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血管肽酶抑制劑在制備治療腎病藥物中的應(yīng)用

公開(公告)號(hào) CN100366254C  
公開(公告)日 2008.02.06  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN03815349.1  
申請(qǐng)日期 2003.06.13  
專利名稱 血管肽酶抑制劑在制備治療腎病藥物中的應(yīng)用  
主分類號(hào) A61K31/55(2006.01)I  
分類號(hào) A61K31/55(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2002.6.28 DE 10229180.2  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 塞諾菲-安萬特德國(guó)有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 S·沙費(fèi)爾;W·林茨;M·布萊希;J·胡貝爾  
地址 德國(guó)法蘭克福  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 2003-06-13 PCT/EP2003/006276  
進(jìn)入國(guó)家日期 2004.12.28  
專利代理機(jī)構(gòu) 北京市中咨律師事務(wù)所  
代理人 黃革生;安佩東  
國(guó)省代碼 德國(guó);DE  
主權(quán)項(xiàng) 式(II)化合物在制備用于治療和/或預(yù)防糖尿病患者中腎病的藥物、用于治療和/或預(yù)防非糖尿病患者中腎病的藥物、用于治療和/或預(yù)防胰島素抵抗或與高級(jí)糖基化終產(chǎn)物有關(guān)的代謝疾病的藥物或者用于治療和/或預(yù)防動(dòng)脈粥樣硬化或內(nèi)皮功能障礙的藥物中的應(yīng)用, 其中, R1為氫、-CH2OC(O)C(CH3)3或;鶊F(tuán); R2為氫、-CH2O-C(O)C(CH3)3、C1-C4-烷基、芳基、-(C1-C4-烷基)-芳基或二苯甲基; X為其中n為整數(shù)0或1的-(CH2)n、-S-、-O-、 或 其中,R3為氫、C1-C4-烷基、芳基或芳基-(C1-C4-烷基),R4為-CF3、C1-C10-烷基、芳基或芳基-(C1-C4-烷基); B1和B2彼此獨(dú)立地為氫、羥基、-OR5,其中R5為C1-C4-烷基、芳基或-(C1-C4-烷基)-芳基,或者當(dāng)B1和B2與相鄰碳原子連接時(shí),B1和B2可與所述相鄰碳原子一起形成苯環(huán)或亞甲二氧基。  
摘要 本發(fā)明描述了具有式(I)的血管肽酶抑制劑用于治療和/或預(yù)防糖尿病患者或非糖尿病患者中的腎病、包括糖尿病性腎病和非糖尿病性腎病、腎小球腎炎、腎小球硬化、腎病綜合征、高血壓性腎硬化、微量白蛋白尿或終末期腎病的應(yīng)用,用于治療和/或預(yù)防胰島素抵抗或與高級(jí)糖基化終產(chǎn)物有關(guān)的代謝疾病、例如糖尿病并發(fā)癥、糖尿病性神經(jīng)病、糖尿病性腎病、糖尿病性視網(wǎng)膜病、白內(nèi)障、心肌梗塞和/或糖尿病性心肌病的應(yīng)用,或者用于治療和/或預(yù)防動(dòng)脈粥樣硬化或內(nèi)皮功能障礙的應(yīng)用。  
國(guó)際公布 2004-01-08 WO2004/002492 英  
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