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一級(jí)分類:神經(jīng)系統(tǒng)藥物 二級(jí)分類:抗癲癇藥物 三級(jí)分類:其他 | |
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本品為胡椒堿的衍生物,是一種廣譜抗癲癇藥,作用機(jī)制可能與其升高動(dòng)物腦內(nèi)5-HT含量有關(guān),其效應(yīng)隨含量的升高而加強(qiáng),對(duì)NA和DA的含量影響不大。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明:本品對(duì)大、小鼠最大電休克發(fā)作均有明顯的對(duì)抗作用,呈劑量相關(guān)性,作用強(qiáng)度較苯妥英鈉弱。本品對(duì)抗大、小鼠戊四氮引起的驚厥的作用較硝西泮弱,對(duì)士的寧引起的驚厥的對(duì)抗作用較苯巴比妥弱。但本品大劑量不引起動(dòng)物驚厥、肌無(wú)力和麻醉。另外,本品對(duì)印防已毒素、腦室內(nèi)注射筒箭毒堿及谷氨酸引起的驚厥發(fā)作和聽(tīng)源性發(fā)作也有不同程度的對(duì)抗作用,并能降低動(dòng)物的死亡率。本品還能減少小鼠的自發(fā)活動(dòng),并能加強(qiáng)硫噴妥鈉引起動(dòng)物翻正反射消失的作用及嗎啡的鎮(zhèn)痛作用,但在單獨(dú)用藥時(shí),并無(wú)上述效應(yīng)。本品可預(yù)防氯仿引起的小鼠心律失常,但對(duì)烏頭堿所致心律失常則無(wú)此效應(yīng)。醫(yī).學(xué)全在線m.zxtf.net.cn本品除促進(jìn)5-HT合成增加外,還能促進(jìn)其從突觸小體釋放。 | |
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本品口服易吸收,給藥后10min即可從血中測(cè)得,但24h后血濃度已很低。tmax4~6h,一次給藥可維持4~6h。本品在體內(nèi)分布以脂肪組織中最高,其次是肝、腎、心臟等器官。有微量藥物可透過(guò)胎盤(pán)進(jìn)入胎體。 | |
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本品主要用于癲癇大發(fā)作,對(duì)局限性發(fā)作也有效。 | |
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1.當(dāng)用本品代替其它藥物時(shí),不應(yīng)驟然停用其它藥物,應(yīng)逐步代替,以避免誘發(fā)癲痢發(fā)作。2.室溫,密閉,干燥處保存。醫(yī).學(xué)全在線m.zxtf.net.cn | |
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較輕微。偶見(jiàn)頭暈、困倦、食欲不振、惡心。 | |
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口服,每日1~3次,每次50~100mg。原則上宜在發(fā)作較集中的時(shí)間之前2h服用,一般用藥后1~3個(gè)月才可出現(xiàn)療效,療程長(zhǎng)者療效更佳。 | |
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國(guó)外報(bào)告,本品試用于270例癲癇病人,顯效率(發(fā)作減少90%以上)為35.5%,總有效率(發(fā)作減少50%以上)為83.3%。其中27例在接受本品前未用過(guò)其它藥,顯效率為77.8%,總有效率96.3%。此外,部分病人服藥后睡眠改善,精神良好,智力較有進(jìn)步。對(duì)35例原來(lái)腦電圖異常的有效病例進(jìn)行復(fù)查,其中23例有明顯改善。醫(yī)學(xué)全/在線m.zxtf.net.cn | |