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| 一級(jí)分類：循環(huán)系統(tǒng)藥物 二級(jí)分類：抗高血壓藥物 三級(jí)分類：腎上腺素能神經(jīng)元阻斷藥 | |
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| 胍喹啶、Declinax、Equitonil、Bonipress、Giben、Redupres | |
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| 硫酸異喹胍(Debrisoquine Sulfate)片劑：10mg，20mg。 | |
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| 改造胍乙啶的化學(xué)結(jié)構(gòu)，將其側(cè)鏈環(huán)化，成為3，4-二氫-2(1H)異喹啉羧脒，稱異喹胍(debrisoquin)。給藥后組織內(nèi)去甲腎上腺素含量降低，這是與胍乙啶相似之處，但作用是可逆的，停藥后不產(chǎn)生功能的永久性損害(Haeusler et al，1974)，而胍乙啶給藥后嚴(yán)重地改變或損壞外周腎上腺素能神經(jīng)元，則兩者又有相異之處。高血壓患者給異喹胍后，收縮壓與舒張壓均能降低(Adi et al，1975)，體位性低血壓及體液潴留作用比胍乙啶輕，也沒(méi)有腹瀉副作用，但降壓作用的持續(xù)時(shí)間比胍乙啶短，并且患者更易產(chǎn)生耐藥性，因而對(duì)約半數(shù)患者缺乏功效。 | |
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| 口服后4～10小時(shí)內(nèi)發(fā)生作用，有效時(shí)間為9～24h。代謝產(chǎn)物主要從尿中排泄，約10%～15%從糞便排泄。 | |
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| 臨床用于治療重度高血壓或頑固性高血壓。對(duì)立位性高血壓作用顯著，對(duì)臥位性高血壓作用不強(qiáng)。 | |
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| 類似胍乙啶，本品不宜與心得安配伍應(yīng)用，以免增強(qiáng)后者對(duì)心臟的抑制作用。醫(yī)/學(xué)全在線m.zxtf.net.cn胍乙啶若與洋地黃并用，能使心率減慢甚至發(fā)生危險(xiǎn)。 | |
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| 1.宜在飯后服用，可減輕藥物對(duì)胃腸道的刺激作用。2.起始服藥劑量宜小，切忌開始就用大劑量，否則，可使血壓突然下降，易發(fā)生心肌梗死、腦卒中、腎功能嚴(yán)重?fù)p害等嚴(yán)重后果。3.不宜長(zhǎng)期服用。長(zhǎng)期用，不僅可引起水鈉潴留，造成水腫，還使血容量增加，影響降壓效果。4.服用期間不宜飲酒。因?yàn)榫凭袛U(kuò)張血管、遏制交感神經(jīng)及血管運(yùn)動(dòng)中樞、降低心臟收縮力的作用，過(guò)量飲酒可致血壓下降、體位性低血壓甚至休克。5.為防止發(fā)生體位性低血壓，要加強(qiáng)自我保護(hù)，如突然站立、夜間起床大、小便，早晨起床時(shí)，最容易因發(fā)生體位性低血壓而摔傷，要特別加以注意。服藥期間還要注意，避免突然抬高頭部位置，不然頭部位置突然抬高時(shí)出現(xiàn)一過(guò)性眩暈，嚴(yán)重時(shí)可發(fā)生暈厥摔傷。醫(yī)學(xué)全在/線m.zxtf.net.cn | |
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| 不良反應(yīng)類似胍乙啶，偶見腹瀉、出汗和頭痛。 | |
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| 口服每次10mg，2次/d，根據(jù)病情每3～4天增加10～20mg，維持劑量為每天40～120mg。 | |
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| 類似胍乙啶，不宜與胍乙啶合用的藥物有心得安、麻黃素、苯丙胺、煙酰胺、洋地黃等。因胍乙啶能減慢心率，使心輸出量減少，故本品不宜與心得安配伍應(yīng)用，以免增強(qiáng)后者對(duì)心臟的抑制作用。因麻黃素能阻斷交感神經(jīng)末梢對(duì)胍乙啶的吸收，并從末梢吸收部位置換胍乙啶致使降壓作用下降，故本品不宜與麻黃素合用。本品若與苯丙胺合用，可使胍乙啶的降壓作用逆轉(zhuǎn)，引發(fā)高血壓。胍乙啶若與洋地黃并用，能使心率減慢甚至發(fā)生危險(xiǎn)。 | |
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| 異喹胍的苯環(huán)上帶有取代基的化合物曾經(jīng)合成，其中6，7-二甲氧基及7-代化合物(P-3896)仍有降壓作用。異喹胍的胍基上的NH變換為OH，足以減低堿性，增高脂溶性，從而使化合物更易進(jìn)入中樞神經(jīng)(Bailey et al，1973)，但仍保有降壓作用。醫(yī)學(xué)/全在線m.zxtf.net.cn改造6，7-二甲氧基異喹胍的結(jié)構(gòu)，將胍基嵌裝在七員雜環(huán)內(nèi)，成為7，8-二甲氧基-1H-3-苯并氮雜 (Buffolo et al，1985)，即LY 127210，有舒張外周動(dòng)脈血管，降低外周阻力，但沒(méi)有血管擴(kuò)張藥的反射性心動(dòng)過(guò)速作用，因?yàn)檫@藥物本身有減慢心率作用，從而抵消了加快心率的作用。 | |
