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鹽酸哌替啶片

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學論壇 國家藥監(jiān)局公布第一批化學藥品說明書

【藥品名稱】
通用名:鹽酸哌替啶
曾用名:×
商品名:×
英文名:Pethidine Hydrochloride Tablets
漢語拼音:Yansuan Paitiding Pian
本品主要成分及其化學名稱為:1-甲基-4-苯基-4-哌啶甲酸乙酯鹽酸鹽。
其結(jié)構(gòu)式為:

分子式:C15H21NO2?HCl
分子量:283.8

【性狀】
本品為白色片。

【藥理毒理】
本品為阿片受體激動劑,是目前最常用的人工合成強效鎮(zhèn)痛藥。其作用類似嗎啡,效力約為嗎啡的1/10~1/8,與嗎啡在等效劑量下可產(chǎn)生同樣的鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)靜及呼吸抑制作用,但后者維持時間較短,無嗎啡的鎮(zhèn)咳作用。與嗎啡相似,本品為中樞神經(jīng)系統(tǒng)的μ及κ受體激動劑而產(chǎn)生鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)靜作用。本品有輕微的阿托品樣作用,可引起心搏增快。

【藥代動力學】
本品口服或注射給藥均可吸收,口服時約有50%首先經(jīng)肝臟代謝,
故血藥濃度較低。一次口服后,血藥濃度達峰時間1~2小時,可出現(xiàn)兩個峰值。蛋白結(jié)合率40%~60%。主要經(jīng)肝臟代謝成哌替啶酸、去甲派替啶和去甲哌替啶酸水解物,然后與葡萄糖醛酸形成結(jié)合型或游離型經(jīng)腎臟排出,尿液pH值酸度大時,隨尿排出的原形藥和去甲基衍生物有明顯增加。 消除T1/2約3~4小時,肝功能不全時增至7小時以上。本品可通過胎盤屏障,少量經(jīng)乳汁排出。代謝物去甲哌替啶有中樞興奮作用,因此根據(jù)給藥途徑的不同及藥物代謝的快慢情況,中毒病人可出現(xiàn)抑制或興奮現(xiàn)象。

【適應(yīng)癥】
本品為強效鎮(zhèn)痛藥,適用于各種劇痛,如創(chuàng)傷性疼痛、手術(shù)后疼痛、對內(nèi)臟絞痛應(yīng)與阿托品配伍應(yīng)用。用于分娩止痛時,須監(jiān)護本品對新生兒的抑制呼吸作用。

【用法用量】
口服。 鎮(zhèn)痛:成人常用量:一次50~l00mg,一日200~400mg;極量:一次150mg,一日 600mg。小兒每公斤體重一次以1.1~1.76mg為度。
對于重度癌痛病人,首次劑量視情況可以大于常規(guī)劑量。

【不良反應(yīng)】
1. 本品的耐受性和成癮性程度介于嗎啡與可待因之間,一般不應(yīng)連續(xù)使用。
2.治療劑量時可出現(xiàn)輕度的眩暈、出汗、口干、惡心、嘔吐、心動過速及直立性低血壓等。

【禁忌癥】
室上性心動過速、顱腦損傷、顱內(nèi)占位性病變、慢性阻塞性肺疾患、支氣管哮喘、嚴重肺功能不全等禁用。嚴禁與單胺氧化酶抑制劑同用。執(zhí)業(yè)醫(yī)師考試

【注意事項】
1.本品為國家特殊管理的麻醉藥品,務(wù)必嚴格遵守國家對麻醉藥品的管理條例,醫(yī)院和病室的貯藥處均須加鎖,處方顏色應(yīng)與其他藥處方區(qū)別開。各級負責保管人員均應(yīng)遵守交接班制度,不可稍有疏忽。使用該藥醫(yī)生處方量每次不應(yīng)超過3日常用量。處方留存兩年備查。
2.未明確診斷的疼痛,盡可能不用本品,以免掩蓋病情貽誤診治。
3.肝功能損傷、甲狀腺功能不全者慎用。
4.本品務(wù)必在單胺氧化酶抑制藥(如呋喃唑酮丙卡巴肼等)停用14天以上方可給藥,而且應(yīng)先試用小劑量(1/4常用量),否則會發(fā)生難以預(yù)料的、嚴重的并發(fā)癥,臨床表現(xiàn)為多汗、肌肉僵直、血壓先升高后劇降、呼吸抑制、紫紺、昏迷、高熱、驚厥,終致循環(huán)虛脫而死亡。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】
本品能通過胎盤屏障及分泌入乳汁,因此產(chǎn)婦分娩鎮(zhèn)痛時以及哺乳期間使用時劑量酌減。

