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聚乙二醇衍生化磷脂包載的長(zhǎng)春瑞濱納米膠束制劑

公開(kāi)(公告)號(hào) CN101138548A  
公開(kāi)(公告)日 2008.03.12  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200610112888.3  
申請(qǐng)日期 2006.09.06  
專利名稱 聚乙二醇衍生化磷脂包載的長(zhǎng)春瑞濱納米膠束制劑  
主分類號(hào) A61K9/10(2006.01)I  
分類號(hào) A61K9/10(2006.01)I;A61K31/475(2006.01)I;A61K47/34(2006.01)I;A61K47/24(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 北京德科瑞醫(yī)藥科技有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 梁 偉;婁民安;司 維  
地址 100101北京市朝陽(yáng)區(qū)安翔北里甲11號(hào)創(chuàng)業(yè)大廈B座301  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng)  
進(jìn)入國(guó)家日期  
專利代理機(jī)構(gòu) 中科專利商標(biāo)代理有限責(zé)任公司  
代理人 程金山  
國(guó)省代碼 北京;11  
主權(quán)項(xiàng) 一種可靜脈注射的長(zhǎng)春瑞濱的納米膠束制劑,包含長(zhǎng)春瑞濱、聚乙二醇衍生化磷脂、以及藥學(xué)上可接受的輔劑。  
摘要 本發(fā)明提供了可靜脈注射的長(zhǎng)春瑞濱的納米膠束制劑,其含有治療有效量的長(zhǎng)春瑞濱、聚乙二醇衍生化磷脂以及藥學(xué)上可接受的輔劑。其制備是將長(zhǎng)春瑞濱包裹于形成的納米膠束中,制備成可供注射的長(zhǎng)春瑞濱的納米膠束制劑。長(zhǎng)春瑞濱與聚乙二醇衍生化磷脂形成粒徑非常均一的納米膠束。在膠束中,聚乙二醇分子于包載長(zhǎng)春瑞濱的疏水核周圍形成親水性保護(hù)層,避免長(zhǎng)春瑞濱與血液中的酶等蛋白分子接觸和被體內(nèi)網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)識(shí)別、吞噬,延長(zhǎng)膠束在體內(nèi)的循環(huán)時(shí)間。另外,膠束還提高了長(zhǎng)春瑞濱的儲(chǔ)存穩(wěn)定性和對(duì)腫瘤的療效,并降低了長(zhǎng)春瑞濱的毒性。  
國(guó)際公布  
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