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作為MGLUR2拮抗劑的吡唑并-嘧啶衍生物

公開(kāi)(公告)號(hào) CN101115755A  
公開(kāi)(公告)日 2008.01.30  
申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) CN200680004657.9  
申請(qǐng)日期 2006.02.03  
專(zhuān)利名稱(chēng) 作為MGLUR2拮抗劑的吡唑并-嘧啶衍生物  
主分類(lèi)號(hào) C07D487/04(2006.01)I  
分類(lèi)號(hào) C07D487/04(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2005.2.11 EP 05101027.0  
申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 弗·哈夫曼-拉羅切有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 S·加蒂麥克阿瑟;E·格斯啻;J·威徹曼;T·J·沃爾特林  
地址 瑞士巴塞爾  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 2006-02-03 PCT/EP2006/000940  
進(jìn)入國(guó)家日期 2007.08.13  
專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu) 北京市中咨律師事務(wù)所  
代理人 黃革生;安佩東  
國(guó)省代碼 瑞士;CH  
主權(quán)項(xiàng) 式(I)化合物及其可藥用鹽 其中 A選自: Ra是H、鹵素或C1-6-烷基; R1是H、鹵素、C1-6-烷氧基、C1-6-烷基、C1-6-鹵代烷基、C1-6-鹵代烷氧基; R2是鹵素、C1-6-鹵代烷基; R3是任選地被羥基取代的C1-6-烷基; 或者是NRbRc,其中Rb和Rc獨(dú)立地選自: H、C3-8-環(huán)烷基、芳基、具有5至12個(gè)環(huán)原子的雜芳基和任選地被一個(gè)或多個(gè)選自下列的取代基所取代的C1-6-烷基:鹵素、羥基、C3-8-環(huán)烷基、芳基、具有5至12個(gè)環(huán)原子的雜芳基和-NRb’Rc’,其中Rb’和Rc’獨(dú)立地選自H和C1-6-烷基; 或者Rb和Rc可與它們所連接的氮原子一起形成任選取代的含有5至12個(gè)環(huán)原子的雜環(huán)基團(tuán),其中取代基選自鹵素、羥基、C1-6-烷基和C1-6-鹵代烷基; R4是H、直鏈C1-6-烷基、C1-6-鹵代烷基或C3-4-環(huán)烷基。  
摘要 本發(fā)明涉及式(I)的吡唑并-嘧啶衍生物、其制備方法、其在治療或預(yù)防代謝型谷氨酸受體介導(dǎo)的疾病中用途、其在制備用于治療所述疾病的藥物中的用途以及含有所述衍生物的藥物組合物,其中R1至R4和A如說(shuō)明書(shū)中所定義。  
國(guó)際公布 2006-08-17 WO2006/084634 英  
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