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對(duì)氨水楊酸鈉/Aminosalicylate Sodium

 藥
 品
 名
 稱(chēng)
對(duì)氨水楊酸
 英
 文
 藥
 名
Aminosalicylate Sodium
 其
 他
 名
 稱(chēng)
PAS、Aminosalicylic Acid、Aminopar、Aminox、Bactycan、En-tepas、Gamirpas、Inapasade、Lepasen、Nemasol、PAS—Na、Pamisyl、Para-Aminosa-licylate Sodium、Parasal、Pasalate、Reipas、Sodium Aminosalicylate、Sodium Paraamin-osalicylate、Teebacin Acid、對(duì)氨基水楊酸鈉、對(duì)氨基柳酸鈉、對(duì)氨柳酸鈉、抗癆鈉、派斯鈉、對(duì)氨柳酸、對(duì)氨水楊酸、派斯。
 藥
 理
 作
 用
本品的結(jié)構(gòu)類(lèi)似對(duì)氨基苯甲酸,通過(guò)對(duì)結(jié)核桿菌葉酸合成而起抑菌作用,對(duì)細(xì)胞外的結(jié)核桿菌有抑制作用;因不易產(chǎn)生耐藥性,常與鏈霉素異煙肼聯(lián)用,能延緩耐藥性的產(chǎn)生。
本品口服后在小腸中迅速吸收,口服4g,血藥峰濃度出現(xiàn)在2小時(shí),高達(dá)30-100mg/L。半衰期為3-5小時(shí)。本品不易通過(guò)血腦屏障,腦膜炎病人腦脊液中的藥物濃度為血清濃度的30%左右。血漿蛋白結(jié)合率為50%-73%。在肝臟乙;瘻缁睿ㄟ^(guò)腎小球?yàn)V過(guò)及腎小管分泌排出,24小時(shí)內(nèi)由尿排出給藥量的80%,其中一半以上為無(wú)抗菌活性的乙;x物。本品較少產(chǎn)生耐藥性,與其他抗結(jié)核藥合用治療各種類(lèi)型結(jié)核以減緩耐藥性的產(chǎn)生,并加強(qiáng)抗結(jié)核作用。
 臨
 床
 應(yīng)
 用
臨床用于各種類(lèi)型的活動(dòng)性結(jié)核病。亦可用于甲狀腺功能亢進(jìn)。
 禁
 忌
 癥
對(duì)本藥及其他水楊酸類(lèi)藥過(guò)敏者。
 不
 良
 反
 應(yīng)
(1)胃腸道癥狀 食欲不振、惡心、嘔吐、胃燒灼感、腹上區(qū)疼痛、腹脹及腹瀉,甚至可致潰瘍和出血,飯后服藥可減輕反應(yīng)。
(2)肝臟損害,癥狀有肝腫大及壓痛、尿色變深(黃疸)、GPT升高、膽汁淤滯等,應(yīng)立即停藥。
(3)過(guò)敏反應(yīng) 皮膚瘙癢、皮疹、剝脫性皮炎、藥熱及嗜酸粒細(xì)胞升高等,應(yīng)立即停藥。
(4)腎臟刺激癥狀如結(jié)晶尿、蛋白尿、管型尿、血尿等;腎功能不全者慎用。
(5)其它罕見(jiàn)不良反應(yīng):①長(zhǎng)期用藥,偶可引起甲狀腺腫大或粘液性水腫。②大劑量能抑制凝血酶原的生成,使凝血時(shí)間延長(zhǎng)。
 制
 劑
 規(guī)
 格
片劑0.5g,腸溶片0.5g。
 注
 意
 事
 項(xiàng)
(1)肝、腎功能不全者慎用。
(2)飯后即服,必要時(shí)與碳酸氫鈉同服可減輕對(duì)胃腸道刺激,前者尚可防止其乙;镂龀鼋Y(jié)晶,損害腎臟。
(3)忌與水楊酸類(lèi)制劑、苯妥英鈉同服,與利福平合用能干擾利福平的吸收,兩者給藥時(shí)間最好間隔6-8小時(shí)。
(4)腸溶片可減輕胃腸道反應(yīng),但吸收可能不完全而影響療效。
(5)量大能抑制肝凝血酶原生成,可用維生素K防治。
(6)靜滴用于結(jié)核性腦膜炎等嚴(yán)重病例,避光滴注,變色后即不可用。
(7)與排鉀利尿劑(如噻嗪類(lèi)、呋喃苯胺酸、利他尼酸等)并用,可加劇失鉀。
(8)可增強(qiáng)抗凝血藥物的作用,故同用時(shí)要調(diào)整抗凝藥物的劑量。
(9)對(duì)氨基苯甲酸與本品有拮抗作用,兩者不宜合用。
 參
 考
 文
 獻(xiàn)
邵孝鉷 遲寶蘭,2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第五卷.北京:學(xué)苑出版社
邵孝鉷 遲寶蘭,2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第六卷.北京:學(xué)苑出版社
邵孝鉷 遲寶蘭,2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第七卷.北京:學(xué)苑出版社
國(guó)家食品藥品監(jiān)督管理局藥品審評(píng)中心,四川美康醫(yī)藥軟件研究開(kāi)發(fā)有限公司主編,2004.藥物臨床信息參考.四川: 科學(xué)技術(shù)出版社
徐叔云,2004.臨床藥理學(xué)第三版.北京:人民衛(wèi)生出版社
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