煙酸

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心藥學(xué)論壇

煙酸副作用;別名:尼古丁酸、尼克丁酸、尼克酸、尼亞生、煙堿酸、Acid Nicotinic、Acidum Nicotinis、Niacin、Nicamin、Nicosode;煙酸適應(yīng)癥:常用作血管擴張藥，治療血管性偏頭痛、頭痛和預(yù)防腦動脈血栓形成。還可用于治療肺栓塞、內(nèi)耳眩暈癥、凍傷、中心性視網(wǎng)膜脈絡(luò)膜炎等。大劑量可降低三酰甘油。還可用于嚴格控制或選擇飲食或接受腸道外營養(yǎng)的患者，以及因營養(yǎng)不良體重驟減、妊娠期、哺乳期、服用異煙肼者。也于防治糙皮病等煙酸缺乏。雷諾綜合征、網(wǎng)狀青斑、肢端青紫癥、節(jié)段性透明性血管炎(白色萎縮)、閉塞性動脈硬化、閉塞性血栓性脈管炎、凍瘡、寒冷性多形紅斑等，對煙酸缺乏目前多用煙酰胺。Ⅲ、Ⅳ、Ⅴ型高脂血癥，亦可用于Ⅱ型高脂血癥。;煙酸藥理學(xué)作用:本品屬于B族維生素。大劑量煙酸有明顯的調(diào)節(jié)血脂作用，可迅速降低血三酰甘油和VLDL-C、LDL-C。煙酸通過抑制脂肪組織中cAMP形成，降低三酰甘油酶的活性，減少肝臟三酰甘油的酯化，減少VLDL-C生成，結(jié)果也減少LDL。還可增強脂蛋白酯酶的活力。能在輔酶A作用下與甘氨酸合成煙尿酸，阻止肝細胞利用輔酶A合成膽固醇，煙酸還具有促進脂蛋白酯酶的活性，加速脂蛋白中三酰甘油的水解，因而其降TG的作用明顯強于其降膽固醇的作用。其升高HDL-C的作用機制不詳。在體內(nèi)轉(zhuǎn)化為煙酰胺，后者為輔酶Ⅰ和輔酶Ⅱ的組成部分，參與脂質(zhì)代謝、組織呼吸的氧化作用和糖原分解。煙酸可減低輔酶A的利用，通過抑制極低密度脂蛋白的合成而影響膽固醇的合成，大劑量的本品可降低血清膽固醇及三酰甘油的濃度。此外，煙酸還有周圍血管擴張作用，口服后數(shù)min即可見效，可維持數(shù)min至1h。煙酸缺乏時，可產(chǎn)生糙皮病。

