| 公開(公告)號 | CN101084201A |
| 公開(公告)日 | 2007.12.05 |
| 申請(專利)號 | CN200580043606.2 |
| 申請日期 | 2005.12.20 |
| 專利名稱 | 用作α2C-腎上腺素能受體拮抗劑的三唑酮、四唑酮和咪唑酮衍生物 |
| 主分類號 | C07D249/12(2006.01)I |
| 分類號 | C07D249/12(2006.01)I;A61K31/4196(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I;C07D257/04(2006.01)I;A61K31/41(2006.01)I;C07D233/70(2006.01)I;A61K31/4166(2006.01)I;C07D403/10(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;C07D401/06(2006.01)I;C07D401/10(2006.01)I;C07D405/14(2006.01)I;C07 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.12.21 EP 04106817.2;2005.6.3 EP 05104873.4 |
| 申請(專利權(quán))人 | 詹森藥業(yè)有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | J·I·安德雷斯-吉爾;M·J·阿爾卡扎-瓦卡;J·帕斯托-弗南德茨;W·H·I·M·德林肯伯格;X·J·M·蘭格洛伊斯;J·奧雅扎巴爾-桑塔馬里納;J·A·維加-拉米羅 |
| 地址 | 比利時比爾斯 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-12-20 PCT/EP2005/056951 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2007.06.19 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 關(guān)立新;黃可峻 |
| 國省代碼 | 比利時;BE |
| 主權(quán)項 | 式(I)化合物， 藥物可接受酸或堿加成鹽，其立體化學(xué)異構(gòu)體形式，其N-氧化物形式或其季銨鹽達(dá)到，其中 Z1和Z2各自獨立地為CH或N； XA和XB各自獨立地為共價鍵或C1-4烷基，其中一個二價-CH2-單元可被一個二價苯基單元取代，和/或其中各XA和XB中的一個或多個氫原子被選自鹵基、氰基、羥基、氨基、氨基、氧代和甲�；械囊粋�基團(tuán)取代； YA和YB各自獨立地為選自叔丁基、NR1R2和Pir； R1和R2各自獨立地選自氫；烷基；芳基；芳氧基；Het；-NRaRb，其中Ra和Rb各自獨立地選自氫、烷基、芳基或芳烷基；以及被選自芳基、芳氧基和-NRaRb中的一個或多個基團(tuán)取代的烷基，其中Ra和Rb各自獨立地選自氫、烷基、芳基或芳烷基； Pir 選自吡咯基；吡唑基；咪唑基；吡啶基；嘧啶基；吡嗪基；噠嗪基；吡咯烷基；咪唑烷基；吡唑烷基；哌啶基；二吖庚因基；嗎啉基；硫代嗎啉基；哌嗪基；咪唑烷基；2H-吡咯基；吡咯啉基；咪唑啉基；吡唑啉基；1，2，3，4-四氫異喹啉基；7，9-二氮雜-二環(huán)[4.2.2]癸-3-烯基和異氮雜茚基；其中各個Pir-基團(tuán)可任意地被選自下述基團(tuán)中的一個或多個基團(tuán)取代：羥基；氧代；烷基；烷羰基；烷基磺�；�；烷氧基羰基；芳氧烷基；一-芳氨基烷基；芳基；芳烷基；芳基鏈烯基；吡咯烷基；被1或2個烷基取代的呋喃基烷基；苯并呋喃基烷基；2，3-二氫-苯并[1，4]二氧基烷基；喹啉基烷基；苯并噻吩基烷基和吲哚基烷基，任意地被鹵素取代； Het 為選自下述基團(tuán)的一環(huán)雜環(huán)基團(tuán)：吡咯基、吡唑基、咪唑基、吡啶基、嘧啶基、吡嗪基、噠嗪基、吡咯烷基、咪唑烷基、吡唑烷基、哌啶基、二吖庚因基、嗎啉基、硫代嗎啉基、哌嗪基、咪唑烷基、2H-吡咯基、吡咯琳基、咪唑琳基、吡唑啉基、呋喃基、噻吩基、唑基、異唑基、噻唑基、噻二唑基、異噻唑基、間二氧雜環(huán)戊烯基、二噻烷基、四氫呋喃基、三唑基和三嗪基；或選自下述基團(tuán)的二環(huán)雜環(huán)基團(tuán)：喹啉基、異喹啉基、1，2，3，4-四氫-異喹啉基、喹喔啉基、吲哚基、異氮雜茚基、苯并咪唑基、苯并唑基、苯并異唑基、苯并噻唑基、苯并異噻唑基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、苯并哌啶基、苯并吡喃基和咪唑并[1，2-α]吡啶基；其中各個Het-基團(tuán)任意地被烷基取代； 或兩個相鄰部分X和Y可一起稠合形成二價基團(tuán)1，2，3，4-四氫-異喹啉基，任意地被氫、烷基、芳基、芳烷基、烷羰基、烷基磺�；瓦量┩榛榛〈�； 芳基 為萘基或苯基，各自任意地被1、2或3個彼此獨立的選自下述基團(tuán)的取代基取代：鹵素、氰基、羥基、氨基、烷氨基、烷氧基烷氨基、氧代、羧基、硝基、硫基、甲�；屯檠趸� 烷基 為含1至6個碳原子的直鏈或支鏈飽和烴基；或含3至7個碳原子的環(huán)狀飽和烴(環(huán)烷基)基；或連接至含1至6個碳原子的直鏈或支鏈飽和烴基的含3至7個碳原子的環(huán)狀飽和烴基；各個基團(tuán)可任意地被一個或多個選自下述基團(tuán)的取代基取代：鹵素、氰基、羥基、氨基、氧代、羧基、硝基、硫基和甲�；灰约� 鏈烯基 為進(jìn)一步帶有一個或多個雙鍵的上述定義的烷基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式(I)取代三唑酮、四唑酮和咪唑酮衍生物，其藥物可接受酸或堿加成鹽，其立體化學(xué)異構(gòu)體形式，其N-氧化物形式或其季銨鹽，其中的變量如權(quán)利要求1定義，該化合物具有選擇性α2C-腎上腺素能受體拮抗劑活性。本發(fā)明進(jìn)一步涉及其制備方法、含有該化合物的組合物及其作為藥品的用途。本發(fā)明化合物可用于預(yù)防和/或治療中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病、情緒障礙、焦慮癥、與抑郁和/或焦慮有關(guān)的壓力相關(guān)疾病、認(rèn)知障礙、個性障礙、精神分裂癥、帕金森氏癥、阿爾茨海姆氏癡呆、慢性疼痛疾病、神經(jīng)變性疾病、上癮障礙、情緒障礙及性功能障礙。 |
| 國際公布 | 2006-06-29 WO2006/067139 英 |