【兒童用藥】
嬰幼兒慎用。

【老年患者用藥】
老年人慎用。

【藥物相互作用】
1.本品與芬太尼因化學結(jié)構(gòu)有相似之處,兩藥可有交叉敏感。
2.本品能促進雙香豆素、茚滿二酮等抗凝藥物增效,并用時后者應(yīng)按凝血酶
原時間而酌減用量。

【藥物過量】
1. 本品逾量中毒時可出現(xiàn)呼吸減慢、淺表而不規(guī)則,發(fā)紺,嗜睡,進而昏迷,皮膚潮濕冰冷,肌無力,脈緩及血壓下降,偶爾可先出現(xiàn)阿托品樣中毒癥狀,瞳孔擴大、心動過速、興奮、譫妄,甚至驚厥,然后轉(zhuǎn)入抑制。
2.中毒解救口服者應(yīng)盡早洗胃以排出胃中毒物。人工呼吸、吸氧、給予升壓藥提高血壓,β-腎上腺素受體阻滯藥減慢心率、補充液體維持循環(huán)功能。靜脈注射納洛酮0.005~0.01mg/kg,成人0.4mg,亦可用烯丙嗎啡作為拮抗劑。但本品中毒出現(xiàn)的興奮驚厥等癥狀,拮抗劑可使其癥狀加重,此時只能用地西泮巴比妥類藥物解除。當血內(nèi)本品及其代謝產(chǎn)物濃度過高時,血液透析能促進排泄毒物。

【規(guī)格】
(1)25mg (2)50mg

【貯藏】
密閉保存。

【包裝】
×

【有效期】
×

【批準文號】
×

【生產(chǎn)企業(yè)】
企業(yè)名稱:×
地 址:×
郵政編碼:×
電話號碼:×
傳真號碼:×
網(wǎng) 址:×



【藥品名稱】
通用名:鹽酸奈福泮注射液
曾用名:×
商品名:×
英文名:Nefopam Hydrochloride Injection
漢語拼音:Yansuan Naifupan Zhusheye
本品主要成分及其化學名稱為:5-甲基-1-苯基-3,4,5,6-四氫-1H-2,5-氧氮苯并辛因鹽酸鹽。
其結(jié)構(gòu)式為:

分子式: C17H19NO?HCl
分子量: 289.80

【性狀】
本品為無色的澄明液體。

【藥理毒理】
本品為一種新型的非麻醉性鎮(zhèn)痛藥,兼有輕度的解熱和肌松作用。化學結(jié)構(gòu)屬于環(huán)化鄰甲基苯海拉明。醫(yī)/學全在線m.zxtf.net.cn所以不具有非甾體抗炎藥的特性,亦非阿片受體激動劑。對中、重度疼痛有效,肌注本品20mg相當12mg嗎啡效應(yīng)。對呼吸抑制作用較輕。對循環(huán)系統(tǒng)無抑制作用。無耐受和依賴性。
急性毒性LD50(mg/kg):小鼠,口服66.6;腹腔28.7;靜脈21.9。大鼠,口服178;肌注56.9。

【藥代動力學】
本品肌注5~10分鐘生效,Tmax 1.5小時,作用持續(xù)2~8小時。T1/2 4~8小時,血漿蛋白結(jié)合率71%~76%。由肝代謝而失去藥理活性,大部分經(jīng)腎臟排泄,原形藥不足5%,少量隨糞便排出。

【適應(yīng)癥】
于術(shù)后止痛、癌癥痛、急性外傷痛。亦用于急性胃炎、膽道蛔蟲癥、輸尿管結(jié)石等內(nèi)臟平滑肌絞痛。局部麻醉、針麻等麻醉輔助用藥。

【用法用量】
肌注或靜注:一次20mg,必要時每3~4小時一次。

【不良反應(yīng)】
產(chǎn)生作用時常有嗑睡、惡心、出汗、頭暈、頭痛等。但一般持續(xù)時間不長。偶見口干、眩暈、皮疹。

【禁忌癥】
嚴重心血管疾病、心肌梗死或驚厥者禁用。

【注意事項】
青光眼,尿潴留和肝、腎功能不全患者慎用。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】
尚不明確。

【藥物相互作用】
尚不明確。

【藥物過量】
本品過量可引起興奮,宜用安定解救。

【規(guī)格】
1ml:20mg

【貯藏】
遮光,密閉保存。醫(yī).學全在線m.zxtf.net.cn

【包裝】
×

【有效期】
×

【批準文號】
×

【生產(chǎn)企業(yè)】
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地 址:×
郵政編碼:×
電話號碼:×
傳真號碼:×
網(wǎng) 址:× 。

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