| 公開(公告)號 | CN1622807A |
| 公開(公告)日 | 2005.06.01 |
| 申請(專利)號 | CN03802737.2 |
| 申請日期 | 2003.01.31 |
| 專利名稱 | 用作IgE抑制劑的苯基嘧啶取代的胺 |
| 主分類號 | A61K31/505 |
| 分類號 | A61K31/505;C07D239/42;C07D401/12;C07D405/12;A61P1/00;A61P37/00;A61P37/06;A61P37/08 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.2.1 GB 0202381.0;2002.9.20 GB 0221953.3 |
| 申請(專利權(quán))人 | 諾瓦提斯公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | M·布魯斯;P·埃特邁爾;K·魏甘德;M·沃伊澤奇拉格爾 |
| 地址 | 瑞士巴塞爾 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/EP2003/000973 2003.1.31 |
| 進入國家日期 | 2004.07.26 |
| 專利代理機構(gòu) | 北京市中咨律師事務所 |
| 代理人 | 黃革生;隋曉平 |
| 國省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權(quán)項 | 下式化合物：其中：R1為鹵素或鹵代(C1-4)烷基，R2為氫、鹵素或鹵代(C1-4)烷基，R3為鹵素或鹵代(C1-4)烷基，R4為氫、(C1-8)烷基、羥基(C1-6)烷基或下式基團：-CO-R5，-CO-(CH2)m-OR6，-CO-CO-R7，-CO-CO-OR8，-CO-N(R9R10)，-CO-(CH2)n-CO-R11，-CO-(CHR15)-O-(CH2)o-CO-R11，-CO-(CH2)p-O-(CH2)q-O-(CH2)r-R16，-CO-O-(CH2)s-O-CO-R17，-CO-O-(CH2)t-N(R18R19)，-CO-O-(CH2)u-NH-CO-CH(NH2)-R20，或者-CO-O-(CH2)w-NH-CO-R17，其中R5為氫、(C1-8)烷基、(C3-8)環(huán)烷基、氨基、(C1-4)烷基氨基、二(C1-4)烷基氨基、芳基或具有1-4個選自N、O或S的雜原子的5-或6-元雜環(huán)環(huán)系的雜環(huán)基，R6為氫、(C1-4)烷基、(C3-8)環(huán)烷基、芳基、被具有1-4個選自N、O或S的雜原子的5-或6-元雜環(huán)環(huán)系的雜環(huán)基取代的(C1-4)烷基、氨基(C1-6)烷基、(C1-4)烷基氨基(C1-6)烷基、二(C1-4)烷基氨基(C1-6)烷基、羥基(C1-6)烷基、羥基(C1-4)烷基氨基(C1-6)烷基或氨基酸殘基，如-CH2-CH(NH2)-COOH，R7和R8互相獨立為(C1-4)烷基、(C3-8)環(huán)烷基、芳基或具有1-4個選自N、O或S的雜原子的5-或6-元雜環(huán)環(huán)系的雜環(huán)基，R9和R10互相獨立為氫或(C1-4)烷基或R9和R10之一為氫且另一個為(C3-8)環(huán)烷基、(C1-4)烷基、芳基或雜環(huán)基，R11為(C1-4)烷基、-OR12、-NR13R14、氨基酸、它們的(C1-4)烷基酯或它們的二(C1-4)烷基酯，R12為氫或(C1-4)烷基，R13和R14互相獨立為氫、(C1-4)烷基、氨基(C1-6)烷基、(C1-4)烷基氨基(C1-6)烷基、二(C1-4)烷基氨基(C1-6)烷基，R15為氫或(C1-4)烷基，R16為氫、(C1-4)烷基、羧基或羧酸酯，R17為氨基(C1-4)烷基、(C1-4)烷基氨基(C1-4)烷基或二(C1-4)烷基氨基(C1-4)烷基，R18為氫或(C1-4)烷基，R19為羥基(C1-4)烷基，R20為(C1-4)烷基或羥基(C1-4)烷基，m為0-4，n為2-8，o為0-4，p為0-4，q為1-8，r為0-4，s為1-4，t為1-4，u為1-6，且w為1-6。 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開可被苯基-取代的嘧啶、苯基以及第三種取代基取代的胺以及該胺作為藥物的用途。 |
| 國際公布 | WO2003/063871 英 2003.8.7 |
