| 公開(公告)號 | CN1646493A |
| 公開(公告)日 | 2005.07.27 |
| 申請(專利)號 | CN03808272.1 |
| 申請日期 | 2003.04.11 |
| 專利名稱 | 5HT2c受體調節(jié)劑 |
| 主分類號 | C07D223/14 |
| 分類號 | C07D223/14;C07D223/16;C07D487/00;C07D491/00;C07D513/00;A61K31/55 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2002.4.12 US 60/372,058;2002.8.23 US 60/405,495;2002.12.18 US 60/434,607;2003.4.10 US 10/410,991 |
| 申請(專利權)人 | 阿倫納藥品公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | B·史密斯;J·史密斯 |
| 地址 | 美國加利福尼亞州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/US2003/011076 2003.4.11 |
| 進入國家日期 | 2004.10.12 |
| 專利代理機構 | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 溫宏艷;劉冬 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權項 | 式(I)化合物或其可藥用鹽、溶劑化物或水合物：其中：R1是H或C1-8烷基；R2是C1-8烷基、-CH2-O-C1-8烷基、-C(＝O)-O-C1-8烷基、-C(＝O)-NH-C1-8烷基、OH或CH2OH；R2a是H；或者R2與R2a一起形成-CH2-CH2-；R3和R4分別獨立地為H、鹵素、全鹵代烷基、CN、OR5、SR5、NHR5、N(R5)2、OH、芳基或雜芳基，其中所述芳基可任選被最高達2個選自C1-8烷基、鹵素、全鹵代烷基和烷氧基的取代基取代，并且所述雜芳基可任選被最高達2個選自鹵素和C1-8烷基的取代基取代；或者R3和R4與它們所連接的原子一起形成具有一個氧原子的5或6元雜環(huán)；每個R5獨立地為C1-8烷基、C1-8烯基、芳基、雜芳基、芳基烷基、雜芳基烷基或全鹵代烷基，或烯丙基；且R6是H或C1-8烷基；條件是：(A)如果R2是甲基，并且R2和R3都是H，則R4不是噻唑、取代的噻唑或噻唑衍生物；(B)如果R6不是H，則R3和R4都不能是H；(C)如果R1和R2是甲基，并且R4是H，則R3不能是NHR5或N(R5)2；(D)如果R1和R2是甲基，并且R4是H，則R3不能是咪唑、取代的咪唑或咪唑衍生物；和(E)如果R3是OH，且R1是甲基，則R2不能是環(huán)戊基、-CH2-環(huán)己基、環(huán)丙基甲基或環(huán)己基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及新化合物(式I)；所述化合物起5HT2c受體調節(jié)劑的作用。這些化合物可用于藥物組合物，其應用包括治療肥胖。 |
| 國際公布 | WO2003/086306 英 2003.10.23 |
