公開(公告)號
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CN1636005A
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公開(公告)日
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2005.07.06
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申請(專利)號
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CN00811113.8
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申請日期
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2000.06.02
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專利名稱
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苯并噻嗪酮和苯并噁嗪酮化合物
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主分類號
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C07D417/00
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分類號
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C07D417/00
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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1999.6.3 US 60/137,410
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申請(專利權(quán))人
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克諾爾股份有限公司
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發(fā)明(設(shè)計)人
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P·拉菲蒂;D·卡爾德伍德;L·D·阿諾;B·貢扎萊茨帕斯庫爾;J·L·奧爾特戈馬蒂尼茨;M·J·佩雷茨德維加;I·F·菲爾南德茨
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地址
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德國路德維希港
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頒證日
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國際申請
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PCT/US2000/015324 2000.6.2
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進入國家日期
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2002.01.30
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專利代理機構(gòu)
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中國專利代理(香港)有限公司
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代理人
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關(guān)立新;姜建成
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國省代碼
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德國;DE
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主權(quán)項
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一種抑制一種或多種蛋白激酶活性的方法,該方法包括施用下式所示化合物及其生理上可接受的鹽:其中:環(huán)A是取代或未取代的;Q為-N=或-CR2=;X為S,O,或NOR3;Y為-O-,-S-,-SO-或-SO2-;R和R1各自獨立地為氫,或取代或未取代的脂族、芳族、或芳烷基基團;R2為-H或取代基;R3為-H或-C(O)R4;R4為取代或未取代的脂族、芳族或芳烷基基團;和n為整數(shù)0-1。
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摘要
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本發(fā)明提供了式(I)化合物,其中Q為-N=或CR2;X為S,O或NOR3;Y為-O-,S-,-SO-或-SO2-;R和R1各自獨立地為H,取代或未取代的脂族、芳族、雜芳族或芳烷-基;基團;R2為H或取代基;R3為H,或-C(O)R4;R4為取代或未取代的脂族或芳族基團;n為整數(shù)0-1。具有化學(xué)結(jié)構(gòu)式(I)的化合物及其生理上可接受的鹽是絲氨酸/蘇氨酸和酪氨酸激酶活性的抑制劑。一些其活性能被這些化合物抑制的酪氨酸激酶與血管生成過程有關(guān)。因此,這些化學(xué)化合物能夠改善血管生成或內(nèi)皮細(xì)胞增殖為因素的疾病狀態(tài)。這些化合物可用于治療癌癥和過度增殖性疾病。
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國際公布
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WO2000/075139 英 2000.12.14
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