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| 一級分類：消化系統(tǒng)藥物 二級分類：其他 三級分類： | |
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| 5-氨基水楊酸、艾迪莎、氨水楊酸、美沙拉秦、頗得斯安、5-氨基水楊醇、5-Aminosalicylic Acid、5-ASA、Asacolitin、Fisalamine、Mesalamine、Pentasa、Pentasa-R、Rowasa | |
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| 1.緩釋片：500mg。2.片劑：250mg，400mg，500mg。3.栓劑：1g。 | |
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| 本藥為抗?jié)兯�，通過作用于腸道炎癥黏膜，抑制引起炎癥的前列腺素的合成和炎性介質(zhì)白三烯的形成，從而對腸道壁炎癥起顯著的消炎作用，對發(fā)炎的腸壁結(jié)締組織效果尤佳。試驗表明本藥對維持潰瘍性結(jié)腸炎的緩解與柳氮磺吡啶同樣有效，但不發(fā)生后者通常引起的不良反應，如骨髓抑制和男性不育。 | |
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| 本藥口服在結(jié)腸釋放后轉(zhuǎn)化為阿司匹林，乙酸水楊酸一部分被腸道內(nèi)細菌分解，從糞便中排出。另一部分由腸黏膜吸收，約40%與血漿蛋白結(jié)合，在體內(nèi)代謝生成乙酰化物，此乙�；锛s80%與血漿蛋白結(jié)合，從尿中排出，半衰期為5～10h，很少透過胎盤和進入乳汁。本藥緩釋片由乙基纖維素包衣的美沙拉嗪微顆粒(直徑為0.7～1mm)組成。在胃中開始崩解，微顆粒通過幽門進入小腸，無需胃排空，無藥物大量傾釋現(xiàn)象，無血藥峰濃度，在胃中殘留時間短，服藥后20min內(nèi)血中即可測出美沙拉嗪。在腸道內(nèi)(自十二指腸至結(jié)腸)以常速持續(xù)均勻地釋放美沙拉嗪。在腸道傳遞時間的降低對美沙拉嗪的釋放影響極小，且吸收相對沒有改變，不受腸內(nèi)菌群的影響�？诜舅幖s50%在小腸內(nèi)釋放，50%在大腸內(nèi)釋放。緩釋片還可防止美沙拉嗪在近端小腸被過早吸收，從而保證它在遠端小腸具有較高的生物利用度。因美沙拉嗪在整個腸道的均勻釋放，故可安全、有效地治療慢性腸道炎癥性疾病。本藥栓劑由緩釋微囊組成，可直接到達作用部位，緩慢釋放，局部濃度高，栓劑形成與生理結(jié)構(gòu)吻合，可有效的治療潰瘍性結(jié)腸炎。 | |
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| 1.用于治療潰瘍性結(jié)腸炎(治療急性發(fā)作、預防復發(fā))，特別適用于對柳氮磺吡啶不能耐受者的緩解維持。2.還可用于克羅恩病(Crohn病)的急性發(fā)作。 | |
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| 1.對水楊酸類藥物或本藥中任何成分過敏者。2.消化性潰瘍病活動期。醫(yī).學全在線m.zxtf.net.cn3.有出血傾向者。4.嚴重的腎功能衰竭。5.哺乳期婦女。6.2歲以下兒童。7.有亞硫酸鹽過敏史的患者，禁用美沙拉嗪直腸懸液。 | |
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| 慎用：1.肝、腎功能不全者。2.血尿素氮升高或蛋白尿患者。3.老年人慎用，并限于腎功能正常者。4.既往曾有氮磺吡啶不良反應病史者。5.幽門梗阻者。6.凝血機制異常者。 | |
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| 本藥的不良反應與柳氮磺吡啶類似，但發(fā)生率和嚴重程度明顯減少，適用于對柳氮磺吡啶不能耐受的患者。1.過敏反應：可出現(xiàn)不依賴劑量的過敏反應，如皮疹、藥物熱、支氣管痙攣、紅斑狼瘡樣綜合征等。2.心血管系統(tǒng)：有報道患者同時服用本藥和柳氮磺吡啶時出現(xiàn)胸痛和心電圖改變，單獨服用柳氮磺吡啶時癥狀消失，再次合用時心臟癥狀又出現(xiàn)。提示本藥可能對心肌有影響。3.神經(jīng)系統(tǒng)：神經(jīng)系統(tǒng)的不良反應發(fā)生很少。個別患者可出現(xiàn)頭暈、頭痛、定向力障礙。有個案報道用藥后出現(xiàn)記憶力減退和精神集中障礙、下肢麻木等，停藥2周后癥狀消失。4.消化系統(tǒng)：可發(fā)生腹瀉、惡心、嘔吐、口干、便秘、輕微胃腸不適等，個別患者可出現(xiàn)氨基轉(zhuǎn)移酶升高。醫(yī)學全/在線m.zxtf.net.cn也有報道可引起胰腺炎，這可能是由于本藥制劑的生物利用度增高，體內(nèi)血藥濃度升高所致。5.泌尿系統(tǒng)：個別患者可出現(xiàn)血漿尿素氮升高。在動物實驗中有腎臟毒性。6.其他：可出現(xiàn)關(guān)節(jié)炎、瘙癢、關(guān)節(jié)痛、痙攣性肌痛等。 | |
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| 1.口服給藥：(1)潰瘍性結(jié)腸炎(急性發(fā)作)：每次1g，每天4次。(2)潰瘍性結(jié)腸炎(維持治療)：每次0.5g，每天3次。(3)克羅恩(Crohn)病：每次1g，每天4次。2.直腸給藥：每次1粒栓劑，每天1～2次。 | |
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| 1.本藥與華法林合用時可增加華法林的作用，其確切機制不明，可能為本藥抑制華法林的吸收。2.本藥可增加磺酰脲類口服降糖藥的降糖作用。3.本藥可能增加糖皮質(zhì)激素對胃的潛在不良反應在。4.本藥與含阿司匹林的藥物合用時，可增加胃腸道的不良反應在。聯(lián)用時應注意胃腸道癥狀(如嘔吐、腹痛、消化不良等)的發(fā)生，必要時可減少本藥的用量或停藥。5.本藥與氰鈷胺片劑(維生素B12片)同時服用時，將影響氰鈷胺片的吸收。6.本藥與低分子肝素合用時因減弱血小板的功能，減少凝結(jié)作用，故可增加出血的危險。7.由于本藥在腸道內(nèi)釋放，故不能與降低腸道pH值的藥物聯(lián)用。8.食物可抑制本藥吸收。9.接種水痘疫苗后的6個星期之內(nèi)不得使用本藥。 | |
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| 本品對潰瘍性結(jié)腸炎患者的維持緩解癥狀明顯高于柳氮磺吡啶，毒性較柳氮磺吡啶低，不良反應相應較少。醫(yī).學全在線m.zxtf.net.cn因此當服用柳氮磺吡啶出現(xiàn)嚴重不良反應時，改用本品口服為最佳選擇。 | |
