| 公開(公告)號 | CN1504480A |
| 公開(公告)日 | 2004.06.16 |
| 申請(專利)號 | CN03145929.3 |
| 申請日期 | 2003.07.17 |
| 專利名稱 | 內(nèi)皮素受體三肽拮抗劑 |
| 主分類號 | C07K5/08 |
| 分類號 | C07K5/08;C07K5/10;C07D223/06;C07D403/12;A61K38/06;A61K38/07;A61P13/08;A61P9/10;A61P9/12;A61P9/00 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2002.11.28 CN 02149192.5 |
| 申請(專利權)人 | 中國人民解放軍軍事醫(yī)學科學院毒物藥物研究所 |
| 發(fā)明(設計)人 | 劉克良;耿波;董俊軍;梁遠軍;;吳萍;許笑宇;李昕;池木根 |
| 地址 | 100850北京市海淀區(qū)太平路27號 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進入國家日期 | |
| 專利代理機構 | 中國國際貿(mào)易促進委員會專利商標事務所 |
| 代理人 | 唐偉杰 |
| 國省代碼 | 北京;11 |
| 主權項 | 式(I)肽類和非肽類衍生物或其立體異構體R-CO-AA1-AA2-AA3-OH 式(I)其中，R為雙取代鏈烴亞胺基、六亞甲基亞胺基或以下基團式中nn2、n3為0，1，2，3整數(shù)，n3≠0，0≤n1+n2≤4；X1為NH、O、S、CH2；X2為N、CH；當n1＝n2＝1，n3＝2，X1為CH2，X2為N原子時，R縮寫為ABO；mm2、m3和m4為0，1，2整數(shù)，0≤m1+m2≤4，0≤m3+m4≤4；yy2和y3為CH2、O、S和NH，當它們?yōu)镹H或CH2時，可作為N端結構R，形式為N或CH；當m1＝m2＝1，m3＝m4＝2，yy2為O原子，y3為N原子時，R縮寫為DAD；當m1＝m2＝1，m3＝m4＝2，y3為CH2，y1為O原子，y2為N原子時，R縮寫為CSO；AA1為L或D型Ala，Ile，Leu，MeVal，Pro，Val或其它非天然脂肪族氨基酸，如β-Ala，γ-氨基丁酸，或氨基異丁酸；AA2為非天然芳香性氨基酸、苯基甘氨酸或非氨基酸，其中芳香環(huán)中的苯基可在2、3、4或5位上被選自鹵素，硝基，脲基，甲氧基，羧基或C1-C4烷基單取代或二取代，當AA2為非氨基酸，特別是連接氨基酸殘基的-CONH-中的-NH被-CH2-，-S-，-O-等取代時，式(1)為非肽類衍生物或其立體異構體；AA3為非天然芳香性氨基酸、苯基甘氨酸或非氨基酸，其中芳香環(huán)中的苯基可在2、3、4或5位上被選自鹵素，硝基，脲基，甲氧基，羧基或C1-C4烷基單取代或二取代。當AA3為非氨基酸，特別是連接氨基酸殘基的-CONH-中的-NH被-CH2-，-S-，-O-等取代時，式(1)為非肽類衍生物或其立體異構體。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及具有內(nèi)皮素受體拮抗活性的肽類和非肽類衍生物，其制備方法，含它們的藥物組合物及它們在治療與內(nèi)皮素及前列腺有關疾病的用途。 |
| 國際公布 |
