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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 臨床用藥須知 > 循環(huán)系統(tǒng)藥物 > 正文:基因重組人腦利鈉肽的副作用/藥理作用/適應(yīng)癥/禁忌癥/用法用量
    

基因重組人腦利鈉肽

基因重組人腦利鈉肽副作用;別名:奈西利肽、心鈉素、心鈉肽、腦利鈉肽、Nesiritide、Be-type Natriuretic Peptide、rhBNP、BNP;基因重組人腦利鈉肽適應(yīng)癥:急性代償性心力衰竭,心肌梗死,慢性失代償性心力衰竭,心臟導(dǎo)管手術(shù),慢性肺源性心臟病、胸外科手術(shù)、心臟外科手術(shù)后的左心衰竭合并輕至中度腎功能不全。;基因重組人腦利鈉肽藥理學(xué)作用:腦利鈉肽是人體分泌的一種內(nèi)源性利鈉肽,它是各中病理因素導(dǎo)致心力衰竭后,人體產(chǎn)生的一種代償性心臟保護(hù)因子。它通過與鳥苷酸環(huán)化酶聯(lián)的特異性A型利鈉肽受體結(jié)合,提高心、腎、腎上腺、腦、血管等靶器官組織細(xì)胞內(nèi)環(huán)磷酸鳥苷(cGMP)的濃度,使其作為第二信使,激活毛細(xì)血管內(nèi)皮上的蛋白激酶G(PKG)、關(guān)閉腎集合小管管腔膜上Na+通道,激活心肌細(xì)胞膜上K±ATP酶通道等,發(fā)揮廣泛的生物學(xué)效應(yīng);尚抑制巨噬細(xì)胞釋放轉(zhuǎn)化生長(zhǎng)因子(TGF-β),該因子可誘導(dǎo)心臟成纖維化基因表達(dá),同時(shí)提高成纖維細(xì)胞內(nèi)cGMP水平,抑制膠原的合成,延緩心肌細(xì)胞肥厚增生和間質(zhì)纖維化反應(yīng),抗心臟重塑,逆轉(zhuǎn)心衰進(jìn)程,全面啟動(dòng)心臟保護(hù)。具有:1.均衡擴(kuò)張動(dòng)脈和靜脈,降低心臟前后負(fù)荷,迅速緩解呼吸困難和全身癥狀,無耐藥性。2.中度利尿排鈉,降低循環(huán)容量負(fù)荷,增加腎過濾度,不增加腎臟負(fù)擔(dān)。3.全面拮抗神經(jīng)內(nèi)分泌系統(tǒng)過度激活產(chǎn)生的心臟毒性。4.延緩心臟重塑,阻止心肌增生肥厚和間質(zhì)纖維化,降低遠(yuǎn)期病死率。5.無正性肌力和正性心率作用,不增加心肌氧耗,無致心律失常的作用。
 分類名稱
一級(jí)分類:循環(huán)系統(tǒng)藥物 二級(jí)分類:抗心功能不全藥物 三級(jí)分類:其他 
 藥品英文名
Recombined Human Be-type Natriuretic Peptide
 藥品別名
奈西利肽、心鈉素、心鈉肽、腦利鈉肽、Nesiritide、Be-type Natriuretic Peptide、rhBNP、BNP
 藥物劑型
凍干粉針劑:0.5mg/支。
 藥理作用
腦利鈉肽是人體分泌的一種內(nèi)源性利鈉肽,它是各中病理因素導(dǎo)致心力衰竭后,人體產(chǎn)生的一種代償性心臟保護(hù)因子。它通過與鳥苷酸環(huán)化酶聯(lián)的特異性A型利鈉肽受體結(jié)合,提高心、腎、腎上腺、腦、血管等靶器官組織細(xì)胞內(nèi)環(huán)磷酸鳥苷(cGMP)的濃度,使其作為第二信使,激活毛細(xì)血管內(nèi)皮上的蛋白激酶G(PKG)、關(guān)閉腎集合小管管腔膜上Na+通道,激活心肌細(xì)胞膜上K±ATP酶通道等,發(fā)揮廣泛的生物學(xué)效應(yīng);尚抑制巨噬細(xì)胞釋放轉(zhuǎn)化生長(zhǎng)因子(TGF-β),該因子可誘導(dǎo)心臟成纖維化基因表達(dá),同時(shí)提高成纖維細(xì)胞內(nèi)cGMP水平,抑制膠原的合成,延緩心肌細(xì)胞肥厚增生和間質(zhì)纖維化反應(yīng),抗心臟重塑,逆轉(zhuǎn)心衰進(jìn)程,全面啟動(dòng)心臟保護(hù)。具有:1.均衡擴(kuò)張動(dòng)脈和靜脈,降低心臟前后負(fù)荷,迅速緩解呼吸困難和全身癥狀,無耐藥性。醫(yī)/學(xué)全在線m.zxtf.net.cn2.中度利尿排鈉,降低循環(huán)容量負(fù)荷,增加腎過濾度,不增加腎臟負(fù)擔(dān)。3.全面拮抗神經(jīng)內(nèi)分泌系統(tǒng)過度激活產(chǎn)生的心臟毒性。4.延緩心臟重塑,阻止心肌增生肥厚和間質(zhì)纖維化,降低遠(yuǎn)期病死率。5.無正性肌力和正性心率作用,不增加心肌氧耗,無致心律失常的作用。醫(yī)學(xué)全.在線m.zxtf.net.cn
 藥動(dòng)學(xué)
注射給藥起效時(shí)間15min,對(duì)pcwp的降低達(dá)峰值時(shí)間約0.5h;t1/2約18min,t1/2約2min。
 適應(yīng)證
急性代償性心力衰竭,心肌梗死,慢性失代償性心力衰竭,心臟導(dǎo)管手術(shù),慢性肺源性心臟病、胸外科手術(shù)、心臟外科手術(shù)后的左心衰竭合并輕至中度腎功能不全。
 禁忌證
對(duì)本品過敏者,心源性休克或收縮壓<90mmHg(12kPa),心臟低充盈壓患者。
 注意事項(xiàng)
 不良反應(yīng)
 用法用量
1.急性期靜脈推注負(fù)荷劑量:1.5~2μg/kg,然后靜脈滴注維持劑量:0.0075~0.01μg/(kg·min)。醫(yī)學(xué)全/在線m.zxtf.net.cn一般連續(xù)靜脈滴注24~48h,緩解后改為標(biāo)準(zhǔn)口服藥物。2.慢性期治療每周1或2次,門診靜脈給藥,0.0075~0.01μg/(kg·min),療程12周。
 藥物相應(yīng)作用
 專家點(diǎn)評(píng)
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