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| 一級(jí)分類：神經(jīng)系統(tǒng)藥物 二級(jí)分類：抗抑郁藥物 三級(jí)分類：其他 | |
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| 本品是磷酸二酯酶Ⅳ(PDE Ⅳ)的抑制劑，可用于抑郁癥，并具有促智作用。實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn)，左旋體活性較強(qiáng)，如對(duì)膜結(jié)合cAMP特異性磷酸二酯酶活力的半數(shù)抑制濃度IC50是右旋體IC50的3倍。 | |
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| 健康男性志愿者口服本品1mg，吸收較好，生物利用度為73%，原藥半衰期為2h，總清除率2ml/(min·kg)，主要隨尿液快速排出。志愿者靜注O.1mg或口服1.0mg本品后，測(cè)定血漿半衰期等藥動(dòng)學(xué)參數(shù)，靜脈給藥的血漿藥物濃度水平下降分三個(gè)階段，各階段半衰期分別為0.2h、0.6～0.9h及6～8h，總清除率為6ml/(min·kg)。醫(yī).學(xué)全在線m.zxtf.net.cn口服后0.5h，血藥濃度達(dá)到峰值(16ng/ml)，生物利用度為74%。右旋體與左旋體的藥物代謝動(dòng)力學(xué)很相似。 | |
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| 動(dòng)物實(shí)驗(yàn)未見(jiàn)致畸作用及對(duì)胚胎的影響。臨床研究顯示，本品耐受良好，不良反應(yīng)有誘發(fā)惡心、腹部不適和發(fā)汗，并輕微地增加血液中氫化可的松的水平。用藥30min之內(nèi)反應(yīng)明顯，一般在2h之內(nèi)消失，未見(jiàn)該藥引起的變態(tài)反應(yīng)。 | |
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