分類名稱

一級分類：循環(huán)系統(tǒng)藥物二級分類：調(diào)整血脂及抗動脈粥樣硬化藥物三級分類：煙酸類藥

藥品英文名

Nicotinic Acid

藥品別名

尼古丁酸、尼克丁酸、尼克酸、尼亞生、煙堿酸、Acid Nicotinic、Acidum Nicotinis、Niacin、Nicamin、Nicosode

藥物劑型

1.片劑：50mg，100mg；2.注射劑：50mg(1ml)，100mg(1ml)，20mg(2ml)，100mg(2ml)，50mg(5ml)。

藥理作用

本品屬于B族維生素。大劑量煙酸有明顯的調(diào)節(jié)血脂作用，可迅速降低血三酰甘油和VLDL-C、LDL-C。煙酸通過抑制脂肪組織中cAMP形成，降低三酰甘油酶的活性，減少肝臟三酰甘油的酯化，減少VLDL-C生成，結(jié)果也減少LDL。還可增強脂蛋白酯酶的活力。能在輔酶A作用下與甘氨酸合成煙尿酸，阻止肝細胞利用輔酶A合成膽固醇，煙酸還具有促進脂蛋白酯酶的活性，加速脂蛋白中三酰甘油的水解，因而其降TG的作用明顯強于其降膽固醇的作用。其升高HDL-C的作用機制不詳。在體內(nèi)轉(zhuǎn)化為煙酰胺，后者為輔酶Ⅰ和輔酶Ⅱ的組成部分，參與脂質(zhì)代謝、組織呼吸的氧化作用和糖原分解。煙酸可減低輔酶A的利用，通過抑制極低密度脂蛋白的合成而影響膽固醇的合成，大劑量的本品可降低血清膽固醇及三酰甘油的濃度。此外，煙酸還有周圍血管擴張作用，口服后數(shù)min即可見效，可維持數(shù)min至1h。煙酸缺乏時，可產(chǎn)生糙皮病。

藥動學(xué)

自胃腸道吸收，口服后30～60min達血漿峰濃度，廣泛分布于機體組織，半衰期短暫，約45min。大劑量口服時，主要代謝產(chǎn)物為煙尿酸、N-甲基煙酣胺及2-吡啶酮衍生物。2/3以原形自尿排泄。

適應(yīng)證

常用作血管擴張藥，治療血管性偏頭痛、頭痛和預(yù)防腦動脈血栓形成。還可用于治療肺栓塞、內(nèi)耳眩暈癥、凍傷、中心性視網(wǎng)膜脈絡(luò)膜炎等。大劑量可降低三酰甘油。還可用于嚴格控制或選擇飲食或接受腸道外營養(yǎng)的患者，以及因營養(yǎng)不良體重驟減、妊娠期、哺乳期、服用異煙肼者。也于防治糙皮病等煙酸缺乏。雷諾綜合征、網(wǎng)狀青斑、肢端青紫癥、節(jié)段性透明性血管炎(白色萎縮)、閉塞性動脈硬化、閉塞性血栓性脈管炎、凍瘡、寒冷性多形紅斑等，對煙酸缺乏目前多用煙酰胺。醫(yī)學(xué)全在.線m.zxtf.net.cnⅢ、Ⅳ、Ⅴ型高脂血癥，亦可用于Ⅱ型高脂血癥。

禁忌證

1.痛風(fēng)、動脈出血、低血壓、高尿酸血癥、肝功能損害者、糖尿病、惡性心律失常者、有過敏史者禁用。2.消化性潰瘍患者禁用。

注意事項

動脈出血、糖尿病、青光眼、痛風(fēng)、高尿酸血癥、潰瘍病患者低血壓、肝病慎用此藥。由于不良反應(yīng)多而嚴重，本品較少用于降脂治療。在服藥過程中，應(yīng)定期復(fù)查肝功能、血糖及尿酸等，明顯異常時應(yīng)減量或停藥。

不良反應(yīng)

開始用藥2周內(nèi)，煙酸可引起較重的皮膚潮紅或瘙癢反應(yīng)，堅持幾周后，多數(shù)患者這種反應(yīng)可減輕，部分患者可因為不耐受而停藥。如預(yù)先30min服0.3g阿司匹林，可顯著減輕潮紅。從小劑量開始，逐步增量，也可減輕此種反應(yīng)。也可引起食欲缺乏、腹瀉等胃腸功能障礙表現(xiàn)，部分患者可誘發(fā)或者加重潰瘍病�？墒够颊咛悄土繙p低，使非糖尿病患者血糖增高，或者加重糖尿病患者的病情�？墒�血尿酸增高，甚至出現(xiàn)痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎，如出現(xiàn)上述改變，應(yīng)停藥。部分患者還可發(fā)生色素沉著、皮膚干燥等。個別患者可出現(xiàn)肝功能損害、SGPT增高，甚至出現(xiàn)黃疸。有時也會產(chǎn)生心血管反應(yīng)，嚴重的血管反應(yīng)如發(fā)熱感、頭昏、頭跳痛、眩暈、無力、暈厥，有時血壓顯著下降。可出現(xiàn)心律失常，多為房性的。神經(jīng)系統(tǒng)可出現(xiàn)口面部麻刺感，可能是本藥的一種神經(jīng)病理作用，也可能是血管反應(yīng)。有報道本藥可增強用藥者的精神狀態(tài)。消化系統(tǒng)包括胃灼熱、嘔吐、胃脹氣、饑餓和腹瀉，其中有一些癥狀反映腸道蠕動增強，飯后服用可減少胃腸道不良反應(yīng)。較常見氨基轉(zhuǎn)移酶、堿性磷酸酶暫時性升高。醫(yī)學(xué).全在線m.zxtf.net.cn使用緩釋制劑的患者可能出現(xiàn)慢性肝損害、可逆性膽汁淤積、在膽道周圍出現(xiàn)淋巴細胞浸潤。長期應(yīng)用可出現(xiàn)門脈纖維化、膽管炎。

