| 公開(公告)號 | CN101104610A |
| 公開(公告)日 | 2008.01.16 |
| 申請(專利)號 | CN200610099015.3 |
| 申請日期 | 2006.07.14 |
| 專利名稱 | 4-脫氧異鬼臼毒素衍生物及其制備方法和醫(yī)藥用途 |
| 主分類號 | C07D307/92(2006.01)I |
| 分類號 | C07D307/92(2006.01)I;A61K31/365(2006.01)I;A61K9/00(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | |
| 申請(專利權)人 | 浙江大學 |
| 發(fā)明(設計)人 | 趙 昱;丁紅霞;呂 偉;白 驊 |
| 地址 | 310031浙江省杭州市延安路353號 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進入國家日期 | |
| 專利代理機構 | |
| 代理人 | |
| 國省代碼 | 浙江;33 |
| 主權項 | 一種具有式(1)所示的具有腫瘤細胞毒性的4-脫氧異鬼臼毒素衍生物： 式(1) 其中：R1，R2，R3，R4，R5可以相同或不同，可分別為氫，甲氧基，苯環(huán)上取代或未取代的芐氧基，甲氧基甲氧基或含3-20個碳的飽和/不飽和的直鏈/支鏈的烷氧基團；其中R1，R2，R4，R5不能同時為羥基或者甲氧基；R1和R2，R4和R5不能同時為偕二甲氧基；當R1和R2為偕二甲氧基，R4為甲氧基時，R5不能為芐氧基，甲氧基或羥基；當R1和R2為偕二甲氧基，R4為羥基時，R5不能為甲氧基；當R1和R2為偕二甲氧基，R4為氫時，R5不能為芐氧基，甲氧基或苯基；當R4為甲氧基，R5為芐氧基時，R1，R2，R3不能同時為甲氧基；當R4和R5同為甲氧基時，R1，R2，R3中相鄰者不能為偕二甲氧基；當R1和R2同為甲氧基時，R4和R5不能為偕二甲氧基；當R1和R4同為甲氧基時，R2和R5不能同時為羥基或芐氧基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及一種具有式(1)所示的4-脫氧異鬼臼毒素衍生物及其中間體系列化合物或者其可藥用鹽或溶劑化物，本發(fā)明還步及式(1)化合物的制備方法及其藥物組合物和醫(yī)藥用途。本發(fā)明的化合物具有較強的抑制腫瘤細胞生長活性，其中一些化合物對體外培養(yǎng)人體腫瘤細胞株的細胞毒活性均高于現(xiàn)有抗腫瘤一線用藥依托泊苷，可預期作為抗肺癌、抗肝癌、抗子宮頸癌等癌癥藥物用途；本發(fā)明的化合物對KB細胞、PC-3細胞的細胞毒性近似或等同于依托泊苷，同時對CNE細胞也具有較強的細胞毒性，可預期作為抗口腔上皮癌、鼻咽癌、前列腺癌等抗腫瘤藥物用途。 |
| 國際公布 |
