| 公開(公告)號 | CN1152716C |
| 公開(公告)日 | 2004.06.09 |
| 申請(專利)號 | CN99808267.8 |
| 申請日期 | 1999.06.30 |
| 專利名稱 | 具體內(nèi)射線感受性的法呢基蛋白質(zhì)轉(zhuǎn)移酶抑制劑 |
| 主分類號 | A61K41/00 |
| 分類號 | A61K41/00 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 1998.7.6 EP 98202257.6; 1998.12.18 EP 98204330.9 |
| 申請(專利權(quán))人 | 詹森藥業(yè)有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | R·F·范金克爾;W·J·弗羅倫 |
| 地址 | 比利時比爾斯 |
| 頒證日 | 2004.06.09 |
| 國際申請 | PCT/EP1999/004545 1999.6.30 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2001.01.05 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 馬崇德;周慧敏 |
| 國省代碼 | 比利時;BE |
| 主權(quán)項(xiàng) | 至少一種法呢基蛋白轉(zhuǎn)移酶抑制劑在制備一種具有放射敏感性質(zhì)的醫(yī)藥組合物中的應(yīng)用，所述組合物在腫瘤被照射之前、期間、或之后給藥以治療體內(nèi)的癌，其中所述法呢基蛋白質(zhì)轉(zhuǎn)移酶抑制劑是式(I)化合物及其立體異構(gòu)物形式，其醫(yī)藥上可接受的酸或堿的加成鹽，其中虛線代表視需要的鍵；X為氧或硫；R1為氫、C1-12烷基、Ar1、Ar2C1-6烷基；R2、R3和R16各自獨(dú)立為氫、羥基、鹵基、氰基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、三鹵基甲基、三鹵基甲氧基、C2-6烯基；R4和R5各自獨(dú)立為氫、鹵基、Ar1、C1-6烷基；R6和R7各自獨(dú)立為氫、鹵基、氰基、C1-6烷基、C1-6烷氧基；R8為氫、C1-6烷基、氰基、或具下式基團(tuán)-O-R10(b-1)，-S-R10(b-2)，-N-R11R12(b-3)，其中R10為氫或C1-6烷基；R11為氫、C1-12烷基、Ar1或Ar2C1-6烷基；R12為氫或C1-6烷基；R17為氫、鹵基、氰基或C1-6烷基；R18為氫、C1-6烷基、C1-6烷氧基或鹵基；R19為氫或C1-6烷基；Ar1為苯基或經(jīng)C1-6烷基、羥基、氨基、C1-6烷氧基或鹵基所取代的苯基；以及Ar2為苯基或經(jīng)C1-6烷基、羥基、氨基、C1-6烷氧基或鹵基所取代的苯基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明相關(guān)于具射線感受性的法呢基蛋白質(zhì)轉(zhuǎn)移酶抑制劑的發(fā)現(xiàn)，其可用于制備一種醫(yī)藥組合物，于腫瘤照射之前、期間、或之后給藥以治療體內(nèi)的癌。 |
| 國際公布 | WO2000/001411 英 2000.1.13 |
