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一級(jí)分類:神經(jīng)系統(tǒng)藥物 二級(jí)分類:抗抑郁藥物 三級(jí)分類:5-羥色胺再攝取抑制藥 | |
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氟戊肟胺、氟握肟氨、三氟戊肟胺、蘭釋、Du-23000、Myroxim | |
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具有抗抑郁作用,可抑制腦神經(jīng)細(xì)胞對(duì)5-羥色胺(5-HT)的再攝取,但不影響去甲腎上腺素(NA)的再攝取。其優(yōu)點(diǎn)在于既無興奮、鎮(zhèn)靜作用,又無抗膽堿、抗組胺作用,亦不影響單胺氧化酶(MAO)活性,對(duì)心血管系統(tǒng)無影響,不引起直立性低血壓。 | |
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口服后吸收迅速,2~8h可達(dá)血藥峰值(9~51mg/L)。蛋白結(jié)合率約為77%。主要通過氧化途徑代謝,尿中可分離出11種無明顯藥理活性的代謝產(chǎn)物。t1/2約為15h。治療后5~10天才能達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度,比口服單劑的血藥峰值高30%~50%。 | |
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1.慎用:(1)癲癇患者;(2)有自殺傾向的抑郁癥患者;(3)患躁狂癥或處于輕度躁狂狀態(tài)的患者;(4)肝、腎功能不良者;(5)孕婦;(6)哺乳期婦女。2.在氟伏沙明治療的前4周,應(yīng)定期監(jiān)測(cè)有無錐體外系癥狀。3.治療焦慮癥、煩躁、失眠癥時(shí),如療效不佳,可與苯二氮卓類合用,但禁止與單胺氧化酶抑制藥(MA0I)合用。停用氟伏沙明兩周后才可用單胺氧化酶抑制藥。4.常見的過量反應(yīng)包括昏迷、驚厥、腹瀉性低鉀血癥、低血壓、反射增強(qiáng),惡心、呼吸困難、嗜睡、心動(dòng)過速,震顫、嘔吐。心臟反應(yīng)包括心動(dòng)過緩和心電圖異常,如心臟驟停、Q-T間期延長、Ⅰ度房室阻滯、束支阻滯和復(fù)合節(jié)律。已有死亡的報(bào)道。 | |
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血清轉(zhuǎn)氨酶升高和心動(dòng)過緩已有報(bào)道。 | |
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口服每天100~200mg,劑量超過100mg時(shí)應(yīng)分次服。必要時(shí)可逐漸增加至每天300mg。醫(yī)學(xué)全在/線m.zxtf.net.cn | |
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1.與西沙比利合用會(huì)增加對(duì)心臟的毒性,可引起Q-T間期延長,心臟停搏等。2.氟伏沙明會(huì)使丁螺環(huán)酮的水平及其活性代謝產(chǎn)物增加。3.與奎尼丁合用,可使奎尼丁對(duì)心臟的毒性作用增強(qiáng),出現(xiàn)室性心律失常、低血壓、心衰加重。4.可抑制普萘洛爾等腎上腺素β受體阻斷劑的肝臟代謝率。5.可降低華法林和經(jīng)肝臟代謝的抗維生素K類抗凝血藥的肝代謝率。6.與色氨酸合用可引起嚴(yán)重的嘔吐。7.本品可使茶堿的血藥濃度升高,應(yīng)停用本品,或茶堿用量減半。8.香煙有肝酶誘導(dǎo)作用,可增加氟伏沙明的代謝。故吸煙者用量應(yīng)加大。 | |
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本品的抗抑郁療效與三環(huán)類和四環(huán)類抗抑郁藥相當(dāng)。醫(yī)學(xué)全.在線m.zxtf.net.cn國外的臨床研究結(jié)果表明,本品與丙咪嗪療效無顯著性差異,而高于安慰組。另外,臨床結(jié)果表明本品對(duì)老年抑郁癥患者是安全而有效的。 | |