| 公開(公告)號 | CN101005844A |
| 公開(公告)日 | 2007.07.25 |
| 申請(專利)號 | CN200580027832.1 |
| 申請日期 | 2005.07.18 |
| 專利名稱 | 具有PARP和SIR調(diào)節(jié)活性的作為炎癥性疾病治療劑的毒蕈堿拮抗劑 |
| 主分類號 | A61K31/5513(2006.01)I |
| 分類號 | A61K31/5513(2006.01)I;A61K31/5517(2006.01)I;A61K31/553(2006.01)I;A61K31/554(2006.01)I;A61P1/04(2006.01)I;A61P11/00(2006.01)I;A61P19/02(2006.01)I;A61P27/02(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.7.16 US 60/588,354;2004.10.21 US 60/620,323;2005.2.28 US 60/656,378;2005.2.28 US 60/656,379 |
| 申請(專利權(quán))人 | 普羅迪奧塞斯股份公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | A·施拉藤霍爾茨 |
| 地址 | 德國美因茨 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-07-18 PCT/EP2005/007805 |
| 進入國家日期 | 2007.02.15 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國國際貿(mào)易促進委員會專利商標事務(wù)所 |
| 代理人 | 唐曉峰 |
| 國省代碼 | 德國;DE |
| 主權(quán)項 | 式I的化合物 其中A和B為任選含有至少一個選自N，S和O的雜原子的五元或六元環(huán)，其中該環(huán)任選被鹵代，C1-C4-(鹵代)-烷基，C1-C4-(鹵代)-烷氧基，氨基，C1-C4-烷基-氨基，或二(C1-C4-烷基)氨基單取代或多取代 W是S，O，NR1或CHR1 R1是氫，Y或COY， R2是氫或C1-C4-(鹵代)-烷基，和 Y是C1-C6(鹵代)烷基，或C3-C8環(huán)-(鹵代)-烷基，其中烷基或環(huán)烷基任選被含有至少一個選自N，S和O的雜原子的五元或六元環(huán)所取代，其中該環(huán)任選被鹵代，C1-C4-(鹵代)烷基，C1-C4(鹵代)烷氧基，氨基，C1-C4-烷基氨基，二(C1-C4-烷基)氨基或Z單取代或多取代， 其中Z是ω位被基團N(R4)2取代的C1-C6(鹵代)烷基，其中每個R4獨立為氫，C1-C8烷基，或CO-C1-C8-烷基或其中兩個R4一起構(gòu)成任選含有至少一個另外的選自N，S和O的雜原子的五元或六元環(huán)，其中該環(huán)任選被鹵代，C1-C4(鹵代)-烷基，和C1-C4(鹵代)烷氧基單取代或多取代， 或其鹽或衍生物用于制備預(yù)防或治療與炎癥性成分有關(guān)的疾病的藥劑的用途。 |
| 摘要 | 本發(fā)明通常涉及組合的毒蕈堿抑制/PARP調(diào)節(jié)的細胞保護作用，特別涉及M1毒蕈堿受體和聚(ADP-核糖)聚合酶(PARP)雙重抑制劑作為上皮保護藥劑，特別是作為預(yù)防和/或治療至少一種與顯著炎癥性成分有關(guān)的常見肺部疾病，例如嚴重敗血病，急性肺損傷，急性呼吸窘迫綜合癥，囊性纖維化，哮喘，過敏性鼻炎，慢性梗阻性肺部疾病，肺部纖維化，全身性硬化癥，肺塵癥或肺癌的藥劑的用途。特別優(yōu)選的化合物是稠合的二氮雜酮類，例如稠合的苯并二氮雜酮，例如哌侖西平或者能夠代謝為稠合的苯并二氮雜酮的化合物，如奧氮平。 |
| 國際公布 | 2006-01-26 WO2006/008119 英 |
