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制備用于合成抗病毒核苷的中間體

公開(公告)號(hào) CN1620295A  
公開(公告)日 2005.05.25  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN02828063.6  
申請(qǐng)日期 2002.12.12  
專利名稱 制備用于合成抗病毒核苷的中間體  
主分類號(hào) A61K31/505  
分類號(hào) A61K31/505;C07D411/04;C07C67/10  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2001.12.14 US 60/341,378  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 法瑪塞特有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 K·A·瓦塔納貝;J·杜  
地址 巴巴多斯圣邁克爾  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) PCT/US2002/039852 2002.12.12  
進(jìn)入國(guó)家日期 2004.08.12  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國(guó)專利代理(香港)有限公司  
代理人 鄒雪梅;劉冬  
國(guó)省代碼 巴巴多斯;BB  
主權(quán)項(xiàng) 制備下式所示α-酰基乙醛的方法:其中R是氫、烷基、鏈烯基、炔基或芳基,所述基團(tuán)可任選被一個(gè)或多個(gè)不給反應(yīng)過程帶來不利影響的取代基取代,并且R可以是手性基團(tuán);所述方法包括以下步驟:a)將下式所示2,2-二烷氧基乙基鹵其中X是鹵素或合適的離去基團(tuán);并且每個(gè)R’獨(dú)立地為烷基、鏈烯基、炔基、芳基、芳烷基、雜芳基或雜環(huán);與式OC(=O)R所示合適的羧酸鹽反應(yīng),其中R是氫、烷基、鏈烯基、炔基或芳基,所述基團(tuán)可任選被一個(gè)或多個(gè)取代基取代;以獲得下式所示縮醛和b)將所述縮醛水解以形成α-酰氧基乙醛。  
摘要 本發(fā)明是制備α-酰氧基乙醛—合成1,3-氧硫雜環(huán)戊烷和1,3-二氧雜環(huán)戊烷核苷的關(guān)鍵中間體—的高效率方法。  
國(guó)際公布 WO2003/051298 英 2003.6.26  
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