洛伐他汀

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洛伐他汀副作用;別名:美降之、樂瓦停、洛之達、洛特、脈溫、脈溫寧、美維諾林、樂福他汀、Mevinolin、Nergadow、Mevacor;洛伐他汀適應(yīng)癥:以TC升高為主的混合型高脂血癥，可用于高脂蛋白血癥Ⅰ型及純合子家族性高膽固醇血癥的治療。;洛伐他汀藥理學(xué)作用:洛伐他汀通過以下可能機制來調(diào)節(jié)血脂：1.抑制肝細(xì)胞內(nèi)的膽固醇合成，結(jié)果刺激增加肝細(xì)胞合成LDL受體增多，從而導(dǎo)致血中VLDL和LDL合成減少；2.抑制細(xì)胞合成膽固醇，干擾脂蛋白的生成，降低血總膽固醇水平；3.血三酰甘油水平也有一定程度的下降；4.血HDL-C水平也有輕度升高，但目前機制尚不明了。

分類名稱

一級分類：循環(huán)系統(tǒng)藥物二級分類：調(diào)整血脂及抗動脈粥樣硬化藥物三級分類：HMG輔酶A還原酶抑制劑

藥品英文名

Lovastatin

藥品別名

美降之、樂瓦停、洛之達、洛特、脈溫、脈溫寧、美維諾林、樂福他汀、Mevinolin、Nergadow、Mevacor

藥物劑型

片劑：10mg，20mg。

藥理作用

洛伐他汀通過以下可能機制來調(diào)節(jié)血脂：1.抑制肝細(xì)胞內(nèi)的膽固醇合成，結(jié)果刺激增加肝細(xì)胞合成LDL受體增多，從而導(dǎo)致血中VLDL和LDL合成減少；2.抑制細(xì)胞合成膽固醇，干擾脂蛋白的生成，降低血總膽固醇水平；3.血三酰甘油水平也有一定程度的下降；4.血HDL-C水平也有輕度升高，但目前機制尚不明了。

藥動學(xué)

為無活性的內(nèi)酯，服后在肝內(nèi)迅速轉(zhuǎn)變成有活性的β-羥酸和其他兩種6-羥基衍生物。口服吸收率約為30%，肝臟首關(guān)效應(yīng)明顯，在血漿中約95%與血漿蛋白結(jié)合，僅5%進入體循環(huán)，70%由肝臟排入膽汁，其代謝產(chǎn)物主要經(jīng)膽道排泄，不到10%的洛伐他汀經(jīng)腎臟從尿中排出。該藥可能影響細(xì)胞色素酶P₄₅₀ 3A4的功能。

適應(yīng)證

以TC升高為主的混合型高脂血癥，可用于高脂蛋白血癥Ⅰ型及純合子家族性高膽固醇血癥的治療。醫(yī)學(xué)全.在線m.zxtf.net.cn

禁忌證

對本類藥物過敏者、血轉(zhuǎn)氨酶持續(xù)顯著增高無原因可解釋者、活動性肝病、嚴(yán)重肝臟損害、低白蛋白血癥、膽汁淤積性肝硬化、孕婦和哺乳期婦女及有生育可能的婦女應(yīng)忌用。

注意事項

1.肝腎功能不全者慎用。2.本品可引起轉(zhuǎn)氨酶升高(3倍以上)，常見于用藥3～12個月時，一般為時短暫，停藥后可恢復(fù)正常。治療期間如出現(xiàn)血清轉(zhuǎn)氨酶、CPK明顯持續(xù)升高者應(yīng)停藥。3.用藥期間如出現(xiàn)腎功能不全或橫紋肌溶解傾向，嚴(yán)重的急性感染，低血壓，大手術(shù)，創(chuàng)傷，嚴(yán)重代謝、內(nèi)分泌或電解質(zhì)紊亂及癲癇發(fā)作的患者應(yīng)考慮停藥。4.老年人宜減量。醫(yī)學(xué)/全在線m.zxtf.net.cn5.用藥期間應(yīng)定期(每4～6周)檢查肝功能。6.本品不適用于高三酰甘油的患者。

不良反應(yīng)

通常患者對此藥的耐受性良好。主要不良反應(yīng)為腹痛、腹瀉、便秘、皮疹、乏力、肌肉痙攣、白內(nèi)障、視力模糊等。

用法用量

常用劑量為每次10～80mg，每晚頓服。

藥物相應(yīng)作用

與煙酸、環(huán)孢素、雷公藤制劑、環(huán)磷酰胺合用有可能增加或加重肝腎功能和(或)肌肉損害；與雙香豆素類抗凝藥物合用，可延長藥物的作用時間，應(yīng)注意調(diào)整抗凝藥物的劑量，與環(huán)孢素、貝特類、紅霉素類合用時，可能導(dǎo)致肌病的發(fā)生。醫(yī)學(xué).全在線m.zxtf.net.cn

專家點評

洛伐他汀20mg或40mg口服，每天2次，連續(xù)12周，其降低TC、LDL的效果明顯，優(yōu)于考來烯酸。對原發(fā)性高膽固醇血癥的有效率達95%，高三酰甘油血癥TG降低有效率73.3%，國產(chǎn)洛伐他汀的療效與進口相似，價格要低于進口同類產(chǎn)品。

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