去鐵胺

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去鐵胺副作用;別名:得斯芬、甲磺酸去鐵胺、去鐵敏、DFM、DFOM、Desferal、Desferrioxamine、Mesylate;去鐵胺適應(yīng)癥:急性鐵中毒和慢性鐵蓄積引起的疾病。;去鐵胺藥理學(xué)作用:本品為一種螯合劑，主要與三價鐵離子和三價鋁離子形成復(fù)合物。對二價離子如Fe2＋、Cu2＋、Zn2＋、Ca2＋的親和力降低。由于其螯合特性，無論是游離的，或者與鐵蛋白和含鐵黃素結(jié)合的鐵離子，去鐵胺均能與之結(jié)合，形成鐵胺復(fù)合物。去鐵胺還可動員組織結(jié)合鋁，并與之螯合，形成鋁胺復(fù)合物。由于鐵胺與鋁胺這兩種復(fù)合物可完全排出，去鐵胺能促進(jìn)鐵和鋁從小便和糞便中排泄，并因此減少鐵和鋁在器官的病理性沉積。單一鐵螯合物用于治療慢性鐵負(fù)荷過重(例如輸血引起的含鐵血黃素沉積癥，重度地中海貧血和慢性貧血；特發(fā)性血色素沉著的患者，其病癥妨礙進(jìn)行靜脈切開；遲發(fā)性皮膚卟啉癥而不能承受靜脈切開術(shù)者)、急性鐵中毒、持續(xù)透析的腎病患者鋁超負(fù)荷(例如鋁相關(guān)的骨疾患和腦病)、診斷鐵和鋁超負(fù)荷。

分類名稱

一級分類：其他用藥二級分類：解毒藥三級分類：金屬中毒解毒藥

藥品英文名

Desferoxamine

藥品別名

得斯芬、甲磺酸去鐵胺、去鐵敏、DFM、DFOM、Desferal、Desferrioxamine、Mesylate

藥物劑型

1.片劑：每片0.1g，0.5g。2.注射劑：每支0.5g。

藥理作用

本品為一種螯合劑，主要與三價鐵離子和三價鋁離子形成復(fù)合物。對二價離子如Fe²^＋、Cu²^＋、Zn²^＋、Ca²^＋的親和力降低。由于其螯合特性，無論是游離的，或者與鐵蛋白和含鐵黃素結(jié)合的鐵離子，去鐵胺均能與之結(jié)合，形成鐵胺復(fù)合物。去鐵胺還可動員組織結(jié)合鋁，并與之螯合，形成鋁胺復(fù)合物。由于鐵胺與鋁胺這兩種復(fù)合物可完全排出，去鐵胺能促進(jìn)鐵和鋁從小便和糞便中排泄，并因此減少鐵和鋁在器官的病理性沉積。單一鐵螯合物用于治療慢性鐵負(fù)荷過重(例如輸血引起的含鐵血黃素沉積癥，重度地中海貧血和慢性貧血；特發(fā)性血色素沉著的患者，其病癥妨礙進(jìn)行靜脈切開；遲發(fā)性皮膚卟啉癥而不能承受靜脈切開術(shù)者)、急性鐵中毒、持續(xù)透析的腎病患者鋁超負(fù)荷(例如鋁相關(guān)的骨疾患和腦病)、診斷鐵和鋁超負(fù)荷。

藥動學(xué)

