| 中西藥分類 | 西藥 |
| 作用分類 | 循環(huán)系統(tǒng)藥物\抗心律失常藥 |
| 英文名 | Propranolol |
| 漢語拼音 | |
| 別名 | |
| 藥物組成 | |
| 性狀 | 常用其鹽酸鹽。本品為白色或類白色結(jié)晶性粉末；無臭，味微甜后苦。在水或乙醇中溶解，在氯仿中微溶。熔點(diǎn)162-165℃。 |
| 功效 | |
| 主治 | 適用于各種原因引起的室上性和室性心律失常。尤其對(duì)由于循環(huán)兒茶酚胺水平增高如運(yùn)動(dòng)、情緒緊張、焦慮、心梗早期，強(qiáng)心甙中毒、嗜鉻細(xì)胞瘤和麻醉引起的心律失�；蛴捎谛呐K對(duì)兒茶酚胺的敏感性增高，如甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)等引起的心律失常，具有特異性作用。慢性房顫或房撲無左室功能不全者，單用或與強(qiáng)心甙合用可減慢心室率。對(duì)二尖瓣脫垂和腎上腺素依賴型QT延長(zhǎng)綜合征伴扭轉(zhuǎn)型室性心動(dòng)過速有良效。 |
| 用途 | |
| 方解 | |
| 藥理作用 | 普萘洛爾為非選擇性β受體阻滯劑。它能拮抗由β受體激動(dòng)引起的心率加快、心肌收縮力加強(qiáng)和房室傳導(dǎo)增加等作用。此外，它還有增加K+外流及抑制Na+內(nèi)流作用。能阻止兒茶酚胺對(duì)竇房結(jié)、心房起搏點(diǎn)及浦氏纖維4相自發(fā)除極的促進(jìn)作用，因而降低其自律性。還能降低除極幅度，并停止觸發(fā)活動(dòng)。阻滯β受體的血藥濃度（<1μg/ml)不影響心房、心室和浦氏纖維的傳導(dǎo)性。高濃度（1.0-20μg/ml)時(shí)具有膜穩(wěn)定作用，能抑制傳導(dǎo)速度。有的患者需高濃度才有效，在此情況下，膜穩(wěn)定作用仍有治療意義。低濃度不影響心房、心室和浦氏纖維的APD和ERP，高濃度則因其膜穩(wěn)定作用而縮短APD和ERP，ADP縮短較ERP更甚。 |
| 體內(nèi)過程 | 口服易吸收（>95%)，生物利用度為30%-40%，血漿蛋白結(jié)合率65%-95%，靜注t1/2為2-3小時(shí)，口服為3.5-6小時(shí)。有效血藥濃度為20-750μg/ml。經(jīng)肝代謝，90%以上以經(jīng)腎排出。本藥為親脂性，能透過血腦屏障，而產(chǎn)生中樞反應(yīng)。 |
| 劑型 | 片劑,注射劑 |
| 規(guī)格 | 片劑：10mg。注射劑：5m1：5mg。 |
| 用法用量 | 抗心律失常成人口服：每次10-30mg，每日3-4次。根據(jù)心率、心律和血壓酌情調(diào)整。兒童：口服每日0.5-1.5mg/kg分次服；靜脈注射：0.01-0.1mg/kg緩慢注射一次量不宜超過1mg。 |
| 不良反應(yīng) | 多數(shù)不良反應(yīng)與β受體阻滯有關(guān)。 1．本品減弱心肌收縮力、誘發(fā)或加重充血性心力衰竭是最常見的不良反應(yīng)。多發(fā)生于左室功能不全患者，即使同時(shí)應(yīng)用強(qiáng)心甙亦然。本藥的負(fù)性頻率和負(fù)性傳導(dǎo)作用，可減慢靜息和運(yùn)動(dòng)時(shí)的心室率，原有竇性心動(dòng)過緩，竇功能不全患者更易發(fā)生，甚至發(fā)生竇性停搏、房室傳導(dǎo)阻滯。誘發(fā)或加重支氣管痙攣、四肢發(fā)冷和間歇性跛行，為最主要的心外不良反應(yīng)。本藥易透過血腦屏障，常有多夢(mèng)、頭暈、抑郁、幻覺、嗜睡、頭痛、醉酒感、感覺異常、失眠、焦慮，以及注意力分散等。長(zhǎng)期大劑量可導(dǎo)致嚴(yán)重抑郁，甚至有自殺企圖。本藥還具有加劇胰島素的降血糖作用，減弱交感神經(jīng)對(duì)低血糖的補(bǔ)償作用，并可掩蓋低血糖癥狀。 2．本品禁用于充血性盡力衰竭、病竇綜合征、重度傳導(dǎo)阻滯、慢性阻塞性支氣管疾病和周圍血管疾病。本藥能通過胎盤屏障，孕婦應(yīng)慎用。 3．過量的對(duì)策，靜注阿托品1-2mg可對(duì)抗心動(dòng)過緩，但嚴(yán)重的心動(dòng)過緩及傳導(dǎo)阻滯，需靜脈給β受體興奮劑異丙腎上腺素、多巴胺和多巴酚丁胺，必要時(shí)經(jīng)靜脈起搏治療。 |
| 注意事項(xiàng) | 1．本藥與西咪替丁合用，后者可減少肝血流量和肝臟對(duì)本藥的清除和代謝，使血濃度提高。雷尼替丁雖可減少肝血流量，但并不增加本品的血濃度，對(duì)接受本品治療并需用H2拮抗劑的患者，雷尼替丁較西咪替丁更為適宜。 2．本品可減少利多卡因和安替比林的肝臟清除，使血濃度提高，易發(fā)生副作用，因而聯(lián)合應(yīng)用時(shí)，應(yīng)重新確定利多卡因和安替比林的適宜劑量。 3．與奎尼丁合用時(shí)，半衰期不變，但清除率明顯降低，血漿奎尼丁峰值濃度明顯增高，奎尼丁可增強(qiáng)本藥的生物利用度。 4．與利福平長(zhǎng)期合用時(shí)，可顯著降低本藥的穩(wěn)態(tài)血藥濃度，因利福平是肝內(nèi)代謝的強(qiáng)力誘導(dǎo)劑。 5．與氯丙嗪合用，后者通過抑制本品的代謝使肝內(nèi)清除減少，生物利用度增加。肼苯噠嗪同樣可改變本品的肝內(nèi)首關(guān)代謝量而提高生物利用度。 6．與胃復(fù)安合用，胃腸蠕動(dòng)增強(qiáng)，加快其吸收速度，因而提高本品血藥濃度。與速尿合用，也可提高本品的血漿含量，可能因利尿使細(xì)胞外液減少有關(guān)。 |
| 貯藏 | 避光，陰涼干燥處密封保存。 |
| 備注 |
