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伐地考昔

伐地考昔副作用;別名:Bextra;伐地考昔適應(yīng)癥:緩解關(guān)節(jié)炎和成人類風濕性關(guān)節(jié)炎的體征和癥狀,治療原發(fā)性痛經(jīng)。;伐地考昔藥理學作用:本品為非甾體抗炎藥,有抗炎、鎮(zhèn)痛和解熱作用,作用機制主要是通過抑制環(huán)氧合酶-2(COX-2)而抑制前列腺素的合成。治療濃度下本品對人體保護胃黏膜的環(huán)氧合酶-1(COX-1)無抑制作用。在體外試驗中,本品對COX-2和COX-1的選擇性作用比為30。
 分類名稱
一級分類:神經(jīng)系統(tǒng)藥物 二級分類:解熱鎮(zhèn)痛藥 三級分類:其他 
 藥品英文名
Valdecoxib
 藥品別名
Bextra
 藥物劑型
片劑:10mg,20mg。
 藥理作用
本品為非甾體抗炎藥,有抗炎、鎮(zhèn)痛和解熱作用,作用機制主要是通過抑制環(huán)氧合酶-2(COX-2)而抑制前列腺素的合成。治療濃度下本品對人體保護胃黏膜的環(huán)氧合酶-1(COX-1)無抑制作用。在體外試驗中,本品對COX-2和COX-1的選擇性作用比為30。
 藥動學
本品口服生物利用度約為83%,每日口服l0mg,14天達穩(wěn)態(tài),峰濃度(Cmax)為161.1ng/ml,藥時曲線下面積(AUC)為1479ng·h/ml。若與食物合用,Cmax和AUC無變化,達峰時間(Tmax)可延長1~2h,本品血漿蛋白結(jié)合率約為98%,穩(wěn)態(tài)表觀分布容積約86L。紅細胞中的濃度是血漿濃度的2.5倍。本品經(jīng)肝細胞P450同工酶及非P450途徑廣泛代謝,經(jīng)腎臟及糞便排出的原形藥物不足5%,約70%的藥物以代謝物形式經(jīng)腎臟排出。清除率為6L/h,消除半衰期8~11h。
 適應(yīng)證
緩解關(guān)節(jié)炎和成人類風濕性關(guān)節(jié)炎的體征和癥狀,治療原發(fā)性痛經(jīng)。
 禁忌證
1.對本品過敏者禁用。2.對阿司匹林、非甾體抗炎藥和磺胺類藥過敏者禁用。3.哮喘、蕁麻疹患者禁用。4.本品生殖毒性分級為C,妊娠末期婦女禁用。醫(yī)學全.在線m.zxtf.net.cn5.本品可經(jīng)乳汁分泌,哺乳期婦女禁用或使用本品期間停止哺乳。
 注意事項
1.體液潴留、高血壓或心衰患者及肝、腎疾病患者慎用。2. 本品不能替代皮質(zhì)激素,突然停用皮質(zhì)激素可導致皮質(zhì)激素相關(guān)疾病的加重,停用皮質(zhì)激素應(yīng)逐漸減量。3. 本品可引起丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(ALT)、天冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(AST)升高,肝功能異;颊邞(yīng)密切監(jiān)視嚴重肝臟反應(yīng)的發(fā)展。4. 長期使用本品應(yīng)檢測血紅蛋白或紅細胞比容。5. 藥物過量可致昏睡、困倦、惡心、嘔吐、心口痛,經(jīng)支持治療一般可恢復?沙霈F(xiàn)胃腸道出血,罕見高血壓、急性腎衰、呼吸減弱、昏迷。發(fā)生藥物過量可采用支持治療,本品無特效解毒劑。本品不易通過透析清除。6. 18歲以下兒童用藥安全性尚未評價。7. 15~30℃貯存
 不良反應(yīng)
1.心血管系統(tǒng):高血壓、動脈瘤、心絞痛、心律失常、心肌病、充血性心衰、冠心病、心臟雜音、低血壓、心動過速、心動過緩、心悸。2.全身:背痛、外周水腫、流感綜合征、意外傷害。3.中樞神經(jīng)系統(tǒng):頭暈、頭痛、腦血管疾病、張力過高、感覺遲鈍、偏頭痛、神經(jīng)痛、感覺異常、震顫、眩暈。4.內(nèi)分泌系統(tǒng):甲狀腺腫。醫(yī)學全在/線m.zxtf.net.cn5.泌尿生殖系統(tǒng):閉經(jīng)、痛經(jīng)、白帶增多、乳腺炎、月經(jīng)紊亂、月經(jīng)過多、陰道出血。6.消化系統(tǒng):腹脹、腹痛腹瀉、消化不良、胃脹氣、惡心、便秘、憩室炎、口干、十二指腸潰瘍、十二指腸炎、噯氣、食管炎、胃潰瘍、大便失禁、胃炎、胃腸炎、胃食管反流、嘔血便血、瘡出血、食道裂孔疝、黑便、大便次數(shù)增多、里急后重、牙病、嘔吐。7.血液系統(tǒng):嗜酸性粒細胞增多、白細胞減少、白細胞增多、淋巴管炎、淋巴結(jié)病。8.骨骼肌肉:肌痛。9.呼吸系統(tǒng):鼻竇炎、上呼吸道感染。10.皮膚:藥疹、蜂窩織炎接觸性皮炎。11.該藥已于2005年4月退出美國市場。
 用法用量
口服:用于骨關(guān)節(jié)炎和類風濕關(guān)節(jié)炎的推薦劑量為l0mg,每日1次;用于原發(fā)性痛經(jīng)的推薦劑量為每次20mg,每日2次。腎功能和肝功能不全的患者可適當調(diào)整劑量。
 藥物相應(yīng)作用
1.本品與阿司匹林合用可增加胃潰瘍發(fā)生危險。2.本品可增加華法林的抗凝作用。3.本品降低鋰的腎清除率。4.本品可減弱ACE抑制劑和利尿劑的抗高血壓作用。5.CYP3A4和CYP2C9酶抑制劑可增加本品的血漿濃度。醫(yī)學全在.線m.zxtf.net.cn
 專家點評
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