāng)Y是C(O)或CH2時(shí),X是CH2。  
摘要 本發(fā)明提供了新的PDF抑制劑和它們的新使用方法。  
國(guó)際公布 WO2003/077913 英 2003.9.25  
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