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取代的苯丙烯類衍生物及其制備方法和用途

公開(公告)號 CN101108791A  
公開(公告)日 2008.01.23  
申請(專利)號 CN200710070394.8  
申請日期 2007.07.27  
專利名稱 取代的苯丙烯類衍生物及其制備方法和用途  
主分類號 C07C41/26(2006.01)I  
分類號 C07C41/26(2006.01)I;C07C43/295(2006.01)I;C07C217/82(2006.01)I;A61K31/085(2006.01)I;A61K31/136(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(專利權(quán))人 浙江大學(xué)  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 趙 昱;吳 昊;張麗娟;鄒宏斌;約阿施·史托克希特;巫秀美  
地址 310027浙江省杭州市西湖區(qū)浙大路38號  
頒證日  
國際申請  
進(jìn)入國家日期  
專利代理機(jī)構(gòu) 杭州求是專利事務(wù)所有限公司  
代理人 張法高;趙杭麗  
國省代碼 浙江;33  
主權(quán)項(xiàng) 取代苯丙烯類衍生物及其可藥用的鹽,其特征是具有以下結(jié)構(gòu)通式: 其中: 當(dāng)R1為氫、R2為4-乙氧基苯甲氧基、R3為氫時(shí),為化合物I-a; 當(dāng)R1為氫、R2為羥基、R3為苯甲氧基時(shí),為化合物I-b; 當(dāng)R1為氫、R2為羥基、R3為氨基時(shí),為化合物I-c; 當(dāng)R1為氯、R2為羥基、R3為甲氧基時(shí),為化合物I-d; 當(dāng)R1為氨基、R2為羥基、R3為甲氧基時(shí),為化合物I-e,。  
摘要 一類取代的苯丙烯類衍生物及其鹽,是由相應(yīng)基團(tuán)取代的苯丙烯酸乙酯經(jīng)過氫化鋰鋁、三氯化鋁復(fù)合物還原,得到相應(yīng)的取代的苯丙烯類化合物。本發(fā)明是具有一定選擇性的細(xì)胞毒活性化合物,來源于天然產(chǎn)物芥基醇類化合物,對于正常細(xì)胞的毒性較低,而經(jīng)過結(jié)構(gòu)改造后的化合物及重要中間體都具有較好的細(xì)胞毒活性,可在制備防治腫瘤疾病藥物中應(yīng)用。所制備的藥物含有制劑允許的藥物賦形劑或載體,藥物制劑形式為液體制劑、固體制劑、氣霧噴劑、滴劑、膠丸、納米制劑、控釋或緩釋制劑。本發(fā)明涉及的化合物合成方法簡便、成本較低,因此具有可行的市場化前景。本發(fā)明具有以上結(jié)構(gòu)通式。  
國際公布  
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