本品為多毛鏈霉菌(Stryptomyces pilosis)的代謝產(chǎn)物，將其中一些含鐵的胺類物質(zhì)經(jīng)化學(xué)處理，除去鐵后制得。它具有大量的羧肟酸基團(tuán)，對Fe²^＋有非常強(qiáng)的絡(luò)合作用，其穩(wěn)定常數(shù)(k＝10³¹)遠(yuǎn)比對鈣(k＝10²)為大，而對大多數(shù)其他離子的絡(luò)合力很小。其與鐵蛋白、鐵傳遞蛋白(ferritin and transferring)中的鐵所形成的絡(luò)合物，其穩(wěn)定常數(shù)皆大于10³⁰；但與血紅蛋白、肌蛋白和含鐵酶中鐵的穩(wěn)定常數(shù)并非如此，所以本品可使患鐵蓄積疾患者排鐵，產(chǎn)生負(fù)鐵平衡�？诜o藥胃腸道吸收在15%以下。按10mg/kg體重給健康志愿者肌內(nèi)注射DFO后30分鐘，血漿濃度達(dá)高峰，為5.5μmol/L(8.7ug/ml).注射后1小時，鐵胺（FO)高峰濃度為3.7μmol/L(2.3μg/ml)。體外試驗(yàn)DFO與血清蛋白質(zhì)的結(jié)合少于10%。醫(yī).學(xué)全在線m.zxtf.net.cn4種DFO的代謝產(chǎn)物已從鐵負(fù)荷重的患者尿中分離并檢測出來。對健康志愿者的研究表明，DFO和FO均呈雙相清除。在第一期（快速)，DFO的半衰期為1小時，F(xiàn)O為2.4小時；在第二期（緩慢)，兩者的半衰期均為6小時。已吸收的本品經(jīng)血漿酶代謝，迅速由尿排出。

適應(yīng)證

急性鐵中毒和慢性鐵蓄積引起的疾病。

禁忌證

對本品過敏者、腎功能不全者禁用。孕婦(尤其在懷孕3個月內(nèi))慎用。

注意事項(xiàng)

1.禁用于對活性物質(zhì)過敏者，不包括脫敏后進(jìn)行治療的患者。2.妊娠及哺乳期婦女慎用。3.本品的溶液濃度大于10%可引起腎功能損害，視力與聽力障礙、發(fā)育遲緩、急性呼吸窘迫征。4.大劑量使用本品可使鋁相關(guān)腦疾病患者的神經(jīng)功能障礙惡化。5.注射局部有疼痛，并可有腹瀉、腹部不適、腿肌震顫等。

不良反應(yīng)

本品口服給藥，可有胃腸刺激癥狀，如惡心、腹部不適感。肌內(nèi)注射可引起局部疼痛、視聽障礙、晶狀體渾濁、全身發(fā)紅、蕁麻疹等。醫(yī)學(xué).全在線m.zxtf.net.cn靜脈給藥除有上述反應(yīng)外，偶有低血壓、心悸、呼吸加快、低氧血癥、驚厥、休克等。若劑量控制在15mg/(kg·h)或50mg/(kg·d)以下，則不良反應(yīng)很少發(fā)生。

用法用量

1.誤服大量亞鐵鹽類(如硫酸亞鐵和枸櫞酸鐵銨等)所致急性中毒時：成人劑量，首次肌內(nèi)注射0.5～1g，以后視病情每4～12小時1次肌內(nèi)注射0.5g。若患者處于休克狀態(tài)，除抗休克治療外，可以按相同劑量，加入5%或10%葡萄糖注射液500ml中，靜脈滴注，滴入速度宜控制在15mg/(kg·h)以下，24h總劑量不超過5g。2.慢性鐵蓄積疾病，如原發(fā)性和繼發(fā)性含鐵血黃素沉著癥的治療：肌內(nèi)注射，首次1.0g，以后0.5g/h，給藥2次。此后每4～10小時給0.5g，總量不超過5g/d。靜脈滴注方法和劑量同1。口服：0.5g，2次/d。

藥物相應(yīng)作用

維生素C與本品合用可促進(jìn)排鐵作用，因維生素C可動員更多的鐵轉(zhuǎn)為可絡(luò)合鐵，但若可絡(luò)合鐵超過本品能絡(luò)合的量，則多余的可絡(luò)合鐵將促進(jìn)脂質(zhì)過氧化作用，而引起組織損傷。

專家點(diǎn)評

用藥前及用藥期間應(yīng)作聽力及視力檢查�？诜形改c道刺激癥狀。靜脈注射宜慢，否則可引起血壓下降甚至休克。肌內(nèi)注射可有局部疼痛和過敏。去鐵胺與維生素C聯(lián)合應(yīng)用應(yīng)慎重。醫(yī)學(xué).全在線m.zxtf.net.cn

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