| 公開(公告)號 | CN1761652A |
| 公開(公告)日 | 2006.04.19 |
| 申請(專利)號 | CN200480006887.X |
| 申請日期 | 2004.03.03 |
| 專利名稱 | 組織蛋白酶S抑制劑 |
| 主分類號 | C07D211/66(2006.01)I |
| 分類號 | C07D211/66(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;A61K31/4468(2006.01)I;A61K31/536(2006.01)I;A61P37/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.3.13 US 60/454,239 |
| 申請(專利權(quán))人 | 貝林格爾·英格海姆藥物公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 尤金·R·�；�;劉為民;孫三興;揚西·D·沃德;埃里克·R·R·揚 |
| 地址 | 美國康涅狄格州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-03-03 PCT/US2004/006554 |
| 進入國家日期 | 2005.09.13 |
| 專利代理機構(gòu) | 北京市柳沈律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 張平元;趙仁臨 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 式(I)或(II)的化合物，或其藥學(xué)上可接受的鹽： 其中X在每種情況下選自 和 R1選自氫或支鏈烷基或直鏈烷基，鏈中的每個碳原子任選被1-3個選自O(shè)、S和N-R2的雜原子所代替，其中R2是氫或烷基； 以及其中R1任選進一步被一個或多個烷氧基、胺、鹵素、碳環(huán)、雜芳基或雜環(huán)取代。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式(I)和(II)的肽基化合物，作為組織蛋白酶S，一種半胱氨酸蛋白酶，抑制劑具有活性。所述的化合物是組織蛋白酶S的選擇性可逆抑制劑，因此用于治療自身免疫以及其它疾病。本發(fā)明還涉及這些化合物的制備方法以及包含它們的藥物組合物。 |
| 國際公布 | 2004-09-30 WO2004/083182 英 |