用法用量

1.口服：每次50～200mg，每天3～4次。糙皮�。好看�50～100mg，每天150～200mg。抗高脂血癥：開始口服100mg，每天3次，4～7天后可增加至每次1～2g，每天3次。Hartnup病：每天50～200mg。2.靜脈或肌內(nèi)注射：每次10～50mg，每天1～3次。腦血管疾病：50～200mg，加于5%～10%葡萄糖液100～200ml中靜脈滴注，每天1次。

藥物相應(yīng)作用

煙酸可使降壓藥和吩噻嗪類藥物的作用加劇，對有些患者，可加強神經(jīng)節(jié)阻滯藥的降壓作用，煙酸與胍乙啶等腎上腺素受體阻斷型抗高血壓藥合用，其血管擴張作用協(xié)同增強、并可產(chǎn)生直立性低血壓，阿司匹林和本藥聯(lián)用可增強煙酸的降三酰甘油作用，治療高脂血癥療效優(yōu)于單用煙酸，同時可阻止煙酸致潮紅、潮熱的不良反應(yīng)。異煙肼可阻斷煙酸與輔酶Ⅰ結(jié)合。同時應(yīng)用磺吡酮和煙酸可抑制前者的促尿酸排泄作用。煙酸和丙磺舒之間亦可發(fā)生類似的相互影響。煙酸可使纖維蛋白酶失活。

專家點評

本藥常作血管擴張藥，治療血管性偏頭痛、頭痛和預(yù)防腦動脈血栓形成。大劑量的本品可降低血脂。口服后數(shù)min即可見效，持續(xù)時間短。人體煙酸缺少時，易發(fā)生糙皮病，表現(xiàn)為皮炎、舌炎、食欲缺乏、感覺異常，可以補充煙酸給予糾正，本品尚有擴張外周血管的作用，可以改善循環(huán)，對血栓閉塞性脈管炎也有很好的療效。冠心病藥物治療方案(CDP)試驗研究結(jié)果表明，冠心病患者服用煙酸(每天3.0g)，使TC和TG分別下降9.9%和26.1%，但研究結(jié)果提示煙酸不能降低冠心病患者的病死率。家族性動脈粥樣硬化治療研究(FATS)中，患者服用煙酸(0.125g，每天2次)，2.5年LDL-C降低32%，HDL-C升高43%。并可防止冠脈病變的進展，促使已有的冠脈病變逆轉(zhuǎn)，降低冠心病事件的發(fā)生率。醫(yī)學(xué)全在.線m.zxtf.net.cn降低膽固醇與動脈粥樣硬化研究-Ⅰ(CLAS-Ⅰ)和CLAS-Ⅱ試驗均表明煙酸和考來替泊聯(lián)合降低血漿膽固醇治療后，可減輕冠脈和旁路移植血管的動脈粥樣硬化病變，長期聯(lián)合治療可明顯延緩冠脈和搭橋血管動脈粥樣硬化的過程。

...

上一篇文章：甘糖酯

下一篇文章：阿昔莫司