公開(公告)號(hào)
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CN1444472A
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公開(公告)日
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2003.09.24
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN01813308.8
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申請(qǐng)日期
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2001.06.08
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專利名稱
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質(zhì)粒DNA(LIPOGENESTM)和含細(xì)胞核定位信號(hào)/促融合肽綴合物的治療劑包封到定向脂質(zhì)體復(fù)合體中
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主分類號(hào)
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A61K9/127
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分類號(hào)
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A61K9/127;C12N15/88;A61K9/107
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2000.6.9 US 60/210,925
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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泰尼·布利卡斯
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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泰尼·布利卡斯
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地址
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美國(guó)加利福尼亞
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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PCT/US01/18657 2001.6.8
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進(jìn)入國(guó)家日期
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2003.01.24
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專利代理機(jī)構(gòu)
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中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所
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代理人
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李瑛
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國(guó)省代碼
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美國(guó);US
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主權(quán)項(xiàng)
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制備含包入治療劑的微膠粒的方法,包括:(a)有效量負(fù)電荷治療劑與有效量陽(yáng)離子脂質(zhì)在大約20%至大約80%乙醇中,按大約30%至大約90%負(fù)電荷原子被脂質(zhì)分子上的正電荷中和而形成靜電微膠粒復(fù)合體的比例組合;和(b)步驟a)的微膠粒復(fù)合體與有效量促融合-親核肽綴合物按大約0.0至大約0.3的比例范圍組合,由此制備含包入治療劑的微膠粒。
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摘要
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公開了一種將質(zhì)粒,寡核苷酸或負(fù)電荷藥物包封到其內(nèi)和外膜雙層之間具有不同脂質(zhì)成分且在靜脈內(nèi)注射給動(dòng)物和人后能夠到達(dá)原發(fā)腫瘤及其轉(zhuǎn)移灶的脂質(zhì)體中的方法。配制方法包括含陽(yáng)離子脂質(zhì)分子的DNA與由大約10-20個(gè)氨基酸的疏水鏈組成的和在其一個(gè)末端也包括四個(gè)或更多組氨酸殘基或NLS的促融合/NLS肽綴合物之間形成復(fù)合體。包封的分子在根除各種固體人類腫瘤中顯示治療功效,包括但不限于乳腺癌和前列腺癌。質(zhì)粒,寡核苷酸或負(fù)電荷藥物與其它抗腫瘤藥物(正電荷順鉑,阿霉素)組合包封入脂質(zhì)體中具有治療價(jià)值。在癌癥根除中也具有治療價(jià)值的是包封的質(zhì)粒,寡核苷酸或負(fù)電荷藥物與HSV-tk加包封的9-[1,3-二羥-2-丙氧甲基]鳥嘌呤的組合。
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國(guó)際公布
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WO01/93836 英 2001.12.13
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