| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1203066C |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2005.05.25 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN96197609.8 |
| 申請(qǐng)日期 | 1996.10.09 |
| 專利名稱 | 作為環(huán)加氧酶-2抑制劑的(甲磺�；�)苯基-2-(5H)-呋喃酮 |
| 主分類(lèi)號(hào) | C07D307/58 |
| 分類(lèi)號(hào) | C07D307/58;A61K31/365;A61K31/38;C07D307/60;C07D307/62;C07D307/64;C07D307/66;C07D307/68;C07D307/94;C07D213/64;C07C317/24;C07D405/12;C07D409/12;C07D495/04;C07D417/12;C07D513/04;C07D471/04;C07D498/04;//(C07D495/04,333:00,307:00)(C07D495/04,333:00,221 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 1995.10.13 US 08/005,371;1996.2.13 GB 9602939.2;1996.2.14 US 08/011,637;1996.3.18 GB 9605645.2 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 麥克弗羅斯特(加拿大)公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | M·貝萊;J·Y·高思爾;E·格里姆;;Y·勒布蘭克;李振聲;M·特里恩;;C·布拉克;劉焯根;P·普拉思特;;P·羅伊 |
| 地址 | 加拿大魁北克省 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | PCT/CA1996/000682 1996.10.9 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 1998.04.13 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 周慧敏 |
| 國(guó)省代碼 | 加拿大;CA |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式I的化合物或其藥學(xué)可接受的鹽其中：X選自：(a)CH2，(b)CHOH，(c)CO，(d)O，(e)S，和(f)N(R15)，前提為：當(dāng)R3和R4不是(1)都為氫，(2)都為C1-10烷基，或(3)同它們所連接的碳一起形成3，4，5，6或7元飽和單環(huán)碳環(huán)時(shí)，則X選自CO，O，S或N(R15)；Y選自：(c)O；R1選自：(a)SO2CH3，R2選自：(a)C1-10烷基，(b)一、二或三取代的苯基或萘基，其中所述取代基選自：(1)氫，(2)鹵素，(3)C1-10烷氧基，(6)C1-6氟代烷基，和(11)-C(R5)(R6)-OH；(c)一、二或三取代的雜芳基，其中所述雜芳基為5元的單環(huán)芳香環(huán)，所述環(huán)具有一個(gè)為S、O或N的雜原子，且任選1、2或3個(gè)另外的N原子；或所述雜芳基為6元的單環(huán)，所述環(huán)具有一個(gè)為N的雜原子，且可選另外1、2或3個(gè)N原子，其中所述取代基選自：(1)氫，(2)鹵素，(3)C1-10烷基，(4)C1-10烷氧基，(7)CF3，(9)-C(R5)(R6)-OH，(10)-C(R5)(R6)-O-C1-10烷基，和(11)C1-6氟烷基；(d)一或二取代的苯并雜環(huán)，其中所述雜環(huán)為5、6或7元環(huán)，可含有獨(dú)立地選自O(shè)、S或N的1或2個(gè)雜原子且可含有羰基或磺�；黄渲兴鋈〈x自：(1)氫，(2)鹵素，(3)C1-10烷基，(4)C1-10烷氧基，(7)CF3，(9)-C(R5)(R6)-OH，(10)-C(R5)(R6)-O-C1-10烷基，和(11)C1-6氟代烷基；R3為氫，C1-10烷基，或C1-6氟烷基；R4為(a)氫；(b)C1-10烷基；(c)C1-10烷氧基；或(e)-OH；；或R3和R4同它們所連接的碳一起形成5元飽和單環(huán)碳環(huán)；R5和R6分別獨(dú)立地選自：(a)氫，和(b)C1-10烷基，或R5和R6同它們所在連接的原子一起形成3、4、5、6或7元飽和單環(huán)；每個(gè)R7獨(dú)立地選自：(a)氫；(b)C