| 公開(公告)號 | CN101010304A |
| 公開(公告)日 | 2007.08.01 |
| 申請(專利)號 | CN200580029411.2 |
| 申請日期 | 2005.09.01 |
| 專利名稱 | 分子伴侶功能調(diào)節(jié)劑 |
| 主分類號 | C07D239/94(2006.01)I |
| 分類號 | C07D239/94(2006.01)I;A61K31/517(2006.01)I;A61P13/08(2006.01)I;A61P15/00(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P35/02(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2004.9.1 JP 254716/2004 |
| 申請(專利權)人 | 三菱制藥株式會社 |
| 發(fā)明(設計)人 | 鈴木毅;藤井明啟;中村秀男;吉川勉 |
| 地址 | 日本大阪 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-09-01 PCT/JP2005/016007 |
| 進入國家日期 | 2007.03.01 |
| 專利代理機構 | 北京三友知識產(chǎn)權代理有限公司 |
| 代理人 | 丁香蘭;李建忠 |
| 國省代碼 | 日本;JP |
| 主權項 | 一種分子伴侶功能調(diào)節(jié)劑，所述分子伴侶功能調(diào)節(jié)劑含有由以下通式(I)所表示的喹唑啉衍生物、其藥用鹽、其水合物或溶劑化物、其光學活性體或其外消旋體或其非對映異構體混合物作為活性成分： 其中，n是0～3的整數(shù)，R1是氫原子、鹵素原子、羥基、氰基、硝基、三氟甲基、C1-5烷基、C1-5烷氧基、-S(O)fR13(其中f是0～2的整數(shù)，R13是C1-5烷基)、-NR14R15(其中R14和R15各自獨立地是氫原子、C1-5烷基、C1-5烷�；駽1-5烷磺�；�)、C2-5烯基、C2-5炔基或C1-5烷�；�， R2和R3中之一是R27SO2NH-(其中R27是具有或不具有嗎啉取代基的C1-5烷基)、(R28SO2)2N-(其中R28是具有或不具有嗎啉取代基的C1-5烷基)、C1-5烷氧基、CH3COCH2CONH-、CH3SCH2CH2CONH-、NCCH2CONH-、 或 (其中X是-C(O)-或SO2-，R4、R5和R6各自獨立地是氫原子、鹵素原子或是具有或不具有鹵素原子、嗎啉基、4-C1-5烷基哌嗪-1-基或二(C1-5烷基)氨基取代基的C1-5烷基)或 (其中R7是具有或不具有氫原子、鹵素原子、嗎啉基、4-C1-5烷基哌嗪-1-基或二(C1-5烷基)氨基取代基的C1-5烷基)，且R2和R3中的另一個是 或 (其中R8和R9各自獨立地是[a]氫原子，或[b]具有或不具有羥基或C1-5烷氧基取代基的C1-5烷基，或者[c]R8和R9結合起來表示C＝O，或[d]R8和R9結合成環(huán)，顯示為可以通過-O-、-S-或-NR10-(其中R10是氫原子或C1-5烷基)而形成的C3-8環(huán)亞烷基；m是0～3的整數(shù)，R11和R12各自獨立地是氫原子或C1-5烷基， Y是氫原子、羥基、C1-5烷氧基、C1-5烷酰氧基、-N(R16)-(CO)u-(CR17R18)v-(CO)j-R19(其中R16是[a]氫原子或[b]具有或不具有氰基或C1-5烷氧基取代基的C1-5烷基，R17和R18各自獨立地是氫原子或C1-5烷基，u和j各自是0或1，v是1～5的整數(shù)，R19是氫原子、羥基、氰基、氨基、C1-5烷氧基、嗎啉基、4-C1-5烷基哌嗪-1-基或二(C1-5烷基)氨基， 但是，當(i)u和j同時為0時，v是2～5的整數(shù)，當(ii)R19是氰基時，j為0)、 (其中p和q各自獨立地是2或3，Z是-O-、-S(O)g-(其中g是0～2的整數(shù))、羰基或-NR20-(其中R20是[a]氫原子、[b]C1-5烷磺�；�、[c]C1-5烷磺�；�、[d]C1-5烷氧羰基或[e]具有或不具有氰基或C1-5烷氧基取代基的C1-5烷基))或 (其中r和t各自獨立地是1～3的整數(shù)，k是0或1，W是氫原子、羥基、C1-5烷氧基、C1-5烷酰氧基、羧基、氰基、二(C1-5烷基)氨基、嗎啉基、吡咯烷-1-基、哌啶-1-基、4-C1-5烷基哌嗪-1-基或CONR21R22(其中R21和R22各自獨立地是氫原子或C1-5烷基))。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供了一種分子伴侶功能調(diào)節(jié)劑，所述分子伴侶功能調(diào)節(jié)劑含有以下通式(I)所表示的喹唑啉衍生物(式中，各個標記如權利要求中所定義)或其可藥用鹽、其水合物或溶劑化物、其光學活性體或外消旋體或其非對映異構體混合物作為活性成分。 |
| 國際公布 | 2006-03-09 WO2006/025490 日 |
