藥 品 名 稱(chēng) | 對(duì)氨水楊酸鈉 |
英 文 藥 名 | Aminosalicylate Sodium |
其 他 名 稱(chēng) | PAS、Aminosalicylic Acid、Aminopar、Aminox、Bactycan、En-tepas、Gamirpas、Inapasade、Lepasen、Nemasol、PAS—Na、Pamisyl、Para-Aminosa-licylate Sodium、Parasal、Pasalate、Reipas、Sodium Aminosalicylate、Sodium Paraamin-osalicylate、Teebacin Acid、對(duì)氨基水楊酸鈉、對(duì)氨基柳酸鈉、對(duì)氨柳酸鈉、抗癆鈉、派斯鈉、對(duì)氨柳酸、對(duì)氨水楊酸、派斯。 |
藥 理 作 用 |
本品的結(jié)構(gòu)類(lèi)似對(duì)氨基苯甲酸,通過(guò)對(duì)結(jié)核桿菌葉酸合成而起抑菌作用,對(duì)細(xì)胞外的結(jié)核桿菌有抑制作用;因不易產(chǎn)生耐藥性,常與鏈霉素或異煙肼聯(lián)用,能延緩耐藥性的產(chǎn)生。 本品口服后在小腸中迅速吸收,口服4g,血藥峰濃度出現(xiàn)在2小時(shí),高達(dá)30-100mg/L。半衰期為3-5小時(shí)。本品不易通過(guò)血腦屏障,腦膜炎病人腦脊液中的藥物濃度為血清濃度的30%左右。血漿蛋白結(jié)合率為50%-73%。在肝臟乙;瘻缁睿ㄟ^(guò)腎小球?yàn)V過(guò)及腎小管分泌排出,24小時(shí)內(nèi)由尿排出給藥量的80%,其中一半以上為無(wú)抗菌活性的乙;x物。本品較少產(chǎn)生耐藥性,與其他抗結(jié)核藥合用治療各種類(lèi)型結(jié)核以減緩耐藥性的產(chǎn)生,并加強(qiáng)抗結(jié)核作用。 |
臨 床 應(yīng) 用 | 臨床用于各種類(lèi)型的活動(dòng)性結(jié)核病。亦可用于甲狀腺功能亢進(jìn)。 |
禁 忌 癥 | 對(duì)本藥及其他水楊酸類(lèi)藥過(guò)敏者。 |
不 良 反 應(yīng) |
(1)胃腸道癥狀 食欲不振、惡心、嘔吐、胃燒灼感、腹上區(qū)疼痛、腹脹及腹瀉,甚至可致潰瘍和出血,飯后服藥可減輕反應(yīng)。 (2)肝臟損害,癥狀有肝腫大及壓痛、尿色變深(黃疸)、GPT升高、膽汁淤滯等,應(yīng)立即停藥。 (3)過(guò)敏反應(yīng) 皮膚瘙癢、皮疹、剝脫性皮炎、藥熱及嗜酸粒細(xì)胞升高等,應(yīng)立即停藥。 (4)腎臟刺激癥狀如結(jié)晶尿、蛋白尿、管型尿、血尿等;腎功能不全者慎用。 (5)其它罕見(jiàn)不良反應(yīng):①長(zhǎng)期用藥,偶可引起甲狀腺腫大或粘液性水腫。②大劑量能抑制凝血酶原的生成,使凝血時(shí)間延長(zhǎng)。 |
制 劑 規(guī) 格 | 片劑0.5g,腸溶片0.5g。 |
注 意 事 項(xiàng) |
(1)肝、腎功能不全者慎用。 (2)飯后即服,必要時(shí)與碳酸氫鈉同服可減輕對(duì)胃腸道刺激,前者尚可防止其乙;镂龀鼋Y(jié)晶,損害腎臟。 (3)忌與水楊酸類(lèi)制劑、苯妥英鈉同服,與利福平合用能干擾利福平的吸收,兩者給藥時(shí)間最好間隔6-8小時(shí)。 (4)腸溶片可減輕胃腸道反應(yīng),但吸收可能不完全而影響療效。 (5)量大能抑制肝凝血酶原生成,可用維生素K防治。 (6)靜滴用于結(jié)核性腦膜炎等嚴(yán)重病例,避光滴注,變色后即不可用。 (7)與排鉀利尿劑(如噻嗪類(lèi)、呋喃苯胺酸、利他尼酸等)并用,可加劇失鉀。 (8)可增強(qiáng)抗凝血藥物的作用,故同用時(shí)要調(diào)整抗凝藥物的劑量。 (9)對(duì)氨基苯甲酸與本品有拮抗作用,兩者不宜合用。 |
參 考 文 獻(xiàn) |
邵孝鉷 遲寶蘭,2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第五卷.北京:學(xué)苑出版社 邵孝鉷 遲寶蘭,2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第六卷.北京:學(xué)苑出版社 邵孝鉷 遲寶蘭,2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第七卷.北京:學(xué)苑出版社 國(guó)家食品藥品監(jiān)督管理局藥品審評(píng)中心,四川美康醫(yī)藥軟件研究開(kāi)發(fā)有限公司主編,2004.藥物臨床信息參考.四川: 科學(xué)技術(shù)出版社 徐叔云,2004.臨床藥理學(xué)第三版.北京:人民衛(wèi)生出版社 |