1-6烷基，(c)苯基或單取代苯基，其中所述取代基可為鹵素，C1-6烷基，C1-6烷氧基，C1-6烷硫基，CN或CF3，和(d)芐基或單取代芐基，其中所述取代基可為鹵素，C1-6烷基，C1-6烷氧基，C1-6烷硫基，CN或CF3，或兩個(gè)R7基團(tuán)同它們所連接的氮一起形成飽和的5、6或7元單環(huán)，可選含有另外的O、S或NR5；每個(gè)R8可獨(dú)立地選自：(a)C1-6烷基(b)苯基或單取代苯基，其中所述取代基為鹵素，C1-6烷基，C1-6烷氧基，C1-6烷硫基，CN或CF3，和(c)芐基或單取代芐基，其中所述取代基可為鹵素，C1-6烷氧基，C1-6烷硫基，CN或CF3；R9和R10同它們所連接的碳原子一起形成羰基或硫代羰基；R11和R12獨(dú)立地為(a)氫，(b)一或二取代的苯基或一或二取代的芐基，或者一或二取代的雜芳基，或一或二取代的雜芳基甲基，其中所述取代基選自：(1)氫，(2)氟、氯、溴和碘，(3)C1-6烷基，(4)C1-6烷氧基，(5)C1-6烷硫基，(6)CN，(7)CF3，(8)N3，(9)-C(R13)(R14)-OH，(10)-C(R13)(R14)-O-C1-4烷基，和(11)C1-6氟烷基，或(c)C1-7烷基，CH2OR7，CN，CH2CN，C1-6氟烷基，CON(R7)2，F(xiàn)或OR7；或R11和R12同它們所連接的碳一起形成3，4，5，6或7元飽和單環(huán)碳環(huán)；R13和R14獨(dú)立地選自：(a)氫，(b)C1-7烷基，或R13和R14同它們所連接的碳一起形成羰基，-C(＝S)-或3、4、5、6或7元飽和單環(huán)碳環(huán)；R15選自：(a)氫，(b)C1-10烷基，(c)一、二或三取代的苯基或萘基，其中所述取代基選自：(1)氫，(2)鹵素，(3)C1-10烷氧基，(4)C1-10烷硫基，(5)CN，(6)C1-6氟烷基，(7)C1-10烷基，(8)N3，(9)-CO2H，(10)-CO2-C1-10烷基，(11)-C(R5)(R6)-OH，(12)-C(R5)(R6)-O-C1-4烷基，和(13)-C1-6烷基-CO2-R5；(14)芐氧基，(15)-O-(C1-6烷基)-CO2-R5，和(16)-O-(C1-6烷基)-NR5R6；(d)一、二或三取代的雜芳基，其中所述雜芳基為5元單環(huán)芳香環(huán)，所述環(huán)有一個(gè)為S、O或N的雜原子，且可選1、2或3個(gè)另外的N原子；或者所述雜芳基為6元單環(huán)，所述環(huán)具有一個(gè)為N雜原子，且可選1、2或3個(gè)另外的N原子，其中所述取代基選自：(1)氫，(2)鹵素，(3)C1-10烷基，(4)C1-10烷氧基，(5)C1-10烷硫基，(6)CN，(7)CF3，(8)N3，(9)-C(R5)(R6)-OH，(1O)-C(R5)(R6)-O-C1-10烷基，和(11)C1-6氟代烷基；(e)一或二取代的苯并雜環(huán)，其中所述雜環(huán)為5、6或7元環(huán)，它可含有選自O(shè)、S或N的1或2個(gè)雜原子，且可選含有羰基或磺�；�；其中所述取代基選自：(1)氫，(2)鹵素，(3)C1-10烷基，(4)C1-10烷氧基，(5)C1-10烷硫基，(6)CN，(7)CF3，(8)N3，(9)-C(R5)(R6)-OH，(10)-C(R5)(R6)-O-C1-10烷基，和(11)C1-6氟代烷基；(f)5，6或7元雜環(huán)烷基，它含有1或2個(gè)選自O(shè)、S或N的雜原子，且可選含有羰基或磺酰基；(g)一或二取代的苯并碳環(huán)，其中所述碳環(huán)為5，6或7元環(huán)，它可選含有羰基，其中所述取代基選自：(1)氫，(2)鹵素，(3)C1-10烷基，(4)C1-10烷氧基，(5)C1-10烷硫基，(6)CN，(7)CF3，(8)N3，(9)-C(R5)(R6)-OH，(10)-C(R5)(R6)-O-C1-4烷基，和(11)C1-6氟代烷基；R16和R17獨(dú)立地選自：(a)氫，(b)C1-10烷基，(c)C1-10鏈烷酸，(d)C1-10烷基胺，(e)苯基或一取代苯基，其中所述取代基為鹵素，C1-10烷基，C1-10烷氧基，C1-10烷硫基，C1-10鏈烷酸，C1-10烷基胺，CN，CO2H或CF3，和(f)芐基或一取代芐基，其中所述取代基為鹵素，C1-10烷基，C1-10烷氧基，C1-10烷硫基，C1-10鏈烷酸，C1-10烷基胺，CN，COOH或CF3，或R16和R17同它們所連接的氮原子一起形成飽和的5、6或7元單環(huán)，可選含有另外的 |
| 摘要 | 本發(fā)明包括用于治療環(huán)加氧酶-2介導(dǎo)疾病的新的式(I)化合物。本發(fā)明也包括某些用于治療環(huán)加氧酶-2介導(dǎo)疾病的包括式(I)化合物的藥用組合物。 |
| 國(guó)際公布 | WO1997/014691 英 1997.4.24 |
