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藥 品 名 稱 | 可樂定 |
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英 文 藥 名 | Clonidine |
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其 他 名 稱 | Chlofazoline、Atensina、Catapres、Catapresan、Clonidine Hydro-chloride、Isoglaucon、ST-155、苯胺咪唑啉、催壓降、可樂寧、氯壓定、血壓得平、壓泰生、鹽酸可樂定、110降壓藥、快速無癮戒毒片(Rapid Detoxication)。 |
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藥 理 作 用 |
(1) 可樂定是α受體激動(dòng)劑。 (2)可樂定直接激動(dòng)下丘腦及延腦的中樞突觸后膜α2受體，使抑制性神經(jīng)元激動(dòng)，減少中樞交感神經(jīng)沖動(dòng)傳出，從而抑制外周交感神經(jīng)活動(dòng)�？蓸范ㄟ�激動(dòng)外周交感神經(jīng)突觸前膜α2受體，增強(qiáng)其負(fù)反饋?zhàn)饔茫瑴p少末梢神經(jīng)釋放去甲腎上腺素，降低外周血管和腎血管阻力，減慢心率，降低血壓。腎血流和腎小球?yàn)V過率基本保持不變。直立性癥狀較輕或較少見，很少發(fā)生體位性低血壓。 (3)鹽酸可樂定使臥位心輸出量中度(15%-20%)減少，而不改變周圍血管阻力；45°傾斜時(shí)輕度減少心輸出量和周圍血管阻力。長期治療后心輸出量趨于正常，但周圍血管阻力持續(xù)降低，使用可樂定的患者大部分有心率減慢，但藥物對血液動(dòng)力學(xué)無影響。 (4)臨床研究證實(shí)可樂定降低血漿腎素活性、減少醛固酮及兒茶酚胺分泌，但這些藥理作用與抗高血壓作用的確切關(guān)系并不完全清楚。 (5)急性使用鹽酸可樂定刺激兒童和成人的生長激素釋放，但長期使用不引起生長激素水平持續(xù)增高。 (6)可樂定可以治療偏頭疼、痛經(jīng)及絕經(jīng)期潮熱，但其治療機(jī)制不明，可能通過穩(wěn)定周圍 血管發(fā)揮作用�？赡芡ㄟ^抑制腦內(nèi)α受體活性戒阿片癮。 |
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臨 床 應(yīng) 用 |
(1)高血壓(不作為第一線用藥)。 (2)高血壓急癥。 (3)偏頭痛、絕經(jīng)期潮熱、痛經(jīng)，以及戒絕阿片癮毒癥狀。 |
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禁 忌 癥 | 對可樂定過敏者。 |
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不 良 反 應(yīng) |
大部分不良反應(yīng)輕微，并隨用藥過程而減輕。 常見：最常見口干(與劑量有關(guān))，昏睡，頭暈，精神抑郁，便秘和鎮(zhèn)靜，性功能降低和夜尿多，瘙癢，惡心、嘔吐，失眠，蕁麻疹、血管神經(jīng)性水腫和風(fēng)疹，疲勞，直立性癥狀，緊張和焦躁，脫發(fā)，皮疹，厭食和全身不適，體重增加，頭痛，乏力，戒斷綜合征，短暫肝功能異常。 少見：肌肉關(guān)節(jié)痛，心悸、心動(dòng)過速、心動(dòng)過緩，下肢痙攣，排尿困難，男性乳房發(fā)育，尿潴留，更少見有多夢、夜游癥、煩躁不安、興奮、幻視幻聽、譫妄、雷諾現(xiàn)象、心力衰竭，心電圖異常如傳導(dǎo)紊亂、心律失常、乙醇過敏、發(fā)燒、短暫血糖升高、血清肌酸磷酸激酶升高、肝炎和腮腺炎等。 |
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制 劑 規(guī) 格 | (鹽酸鹽)片劑75μg；注射劑1ml:0.15mg。 |
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注 意 事 項(xiàng) |
(1)長期服用可致水、鈉潴留。 (2)與噻嗪類利尿劑合用，可增加降壓效果，消除水、鈉潴留，并可減少耐藥性及用藥劑量。 (3)突然停藥可致暫時(shí)性交感神經(jīng)活動(dòng)亢進(jìn)。 (4)與三環(huán)抗抑郁藥及β受體阻斷劑并用，本品作用減弱。 |
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參 考 文 獻(xiàn) |
邵孝鉷 遲寶蘭，2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第五卷．北京:學(xué)苑出版社 邵孝鉷 遲寶蘭，2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第六卷．北京:學(xué)苑出版社 邵孝鉷 遲寶蘭，2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第七卷．北京:學(xué)苑出版社 國家食品藥品監(jiān)督管理局藥品審評中心，四川美康醫(yī)藥軟件研究開發(fā)有限公司主編，2004．藥物臨床信息參考．四川: 科學(xué)技術(shù)出版社 徐叔云，2004．臨床藥理學(xué)第三版．北京：人民衛(wèi)生出版社 |
