| 公開(公告)號 | CN101072773A |
| 公開(公告)日 | 2007.11.14 |
| 申請(專利)號 | CN200580041686.8 |
| 申請日期 | 2005.12.12 |
| 專利名稱 | 具有CRTH2受體拮抗活性的吡咯衍生物 |
| 主分類號 | C07D407/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D407/04(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;C07D207/34(2006.01)I;A61K31/40(2006.01)I;A61K31/4439(2006.01)I;A61P11/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2004.12.14 GB 0427381.9 |
| 申請(專利權)人 | 諾瓦提斯公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | C·阿德科克;C·勒布朗;D·A·桑達姆;S·J·沃森;K·J·巴拉 |
| 地址 | 瑞士巴塞爾 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-12-12 PCT/EP2005/013297 |
| 進入國家日期 | 2007.06.05 |
| 專利代理機構 | 北京市中咨律師事務所 |
| 代理人 | 黃革生;隋曉平 |
| 國省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權項 | 游離形式或藥學上可接受的鹽形式的式(I)化合物： 其中 Q為 R1和R2獨立為H、C1-C8-烷基，或者與它們所連接的碳原子一起形成二價C3-C8-環(huán)脂族基團； R3和R4獨立選自H和C1-C8-烷基； R5選自H、鹵素、C1-C8-烷基、C1-C8-鹵代烷基、C3-C15-碳環(huán)基團、硝基、氰基、SO2R5a、SOR5b、SR5c、C1-C8-烷基羰基、C1-C8-烷氧基羰基、C1-C8-烷氧基、C1-C8-鹵代烷氧基、羧基、羧基-C1-C8-烷基、氨基、氨基(C1-C8-烷基)、C1-C8-烷基氨基、二(C1-C8-烷基)氨基、SO2NR5dR5e、-C(O)NR5fR5g、C6-C15-芳族碳環(huán)基團和具有一個或多個選自氧、氮和硫的雜原子的4-10元雜環(huán)基團； R5a、R5b和R5c獨立選自C1-C8-烷基、C1-C8-羥基烷基、C1-C8-烷基氨基(C1-C8-烷基)、二(C1-C8-烷基)氨基(C1-C8-烷基)、C1-C8-氰基烷基、C3-C15-碳環(huán)基團、C1-C8-鹵代烷基和具有一個或多個選自氧、氮和硫的雜原子的4-10元雜環(huán)基團； R5d、R5e、R5f和R5g獨立為H、C1-C8-烷基、C1-C8-羥基烷基、C1-C8-烷基氨基(C1-C8-烷基)、二(C1-C8-烷基)氨基(C1-C8-烷基)、C1-C8-氰基烷基、C3-C15-碳環(huán)基團、C1-C8-鹵代烷基、具有一個或多個選自氧、氮和硫的雜原子的4-10元雜環(huán)基團，或者與它們連接的氮原子一起形成C4-C10-雜環(huán)基團； R6選自H、鹵素、C1-C8-烷基、C1-C8-鹵代烷基、C3-C15-碳環(huán)基團、硝基、氰基、SO2R6a、C1-C8-烷基羰基、C1-C8-烷氧基羰基、C1-C8-烷氧基、C1-C8-鹵代烷氧基、-SR6b、羧基、羧基-C1-C8-烷基、氨基、氨基(C1-C8-烷基)、C1-C8-烷基氨基(C1-C8-烷基)、二(C1-C8-烷基)氨基(C1-C8-烷基)、C1-C8-烷基氨基、二(C1-C8-烷基)氨基、SO2NR6cR6d、-C(O)NR6eR6f、C1-C8-羥基烷基、NR6gSO2R6h、NR6i(CO)R6j、SOR6k、C6-C15-芳族碳環(huán)基團和具有一個或多個選自氧、氮和硫的雜原子的4-10元雜環(huán)基團； R6a、R6k和R6b獨立選自C1-C8-烷基、C1-C8-羥基烷基、C1-C8-烷基氨基(C1-C8-烷基)、二(C1-C8-烷基)氨基(C1-C8-烷基)、C1-C8-氰基烷基、C3-C15-碳環(huán)基團、C1-C8-鹵代烷基和具有一個或多個選自氧、氮和硫的雜原子的4-10元雜環(huán)基團； R6c、R6d、R6e和R6f獨立為H、C1-C8-烷基、C1-C8-羥基烷基、C1-C8-烷基氨基(C1-C8-烷基)、二(C1-C8-烷基)氨基(C1-C8-烷基)、C1-C8-氰基烷基、C3-C15-碳環(huán)基團、C1-C8-鹵代烷基、具有一個或多個選自氧、氮和硫的雜原子的4-10元雜環(huán)基團，或者與它們連接的氮原子一起形成C4-C10-雜環(huán)基團； R6g和R6i獨立為H、C1-C8-烷基、C1-C8-羥基烷基、C1-C8-烷基氨基(C1-C8-烷基)、二(C1-C8-烷基)氨基(C1-C8-烷基)、C1-C8-氰基烷基、C3-C15-碳環(huán)基團、C1-C8-鹵代烷基和具有一個或多個選自氧、氮和硫的雜原子的4-10元雜環(huán)基團； R6h和R6j獨立選自C1-C8-烷基、C3-C15-碳環(huán)基團、具有一個或多個選自氧、氮和硫的雜原子的4-10元雜環(huán)基團、C1-C8-羥基烷基、氨基(C1-C8-烷基)、C1-C8-烷基氨基(C1-C8-烷基)、二(C1-C8-烷基)氨基(C1-C8-烷基)和C1-C8-氰基烷基； W選自C3-C15-碳環(huán)基團和具有一個或多個選自氧、氮和硫的雜原子的4-10元雜環(huán)基團； m為1-3的整數(shù)；且 n為1-4的整數(shù)。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及為CRTh2拮抗劑的游離形式或鹽形式的式(I)化合物，其中R3、R4、R5、R6、Q、W和n與說明書中定義相同，本發(fā)明還涉及制備它們的方法以及它們作為藥物的用途。 |
| 國際公布 | 2006-06-22 WO2006/063763 英 |
