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制備4-氧代四氫吡喃-2-酮的方法

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 克爾克制藥廠新梅斯托股份公司/S·祖潘希克;D·克拉索維克;P·祖佩特
公開(公告)號(hào) CN1646517A  
公開(公告)日 2005.07.27  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN03808947.5  
申請(qǐng)日期 2003.03.17  
專利名稱 制備4-氧代四氫吡喃-2-酮的方法  
主分類號(hào) C07D309/10  
分類號(hào) C07D309/10  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2002.3.26 SI P-200200086  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 克爾克制藥廠新梅斯托股份公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 S·祖潘?;D·克拉索維克;P·祖佩特  
地址 斯洛文尼亞新梅斯托  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) PCT/SI2003/000009 2003.3.17  
進(jìn)入國(guó)家日期 2004.10.21  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所  
代理人 任宗華  
國(guó)省代碼 斯洛文尼亞;SI  
主權(quán)項(xiàng) 一種用于制備式(I)的4-氧代四氫吡喃-2-酮的方法,其中R是C1-12-烷基,和R1是H,其特征在于在式(I)化合物中,其中R具有上述含義,R1是甲硅烷基保護(hù)基,在一種有機(jī)溶劑中、在一種有機(jī)溶劑的混合物中或在沒有有機(jī)溶劑的條件下,用三乙胺三氟化氫除去甲硅烷基保護(hù)基,然后分離得到的化合物。  
摘要 本發(fā)明描述了一種用于從4-甲硅烷氧基四氫吡喃-2-酮與用作脫甲硅烷基試劑的三乙胺三氟化氫制備諸如辛伐他汀的HMG-CoA還原酶抑制劑的方法。所述反應(yīng)在一種有機(jī)溶劑中、有機(jī)溶劑混合物中或者在沒有溶劑的情況下進(jìn)行。該反應(yīng)的特征在于沒有生成額外的雜質(zhì),并且其在不使用額外的催化劑且試劑低過量的條件下進(jìn)行。  
國(guó)際公布 WO2003/080591 英 2003.10.2  
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